Paroxetina

La paroxetina è un farmaco antidepressivo appartenente alla classe degli inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRI). All'interno della sua struttura, la paroxetina presenta due centri chirali che danno origine a quattro diversi stereoisomeri. Solamente l'enantiomero (3S, 4R)-(-) è commercializzato.

Paroxetina

Paroxetina - Struttura Chimica

La paroxetina possiede un'elevata affinità nei confronti del trasportatore deputato alla ricaptazione della serotonina (il SERT) ed è molto più potente e selettiva della fluoxetina (un altro antidepressivo SSRI).
Come tutti i farmaci appartenenti alla classe degli SSRI, anche la paroxetina è preferita agli antidepressivi triciclici (TCA) grazie alla migliore tollerabilità e agli effetti collaterali ridotti rispetto a questi ultimi.

Indicazioni terapeutiche

L'utilizzo della paroxetina è indicato per il trattamento delle seguenti patologie:

Avvertenze

Se si soffre di depressione può esserci un aumentato rischio di pensieri sucidi, di autolesionismo e di tentativo di suicidio. Poiché la paroxetina necessita di un periodo di 1-4 settimane prima di manifestare la sua azione terapeutica, è necessario che i pazienti siano attentamente sorvegliati finché non si verifica un miglioramento significativo dei sintomi sopra citati.
La paroxetina non dovrebbe essere utilizzata in pazienti con meno di 18 anni di età. Tuttavia, in caso il medico lo ritenga assolutamente necessario, potrebbe prescrivere paroxetina anche a questa categoria di pazienti. È importante sapere che l'uso di paroxetina da parte di questi pazienti può aumentare il rischio d'insorgenza di pensieri suicidi, tentativi di suicidio e ostilità.
Nel momento in cui i pazienti entrano in una fase maniacale è necessario sospendere il trattamento con paroxetina.
Va usata cautela nella somministrazione di paroxetina in pazienti affetti da preesistenti patologie epatiche e/o renali, soprattutto se gravi.
Poiché la paroxetina può alterare i livelli ematici di glucosio, in pazienti diabetici potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose dell'insulina e/o dei farmaci antidiabetici somministrati.
Poiché la paroxetina può causare crisi convulsive, è necessario prestare attenzione alla somministrazione del farmaco in pazienti affetti da epilessia.
Va usata molta cautela nella somministrazione di paroxetina in pazienti trattati con terapia elettroconvulsivante (TEC).
La paroxetina potrebbe causare un aumento della pressione interna oculare, perciò bisogna fare attenzione quando il farmaco viene somministrato a pazienti affetti da glaucoma.
Va prestata attenzione alla somministrazione di paroxetina in pazienti affetti da precedenti patologie cardiache.
La paroxetina può aumentare il rischio di emorragie, perciò, se si verificano dei sanguinamenti anomali, è necessario informarne subito il medico.
Prima di interrompere il trattamento con paroxetina è necessario consultare un medico, poiché la sospensione brusca della terapia potrebbe far insorgere i sintomi da sospensione.

Interazioni con altri farmaci

La somministrazione concomitante di paroxetina e dei seguenti farmaci può portare all'insorgenza della sindrome serotoninergica, la loro associazione, pertanto, dovrebbe essere evitata:

La paroxetina può causare un aumento dei livelli ematici di pimozide (un farmaco impiegato per il trattamento della psicosi), perciò, l'assunzione contemporanea di questi due farmaci deve essere evitata.
Poiché la paroxetina è metabolizzata da enzimi epatici, deve essere usata cautela nella somministrazione concomitante di farmaci in grado di inibire tali enzimi.
La paroxetina può interagire con alcuni farmaci utilizzati per il trattamento dell'AIDS, come - ad esempio - il ritonavir.
La paroxetina può potenziare l'efficacia - e al tempo stesso gli effetti collaterali - dei seguenti farmaci:

La paroxetina può interagire con il tamoxifene, un farmaco antitumorale utilizzato per il trattamento del cancro al seno.
Bisogna usare molta cautela nella somministrazione di paroxetina in pazienti che assumono farmaci in grado di aumentare il rischio di emorragia, fra cui:

L'assunzione concomitante di paroxetina e di alcool deve essere evitata.
La paroxetina potrebbe causare effetti collaterali che influenzano la capacità di guidare veicoli o di utilizzare macchinari, perciò è necessario usare cautela.
In ogni caso, è bene informare il medico qualora si stiano assumendo - o siano stati recentemente assunti - altri farmaci di qualsiasi tipo.

Effetti collaterali

La paroxetina può indurre vari effetti indesiderati sebbene non tutti li manifestino. Infatti, ogni paziente ha una propria sensibilità nei confronti del farmaco e non è detto che gli effetti collaterali si manifestino tutti e con la medesima intensità in ciascun individuo.
Di seguito sono riportati i principali effetti indesiderati che possono insorgere in seguito alla terapia con paroxetina.

Disturbi del sistema emolinfopoietico

Il trattamento con paroxetina può causare disturbi del sistema deputato alla produzione di cellule del sangue (sistema emolinfopoietico). Questi disturbi possono dare origine a piastrinopenia, cioè una ridotta concentrazione di piastrine nel circolo ematico. Tale riduzione aumenta il rischio di comparsa di lividi, di sanguinamenti anomali e/o di emorragie.

Reazioni allergiche

La paroxetina può scatenare reazioni allergiche in soggetti sensibili. Tali reazioni si possono manifestare sotto forma di orticaria o prurito. Oppure, potrebbe manifestarsi il rigonfiamento di gola, lingua o pelle con conseguenti difficoltà respiratorie e/o prurito.

Patologie endocrine

La terapia con paroxetina può provocare la sindrome da inappropriata secrezione di ormone antidiuretico (SIADH) che - a sua volta - potrebbe comportare la comparsa di ritenzione idrica e iponatriemia (abbassamento dei livelli ematici di sodio).

Disturbi del metabolismo e della nutrizione

La paroxetina può causare un aumento dei livelli ematici di colesterolo e una riduzione dell'appetito. Il farmaco può, inoltre, favorire l'iponatriemia, soprattutto nei pazienti più anziani.

Disturbi psichiatrici

Il trattamento con paroxetina può causare vari disturbi a livello psichiatrico, fra cui:

Disturbi del sistema nervoso

Fra i disturbi del sistema nervoso che possono essere indotti dalla terapia con paroxetina, ricordiamo:

Sindrome serotoninergica

Questa sindrome si può manifestare soprattutto se la paroxetina è somministrata in concomitanza a farmaci anch'essi in grado di aumentare la trasmissione serotoninergica. Viene anche definita come un avvelenamento da serotonina ed è causata da un eccesso di attività serotoninergica a livello del sistema nervoso centrale. L'intossicazione da serotonina può manifestarsi in forma lieve, moderata o grave.
I sintomi che possono insorgere sono:

Il paziente può anche entrare in uno stato di shock con temperature corporee che superano i 40°C.
Possono, inoltre, verificarsi rabdomiolisi (rottura delle cellule del muscolo scheletrico e rilascio delle sostanze presenti all'interno della muscolatura nel circolo ematico), convulsioni e insufficienza renale.

Patologie dell'occhio

La paroxetina può causare visione annebbiata e midriasi (dilatazione della pupilla). Inoltre, il farmaco può anche provocare un improvviso aumento della pressione intraoculare (glaucoma acuto).

Patologie dell'orecchio

Il trattamento con paroxetina può dare origine al tinnito, cioè a un disturbo uditivo caratterizzato dalla percezione di rumori come ronzii, fruscii, sibili, fischi, tintinnii, ecc.

Patologie cardiovascolari

A livello cardiaco, la paroxetina può causare tachicardia sinusale o bradicardia.
A livello vascolare, invece, il farmaco può causare aumenti o cali transitori della pressione arteriosa.

Patologie gastrointestinali

In seguito all'assunzione di paroxetina possono insorgere nausea, vomito, diarrea o stipsi e secchezza delle fauci. Potrebbero anche verificarsi emorragie gastrointestinali.

Patologie epatobiliari

Il trattamento con paroxetina può provocare un aumento dei livelli sanguigni di enzimi epatici. Inoltre, il farmaco potrebbe favorire la comparsa di epatiti, talvolta associate a ittero e/o a insufficienza epatica.

Patologie della cute e del tessuto cutaneo

La paroxetina può causare un aumento della sudorazione, rash cutanei, prurito e reazioni di fotosensibilità. Possono anche manifestarsi reazioni cutanee più gravi, come la sindrome di Stevens-Johnson (una variante dell'eritema polimorfo) e la necrolisi epidermica tossica.

Patologie renali e urinarie

La terapia con paroxetina può causare ritenzione e incontinenza urinaria.

Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella

Il trattamento con paroxetina può causare disfunzioni sessuali, come calo della libido, problemi di eiaculazione, impotenza maschile e impossibilità di raggiungere l'orgasmo. Inoltre, la paroxetina può indurre iperprolattinemia (cioè un aumento dei livelli ematici dell'ormone prolattina) che può portare ad una secrezione anomala di latte (galattorrea) sia nelle donne che negli uomini.
Infine, il farmaco può indurre priapismo, ovvero un'erezione lunga e dolorosa non accompagnata da eccitazione sessuale.

Sintomi da sospensione

Qualora il trattamento con paroxetina venga interrotto bruscamente, possono manifestarsi i cosiddetti sintomi da sospensione. Tali sintomi sono:

  • Capogiri;
  • Disturbi sensoriali;
  • Disturbi del sonno;
  • Ansia;
  • Cefalea;
  • Agitazione;
  • Sudorazione;
  • Tremore;
  • Nausea;
  • Confusione;
  • Instabilità emotiva;
  • Palpitazioni;
  • Disturbi visivi;
  • Diarrea;
  • Irritabilità.

Questi sintomi - di solito - sono autolimitanti, ma prima di interrompere la terapia con paroxetina è comunque necessario consultare il medico.

Fratture ossee

In pazienti che assumono paroxetina - o altri medicinali di questo tipo - è stato osservato un aumento del rischio di fratture ossee.

Altri effetti collaterali

Altri effetti indesiderati che possono manifestarsi in seguito all'assunzione di paroxetina, sono:

Sovradosaggio

In caso di sovradosaggio da paroxetina è necessario contattare immediatamente un medico o recarsi nel più vicino centro ospedaliero. I sintomi che si possono manifestare in seguito all'assunzione di una dose eccessiva di farmaco, sono:

  • Vomito;
  • Midriasi;
  • Cefalea;
  • Febbre;
  • Variazioni della pressione arteriosa;
  • Ansia;
  • Agitazione;
  • Tachicardia;
  • Tremore.

Meccanismo d'azione della paroxetina

Come sopra accennato, la paroxetina è un inibitore selettivo del reuptake di serotonina.
La serotonina (5-HT) è sintetizzata nelle terminazioni nervose presinaptiche e rilasciata nel vallo sinaptico (lo spazio compreso fra la terminazione nervosa presinaptica e quella postsinaptica) in seguito a determinati stimoli.
Una volta rilasciata dalla terminazione nervosa, la 5-HT interagisce con i suoi recettori, sia pre- che postsinaptici. Dopo aver esplicato la sua azione, la serotonina si lega al trasportatore che opera il suo reuptake (il SERT) e viene riportata all'interno della terminazione presinaptica.
La paroxetina è un potente inibitore del SERT e - legandosi ad esso al posto della serotonina - fa sì che questa rimanga all'interno del vallo sinaptico per un tempo prolungato, consentendole così di continuare ad interagire coi propri recettori postsinaptici. Il potenziamento della trasmissione serotoninergica così indotto, consente il miglioramento delle patologie psichiatriche trattate.

Modalità d'uso e posologia

La paroxetina è disponibile per la somministrazione orale sotto forma di compresse. Il farmaco deve essere assunto preferibilmente al mattino a stomaco pieno. Le compresse devono essere deglutite intere, senza masticare.
La posologia di paroxetina deve essere stabilita dal medico su base individuale, a seconda della patologia da trattare e delle condizioni del paziente.
In caso di alterata funzionalità epatica e/o renale potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose somministrata.
Di seguito sono riportate le dosi di paroxetina abitualmente impiegate.

Episodi depressivi maggiori

La dose iniziale di paroxetina abitualmente utilizzata è di 20 mg di farmaco, da assumersi una volta al giorno. La dose può essere gradualmente aumentata fino ad un massimo di 50 mg di principio attivo.

Disturbo ossessivo-compulsivo

La dose di farmaco inizialmente somministrata è di 20 mg di farmaco al giorno che possono essere aumentati a 40 mg al giorno, da somministrarsi in dosi frazionate. Il medico può aumentare il dosaggio - in caso di risposta inadeguata - fino ad un massimo di 60 mg di paroxetina al giorno.

Disturbo da attacchi di panico, con o senza agorafobia

La dose iniziale di paroxetina abitualmente impiegata è di 10 mg al giorno. Successivamente, la quantità di farmaco viene aumentata fino a 40 mg, da somministrarsi in due dosi separate.
In caso di risposta inadeguata da parte del paziente, il medico può decidere di aumentare gradualmente la dose fino a un massimo di 60 mg di paroxetina al giorno.

Disturbo d'ansia sociale/fobia sociale, disturbo d'ansia generalizzato e disturbo da stress post-traumatico

La dose di paroxetina raccomandata è di 20 mg al giorno. In caso di risposta inadeguata, il medico può decidere di aumentare gradualmente la dose fino a un massimo di 50 mg di principio attivo al giorno.

Uso negli anziani

Le dosi di paroxetina abitualmente utilizzate sono le stesse utilizzate per i pazienti adulti, ma la dose massima giornaliera non deve superare i 40 mg al giorno.

Gravidanza e Allattamento

Alcuni studi hanno evidenziato il rischio d'insorgenza di difetti cardiaci in neonati le cui madri hanno assunto paroxetina durante i primi mesi di gravidanza
Inoltre - quando farmaci come la paroxetina vengono assunti nell'ultimo trimestre di gravidanza - potrebbe aumentare il rischio d'insorgenza di ipertensione polmonare persistente del neonato (PPHN) che si manifesta con un aumento della frequenza respiratoria e colorito bluastro della pelle. Inoltre, nel neonato potrebbero manifestarsi sintomi, quali, difficoltà nell'addormentamento o nell'alimentazione, difficoltà respiratorie, cianosi, temperatura corporea instabile, vomito, pianto costante, rigidità o debolezza muscolare, letargia, tremori, nervosismo o crisi convulsive. Di solito, questi sintomi si manifestano nel giro di 24 ore dalla nascita.
La paroxetina - seppur in minima quantità - viene escreta nel latte materno.
Per i motivi sopra citati, le donne in gravidanza o le madri che allattano al seno devono assolutamente chiedere consiglio al medico prima di assumere la paroxetina e valutare attentamente con lui il rapporto rischio-beneficio che deriva dal suo utilizzo.

Controindicazioni

L'uso di paroxetina è controindicato nei seguenti casi:

  • Ipersensibilità nota alla paroxetina;
  • In pazienti già in terapia con IMAO;
  • In pazienti in terapia con pimozide (un antipsicotico);
  • In pazienti in terapia con tioridazina (un altro farmaco antipsicotico);
  • In bambini e adolescenti con meno di 18 anni.

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Ultima modifica dell'articolo: 15/11/2016