Sertralina

La sertralina è un farmaco antidepressivo appartenente alla classe degli inibitori selettivi del reuptake di serotonina.
Nella struttura molecolare della sertralina sono presenti due centri chirali e solo l'isomero S,S(+) è commercializzato; gli altri isomeri R,R; R,S; e S,R inibiscono solamente in maniera ridotta il reuptake di serotonina.

Sertralina

Sertralina - Struttura Chimica

La sertralina, inoltre, possiede anche una debole azione sulla ricaptazione di noradrenalina e dopamina.

Indicazioni terapeutiche

L'uso di sertralina è indicato per il trattamento di:

Avvertenze

La depressione è spesso associata a un aumento di pensieri suicidari, di autolesionismo e di tentativi di suicidio. Non è detto che un miglioramento di tali sintomi avvenga subito dopo l'assunzione di sertralina, anzi è necessario un certo periodo di tempo prima che il farmaco svolga la sua azione terapeutica. Perciò, è necessario sorvegliare i pazienti finché non avviene il suddetto miglioramento.
La sertralina può essere utilizzata nei bambini e negli adolescenti con meno di 18 anni solo per il trattamento del disturbo ossessivo-compulsivo.
Deve essere prestata molta attenzione alla somministrazione di sertralina in pazienti affetti da epilessia o con una storia di disturbi convulsivi.
Poiché la sertralina è metabolizzata principalmente nel fegato, va usata molta cautela nella somministrazione del farmaco in pazienti affetti da preesistenti disfunzioni e/o patologie epatiche.
La brusca interruzione della terapia con sertralina dovrebbe essere evitata a causa dei sintomi da sospensione che potrebbero manifestarsi.
La sertralina non dovrebbe essere utilizzata in pazienti che entrano in una fase maniacale.
La sertralina può alterare il tasso glicemico, perciò nei pazienti affetti da diabete - in trattamento con il farmaco - potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose d'insulina e/o d'ipoglicemizzanti orali.
Va usata cautela nella somministrazione di sertralina in pazienti affetti da glaucoma.

Interazioni con altri farmaci

La sertralina non deve essere assunta in concomitanza a IMAO (inibitori delle monoamino ossidasi, come - ad esempio - la moclobemide o la selegilina) a causa dei gravi effetti collaterali che possono insorgere. Qualora sia necessario cominciare una terapia a base di IMAO, deve trascorrere un periodo di almeno due settimane dall'ultima assunzione di sertralina.
L'uso concomitante di sertralina e di altri farmaci in grado di aumentare il segnale della serotonina (come il triptofano ) deve essere evitato a causa dei gravi effetti collaterali che possono insorgere.
L'utilizzo concomitante di sertralina e di pimozide (un antipsicotico) deve essere evitato.
Deve essere prestata molta attenzione alla somministrazione concomitante di sertralina e di triptani (farmaci usati per il trattamento dell'emicrania), in quanto anch'essi sono in grado di aumentare il segnale della serotonina.
La somministrazione contemporanea di sertralina e di preparati a base di Erba di San Giovanni (o Iperico, una pianta avente proprietà antidepressive) deve essere evitato.
La sertralina si lega alle proteine plasmatiche, perciò è necessario prestare attenzione all'eventuale somministrazione concomitante di farmaci anch'essi in grado di legarsi alle proteine plasmatiche.
Da alcuni studi condotti su animali, sembra che la sertralina sia in grado di interagire con l'insulina, perciò va usata cautela nella somministrazione in pazienti diabetici.
L'uso concomitante di sertralina e di TCA (antidepressivi triciclici) può aumentare la concentrazione plasmatica di sertralina fino a livelli tossici.
La cimetidina (un farmaco impiegato nel trattamento dell'ulcera gastrica) è in grado di diminuire la velocità di eliminazione della sertralina, provocando così effetti potenzialmente pericolosi.
Durante la somministrazione contemporanea di sertralina e di anticoagulanti (come il warfarin ), di FANS (farmaci antinfiammatori non steroidei), di acido acetilsalicilico e suoi derivati può esserci un aumento del rischio d'insorgenza di emorragie.
La co-somministrazione di sertralina e fenitoina (un farmaco usato per trattare l'epilessia) può causare una diminuzione della concentrazione plasmatica di quest'ultima, favorendo in questo modo la comparsa di crisi convulsive.
Si raccomanda molta attenzione nella somministrazione concomitante di sertralina e di litio (farmaco usato per il trattamento dei disturbi bipolari).
Va usata molta cautela nella somministrazione di sertralina in pazienti già in trattamento con la terapia elettroconvulsivante (TEC).
L'uso concomitante di sertralina e alcool deve essere evitato.
La sertralina può influenzare la capacità di guidare veicoli o di utilizzare macchinari.
In ogni caso, prima di cominciare la terapia con sertralina, è necessario informare il medico se si stanno assumendo farmaci di qualsiasi tipo.

Effetti collaterali

La sertralina può scatenare molti effetti avversi che variano per tipo e intensità da un paziente all'altro. Ciò è dovuto alla sensibilità che ciascun individuo possiede nei confronti del farmaco, perciò non è detto che gli effetti collaterali si manifestino tutti e nello stesso modo in ogni paziente.
Di seguito, sono riportati i principali effetti collaterali che possono insorgere durante la terapia con sertralina.

Patologie gastrointestinali

La terapia con sertralina può causare nausea, vomito, diarrea o feci molli, dispepsia, stipsi, disturbi allo stomaco, aria nello stomaco, problemi esofagei, difficoltà a deglutire, aumento della salivazione e ulcerazione di bocca e lingua. La sertralina, inoltre, può favorire l'insorgenza di anoressia.

Patologie del sistema nervoso centrale

La sertralina può provocare sonnolenza, capogiri, tremori, intorpidimento e formicolio, alterazioni della coordinazione, movimenti eccessivi, acatisia (una sindrome psicomotoria caratterizzata dall'impossibilità di restare fermi) e mancanza di attenzione. La sertralina, inoltre, può favorire la comparsa di convulsioni.

Disturbi psichiatrici

Il trattamento con sertralina può provocare vari disturbi psichiatrici, fra cui:

Patologie renali e urinarie

La terapia con sertralina può causare problemi a urinare, aumento dell'urina escreta, aumento della frequenza di minzione, nicturia (necessità di alzarsi molte volte durante il riposo notturno per mingere) o incapacità a urinare.

Patologie dell'apparato riproduttivo

La sertralina può causare diminuzione della libido e disfunzioni sessuali in entrambi i sessi.
Negli uomini può causare disfunzioni dell'erezione, alterazioni del liquido seminale, arrossamento di pene e prepuzio, eiaculazione ritardata e priapismo (erezione lunga e dolorosa non accompagnata da eccitazione sessuale).
Nelle donne può causare emorragie vaginali, secchezza vaginale e galattorrea, cioè la secrezione anomala di latte in donne che non stanno allattando.

Patologie respiratorie

La sertralina può causare dolori al torace, difficoltà respiratorie, respiro sibilante, respiro corto, broncospasmo e sanguinamenti dal naso.

Disturbi del sistema emolinfopoietico

Il trattamento con sertralina può influire sul sistema emolinfopoietico (il sistema responsabile della sintesi delle cellule del sangue). Ciò può causare piastrinopenia (cioè una riduzione del numero di piastrine nel circolo ematico, con conseguente aumentata suscettibilità a sanguinamenti anomali e/o emorragie) e leucopenia (cioè una diminuzione del numero di globuli bianchi nel circolo sanguigno, con conseguente aumentata suscettibilità alla contrazione d'infezioni).
Inoltre, la sertralina può causare la porpora (comparsa di macchie rosse su pelle, mucose e organi a causa della rottura di piccoli vasi sanguigni).

Patologie endocrine

La sertralina può causare ginecomastia (sviluppo del seno negli uomini), ipotiroidismo e può favorire la comparsa della sindrome da inappropriata secrezione dell'ormone antidiuretico (SIADH).

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

La terapia con sertralina può favorire la comparsa di rash cutanei, orticaria, prurito, alopecia, eritemi, reazioni di fotosensibilità e necrolisi epidermica tossica.

Patologie epatobiliari

Il trattamento con sertralina può favorire l'insorgenza d'insufficienza epatica, di epatiti e dell'ittero. Inoltre, può causare alterazioni dei livelli ematici di transaminasi.

Patologie vascolari

L'assunzione di sertralina può dare origine a tachicardia, ipertensione, palpitazioni, edema periferico e sincope (perdita di coscienza transitoria).

Sintomi da sospensione

In seguito alla brusca interruzione della terapia con sertralina possono insorgere i cosiddetti sintomi da sospensione. Questi sintomi sono capogiri, agitazione, ansia, nausea, vomito, tremore, confusione, palpitazioni, cefalea, diarrea, instabilità emotiva e disturbi visivi.

Altri effetti collaterali

Altri effetti collaterali che possono manifestarsi durante l'assunzione di sertralina sono:

Sovradosaggio

I principali sintomi del sovradosaggio di sertralina sono capogiri, nausea, vomito, tachicardia, tremori, vertigini e agitazione. In alcuni casi, può sopraggiungere anche il coma.
Non esiste un antidoto specifico, per cui il trattamento farmacologico è solo sintomatico. Possono essere utili il carbone attivo, i lassativi osmotici e la lavanda gastrica. In qualsiasi caso, qualora si sospetti di aver assunto una dose di farmaco eccessiva, è necessario informare immediatamente il medico e recarsi nel più vicino ospedale.

Meccanismo d'azione della sertralina

La sertralina è un inibitore selettivo del reuptake di serotonina e - come tale - è in grado di inibire il trasportatore deputato alla ricaptazione della serotonina stessa (SERT).
La serotonina (5-HT) è sintetizzata all'interno della terminazione nervosa presinaptica e viene rilasciata in seguito a determinati stimoli. Una volta nel vallo sinaptico (lo spazio fra la terminazione presinaptica e quella postsinaptica), la 5-HT interagisce con i suoi recettori sulla terminazione postsinaptica in modo da svolgere la sua funzione biologica. Dopodiché, la serotonina si lega SERT e viene riportata all'interno della terminazione presinaptica.
La sertralina si lega al SERT al posto della 5-HT che quindi rimane nel vallo sinaptico per un tempo maggiore. La permanenza prolungata nello spazio sinaptico fa sì che la serotonina continui a interagire con i suoi recettori postsinaptici, il che si traduce in un aumento del segnale serotoninergico con conseguente miglioramento delle patologie trattate.

Modalità d'uso e posologia

La sertralina è somministrata per via orale sotto forma di compresse. Le compresse sono disponibili in differenti dosaggi.
La posologia della sertralina deve essere stabilita dal medico su base individuale, a seconda del tipo di patologia che si deve trattare e a seconda del quadro clinico del paziente. Si deve, inoltre, tener presente che in pazienti affetti da disfunzioni e/o patologie epatiche potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose di farmaco somministrato.
Di seguito sono riportate le dosi di sertralina abitualmente impiegate.

Depressione e disturbo ossessivo-compulsivo

La dose di sertralina abitualmente somministrata è di 50 mg di farmaco al giorno, aumentabili fino ad un massimo di 200 mg al giorno.

Disturbo da ansia sociale, disturbo da attacchi di panico e sindrome da stress post-traumatico

Il dosaggio iniziale di sertralina abitualmente utilizzato è di 25 mg di farmaco, aumentabili fino a 50 mg. In ogni caso, la dose giornaliera non deve superare i 200 mg.

Bambini e adolescenti con età inferiore ai 18 anni

In questa categoria di pazienti, la sertralina può essere utilizzata solo ed esclusivamente per il trattamento dei disturbi ossessivi-compulsivi. La dose giornaliera abitualmente somministrata varia dai 25 mg ai 50 mg di farmaco, a seconda dell'età dei pazienti. La dose massima giornaliera è di 200 mg.

Gravidanza e Allattamento

La sertralina può essere utilizzata in gravidanza solo se il medico lo ritiene indispensabile. Infatti, il farmaco può causare gravi danni al neonato, soprattutto se è stata assunta dalla madre durante l'ultimo trimestre di gravidanza. Il neonato può sviluppare una grave patologia chiamata ipertensione polmonare persistente che si manifesta con aumento della frequenza respiratoria e colorito bluastro della pelle. Inoltre, possono manifestarsi sintomi, quali:

  • Problemi di respirazione;
  • Pelle troppo calda o troppo fredda;
  • Labbra livide;
  • Vomito;
  • Difficoltà nell'allattamento;
  • Eccessiva stanchezza;
  • Incapacità di dormire e/o pianto continuo;
  • Rigidità muscolare o muscoli flaccidi;
  • Tremiti;
  • Irrequietezza;
  • Convulsioni;
  • Aumento delle reazioni riflesse;
  • Irritabilità;
  • Abbassamento del livello di glucosio nel sangue.

Tali sintomi compaiono, di solito, entro 24 ore dalla nascita.
Poiché la sertralina è escreta nel latte materno, l'utilizzo del farmaco in madri che allattano può essere effettuato solo se il medico lo ritiene indispensabile.

Controindicazioni

L'uso di sertralina è controindicato nei seguenti casi:

  • Ipersensibilità nota alla sertralina;
  • In pazienti in terapia con IMAO;
  • In pazienti in terapia con pimozide;
  • In pazienti di età inferiore ai 6 anni.

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Ultima modifica dell'articolo: 17/06/2016