Zolpidem

Lo zolpidem è un farmaco ipnotico ad azione sedativa. È un composto simil-benzodiazepinico appartenente alla famiglia delle imidazopiridine.

Zolpidem

Zolpidem - Struttura Chimica

Indicazioni terapeutiche

Lo zolpidem è indicato per il trattamento a breve termine dell'insonnia.

Avvertenze

Le sostanze simil-benzodiazepiniche come lo zolpidem - così come le benzodiazepine - sono indicate per il trattamento dell'insonnia solo quando è un disturbo grave e debilitante per il paziente.
Deve essere usata estrema cautela nella somministrazione di zolpidem in pazienti con una storia di abuso di alcool e/o droghe.
La durata del trattamento con zolpidem deve essere il più breve possibile.
In seguito ad un uso prolungato di zolpidem, si può sviluppare tolleranza. Cioè si va incontro ad una riduzione degli effetti ipnotici indotti dal farmaco.
Poiché lo zolpidem potrebbe provocare depressione respiratoria, va usata molta cautela nella somministrazione del farmaco in pazienti con insufficienza respiratoria cronica.
Lo zolpidem non deve essere utilizzato da solo nel trattamento dell'ansia associata alla depressione.
L'uso di zolpidem dovrebbe essere evitato in pazienti affetti da insufficienza epatica grave.
Lo zolpidem non deve essere utilizzato come trattamento primario delle psicosi.
Se l'insonnia persiste nonostante l'assunzione di zolpidem, il paziente deve essere rivalutato, poiché questa insonnia potrebbe essere un sintomo della depressione.
Lo zolpidem compromette la capacità di guidare veicoli o di utilizzare macchinari, perciò, tali attività devono essere evitate.

Interazioni con altri farmaci

L'effetto sedativo dello zolpidem è aumentato dall'alcool, perciò, durante la terapia con il farmaco quest'associazione deve essere evitata.
L'effetto depressivo sul sistema nervoso centrale indotto da zolpidem può essere aumentato dalla somministrazione concomitante dei seguenti farmaci:

Inoltre, sono stati riportati casi di allucinazioni visive quando lo zolpidem è stato somministrato in concomitanza ad antidepressivi, quali bupropione, desipramina, fluoxetina, venlafaxina e sertralina.
L'uso contemporaneo di zolpidem e di fluvoxamina (un antidepressivo) può provocare un aumento della concentrazione plasmatica di zolpidem stesso, pertanto, tale associazione non è raccomandata.
La co-somministrazione di zolpidem e di ciprofloxacina (un antibiotico) può aumentare la concentrazione plasmatica di zolpidem. Tale associazione deve essere evitata.
La rifampicina (un antibiotico) diminuisce l'efficacia terapeutica dello zolpidem.
Il ketoconazolo può diminuire la velocità di eliminazione dello zolpidem e - di conseguenza - può aumentarne la concentrazione plasmatica.

Effetti collaterali

Lo zolpidem - come tutti i farmaci - può indurre vari tipi di effetti collaterali, ma non tutti i pazienti li manifestano.
Di seguito sono riportati i principali effetti avversi che possono manifestarsi durante la terapia con zolpidem.

Dipendenza

L'uso di zolpidem può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica e psichica.
Il rischio di sviluppare dipendenza è direttamente proporzionale alla dose di farmaco somministrato e alla durata del trattamento.
I pazienti con precedenti di abuso di alcool e/o droghe sono esposti a un rischio maggiore di sviluppare dipendenza.
Una volta che si è instaurata la dipendenza fisica, l'interruzione brusca del trattamento causa sintomi di astinenza. Tali sintomi sono:

Amnesia anterograda

Il trattamento con zolpidem può causare amnesia anterograda.
Lo sviluppo di questo tipo di amnesia, di solito, avviene dopo qualche ora dalla somministrazione del farmaco. Perciò, dopo aver assunto il farmaco, i pazienti dovrebbero avere la possibilità di dormire ininterrottamente per almeno 8 ore.

Insonnia da rimbalzo

All'interruzione della terapia con zolpidem può manifestarsi insonnia da rimbalzo. Ovvero, si assiste alla ricomparsa in forma aggravata dei sintomi che avevano indotto all'uso del farmaco.
I sintomi da rimbalzo possono essere accompagnati da cambiamenti d'umore, ansia e irrequietezza.
Il rischio di sviluppare questi sintomi è maggiore quando il trattamento viene interrotto bruscamente, perciò, l'interruzione della terapia deve avvenire in modo graduale.

Disturbi psichiatrici

Durante il trattamento con zolpidem possono manifestarsi i cosiddetti sintomi paradosso. Tali sintomi, sono:

  • Agitazione;
  • Inquietudine;
  • Aggravamento dell'insonnia;
  • Irritabilità;
  • Aggressività;
  • Collera;
  • Deliri;
  • Allucinazioni;
  • Psicosi;
  • Incubi notturni;
  • Comportamento anormale.

Qualora questi sintomi comparissero, il trattamento con zolpidem dovrebbe essere sospeso.
Inoltre, lo zolpidem può provocare confusione, depressione e alterazioni della libido.

Sonnambulismo

Durante la terapia a base di zolpidem sono stati segnalati casi di sonnambulismo e comportamenti ad esso associati, come guidare veicoli nel sonno, telefonare, cucinare, mangiare cibo e avere rapporti sessuali, seguiti da amnesia dell'evento.

Patologie del sistema nervoso

Il trattamento con zolpidem può causare mal di testa, capogiri e diminuzione del livello di coscienza.

Patologie dell'occhio

La terapia con zolpidem può causare diplopia (visione doppia).

Patologie gastrointestinali

Il trattamento con zolpidem può provocare dolore addominale, nausea, vomito e diarrea.

Patologie dei polmoni e del tratto respiratorio

La terapia con zolpidem può causare depressione respiratoria e infezioni del tratto respiratorio superiore e inferiore.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Il trattamento con zolpidem può provocare eruzioni cutanee, orticaria, prurito e iperidrosi.

Altri effetti collaterali

Altri effetti indesiderati che si possono manifestare durante il trattamento con zolpidem, sono:

Sovradosaggio

In caso di sovradosaggio di zolpidem - sia da solo, sia in associazione ad altri farmaci deprimenti il sistema nervoso centrale - si può assistere a una riduzione dello stato di coscienza fino al coma. Sono stati anche segnalati casi d'iperdosaggio con esiti fatali.
Se il paziente è cosciente, dovrebbe essere indotto il vomito entro un'ora dall'assunzione del farmaco. Se, invece, il paziente è in uno stato d'incoscienza, dovrebbe essere effettuata una lavanda gastrica.
Se in seguito alla lavanda gastrica non si notano miglioramenti, potrebbe essere utile la somministrazione di carbone attivo per ridurre l'assorbimento del farmaco.
In caso di comparsa di sintomi molto gravi, il flumazenil (un antagonista del recettore benzodiazepinico) può essere un utile antidoto. Allo stesso tempo, però, la somministrazione di flumazenil può favorire l'insorgenza di convulsioni.
In ogni caso, qualora si sospetti di aver assunto una dose eccessiva di zolpidem, è necessario contattare immediatamente un medico e recarsi nel più vicino ospedale.

Meccanismo d'azione dello zolpidem

Lo zolpidem - esattamente come le benzodiazepine - è in grado di aumentare il segnale dell'acido γ-amminobuttirico (GABA), più comunemente detto segnale GABAergico.
Il GABA è il più importante neurotrasmettitore inibitorio del cervello e svolge le sue funzioni biologiche attraverso il legame con specifici recettori: il GABA-A, il GABA-B e il GABA-C.
Sul recettore GABA-A è presente uno specifico sito di legame per le benzodiazepine. Lo zolpidem - anche se non è una benzodiazepina - è in grado di legarsi a questo sito specifico, in questo modo attiva il recettore e promuove la cascata di segnali inibitori indotta dal GABA.
Tuttavia - nonostante gli effetti agonistici dello zolpidem nei confronti del recettore GABA-A siano qualitativamente simili a quelli delle benzodiazepine - lo zolpidem ha un effetto anticonvulsivante più debole ma un maggior effetto sedativo.

Modalità d'uso e posologia

Lo zolpidem è disponibile per la somministrazione orale sotto forma di compresse e gocce orali.
La durata del trattamento deve essere il più breve possibile. In genere, tale durata varia da pochi giorni fino a un massimo di quattro settimane, compreso il periodo di interruzione graduale della terapia.
La dose di zolpidem abitualmente somministrata è di 10 mg, da assumere appena prima di coricarsi.
In pazienti anziani, in pazienti debilitati e in pazienti con insufficienza epatica, la dose abituale di zolpidem è diminuita a 5 mg.
La dose massima giornaliera che non deve mai essere superata è di 10 mg di farmaco.

Gravidanza e Allattamento

A scopo precauzionale, lo zolpidem non dovrebbe essere somministrato a donne in gravidanza.
Se lo zolpidem viene somministrato durante l'ultimo periodo di gravidanza o durante il parto, potrebbero manifestarsi effetti avversi nel neonato, fra cui ipotermia, ipotonia e depressione respiratoria. Inoltre, i bambini le cui madri hanno assunto cronicamente zolpidem durante la gravidanza, possono sviluppare dipendenza fisica e mostrare sintomi d'astinenza nel periodo post-natale.
Poiché lo zolpidem è escreto nel latte materno, le madri che allattano al seno non devono assumere il farmaco.

Controindicazioni

L'uso di zolpidem è controindicato nei seguenti casi:

  • Ipersensibilità nota allo zolpidem;
  • In pazienti affetti da miastenia grave;
  • In pazienti con insufficienza respiratoria acuta e/o grave;
  • In pazienti con sindrome da apnea notturna;
  • In pazienti con grave insufficienza epatica;
  • In bambini e adolescenti con meno di 18 anni di età;
  • In gravidanza;
  • Durante l'allattamento.

Ultima modifica dell'articolo: 30/09/2016