Paracetamolo

Generalità

Il paracetamolo (o acetaminofene) è un farmaco appartenente alla classe degli analgesici-antipiretici. È considerato un farmaco piuttosto sicuro, tanto da poter essere somministrato - agli opportuni dosaggi - anche ai neonati.

Paracetamolo

Paracetamolo - Struttura Chimica

Al contrario di quello che molti erroneamente pensano, il paracetamolo NON è dotato di attività antinfiammatoria, ma è dotato di una spiccata attività analgesica che lo rende utile nel trattamento di molti disturbi artritici e muscoloscheletrici.
Il paracetamolo è disponibile in svariate formulazioni farmaceutiche adatte alla somministrazione per via orale, per via rettale e per via parenterale.
Dal punto di vista chimico, il paracetamolo è un derivato del para-amminofenolo, ottenuto per acetilazione di quest'ultimo.

Esempi di Specialità medicinali contenenti Paracetamolo

Indicazioni terapeutiche

L'utilizzo del paracetamolo è indicato per il trattamento di:

Avvertenze

Nei pazienti affetti da patologie epatiche da lievi a moderate e nei pazienti già in trattamento con farmaci che possono alterare la funzionalità epatica, il paracetamolo deve essere somministrato con estrema cautela a causa dei danni al fegato che potrebbe provocare.
A causa delle alterazioni che il farmaco può provocare al sangue e ai reni, il paracetamolo dev'essere somministrato con cautela anche nei pazienti affetti da anemia emolitica e nei pazienti con carenza dell'enzima glucosio-6-fosfato deidrogenasi.
Infine, il paracetamolo deve essere somministrato con cautela anche nei seguenti casi:

Qualora sia necessario utilizzare il paracetamolo per lunghi periodi, è bene eseguire regolari controlli per monitorare le funzionalità epatica e renale e la crasi ematica.
Qualora, durante il trattamento con il paracetamolo, dovesse comparire un qualsiasi tipo di reazione allergica, il trattamento con il farmaco deve essere immediatamente sospeso ed è necessario informarne subito il medico.

Interazioni con altri farmaci

Quando il paracetamolo per via orale è somministrato in concomitanza a farmaci in grado di ridurre la velocità di svuotamento gastrico (come, ad esempio, gli anticolinergici e gli analgesici oppioidi) può verificarsi una diminuzione della biodisponibilità dello stesso paracetamolo.

Al contrario, quando il farmaco è somministrato in concomitanza a farmaci che aumentano la velocità di svuotamento gastrico (come i procinetici), allora si va incontro ad un aumento della biodisponibilità di paracetamolo.
La somministrazione contemporanea di paracetamolo per via orale e di colestiramina (un farmaco utilizzato contro il colesterolo alto) riduce l'assorbimento dello stesso paracetamolo.
L'assunzione concomitante di paracetamolo e di cloramfenicolo (un antibiotico) può provocare un aumento dell'emivita plasmatica di quest'ultimo, con il rischio di aumentarne la tossicità.
L'uso di paracetamolo a dosaggi piuttosto elevati in concomitanza ad anticoagulanti orali può causare un lieve aumento del tempo di protrombina. In questi casi, pertanto, sono necessari controlli frequenti.
Il paracetamolo deve essere utilizzato con cautela in pazienti in trattamento cronico con altri farmaci che possono indurre le monossigenasi epatiche (come, ad esempio, la cimetidina, la rifampicina e alcuni antiepilettici).
La somministrazione di paracetamolo potrebbe influire su alcuni tipi di test di laboratorio effettuati per determinare i valori di uricemia e di glicemia.
In qualsiasi caso, è comunque bene informare il medico qualora si stiano assumendo - o siano stati recentemente assunti - farmaci di qualsiasi tipo, compresi i medicinali senz'obbligo di prescrizione medica e i prodotti erboristici e omeopatici.

Effetti collaterali

Benché sia un farmaco ben tollerato e considerato sicuro, anche il paracetamolo può provocare diversi effetti collaterali, anche se non tutti i pazienti li manifestano. Questo dipende dalla diversa sensibilità che ciascun individuo possiede nei confronti del farmaco.
Di seguito, sono elencati i principali effetti indesiderati che possono manifestarsi durante il trattamento con paracetamolo.

Patologie del sistema emolinfopoietico

La terapia con paracetamolo potrebbe provocare:

Reazioni allergiche

Il paracetamolo può scatenare reazioni allergiche in individui sensibili. Queste reazioni possono manifestarsi sotto forma di orticaria, angioedema, edema della laringe e shock anafilattico.

Patologie della cute e dei tessuti sottocutanei

Il trattamento con paracetamolo può causare:

  • Eruzioni cutanee;
  • Eritema multiforme;
  • Sindrome di Stevens-Johnson;
  • Necrolisi epidermica tossica.

Patologie epatobiliari

La terapia con paracetamolo può alterare la funzionalità epatica e favorire l'insorgenza di epatiti.

Patologie dei reni e del tratto urinario

Il trattamento a base di paracetamolo può provocare;

Altri effetti collaterali

Altri effetti indesiderati che potrebbero manifestarsi durante la terapia a base di paracetamolo, sono:

Sovradosaggio

Il rischio di sovradosaggio esiste ed è maggiore nei pazienti affetti da patologie epatiche, negli alcolisti, nei pazienti affetti da malnutrizione cronica e nei pazienti che assumono induttori enzimatici.
I primi sintomi che possono comparire in caso di sovradosaggio da paracetamolo sono:

L'iperdosaggio da paracetamolo può provocare poi la lisi delle cellule epatiche che può portare a necrosi epatica irreversibile, con esiti anche fatali. Inoltre, si assiste ad un aumento dei livelli plasmatici di transaminasi epatiche, di lattico deidrogenasi e di bilirubina e ad una diminuzione dei livelli ematici di protrombina.
L'antidoto in caso di sovradosaggio da paracetamolo è costituito dall'N-acetilcisteina che deve essere somministrata tramite infusione endovenosa. Anche lo svuotamento gastrico può essere utile.
In qualsiasi caso, qualora si sospetti un iperdosaggio da paracetamolo, è necessario contattare subito il medico e rivolgersi al più vicino ospedale.

Meccanismo d'azione del paracetamolo

Il paracetamolo è un farmaco dotato di spiccata attività analgesica e antipiretica, ma il meccanismo esatto con cui questo farmaco esplica la sua azione non è ancora stato del tutto chiarito. L'ipotesi più accreditata è quella secondo cui il paracetamolo svolge le sue azioni attraverso l'inibizione di una particolare isoforma dell'enzima ciclossigenasi espressa soprattutto a livello centrale: la COX-3.
La ciclossigenasi è un enzima di cui si conoscono tre diverse isoforme: la COX-1, la COX-2 e la COX-3. Il compito di questi enzimi è quello di convertire l'acido arachidonico in prostaglandine, prostacicline e trombossani. In particolare, le prostaglandine mediano le risposte dolorose e sono implicate nei meccanismi che provocano l'innalzamento della temperatura corporea.
Il paracetamolo, pertanto, inibendo la COX-3 a livello centrale, impedisce la sintesi delle prostaglandine (in particolare delle prostaglandine E o PGE) responsabili dell'insorgenza di febbre e dolore.

Modalità d'uso e posologia

Come accennato, il paracetamolo è disponibile in differenti formulazioni farmaceutiche adatte a diverse vie di somministrazione.
Più nel dettaglio, il paracetamolo è disponibile per la:

  • Somministrazione orale sotto forma di compresse, compresse effervescenti, compresse orodispersibili, granulato effervescente, sciroppo, polvere per soluzione orale e gocce orali.
  • Somministrazione per via rettale sotto forma di supposte.
  • Somministrazione per via parenterale sotto forma di soluzione per infusione endovenosa.

Durante il trattamento con il farmaco - per evitare l'insorgenza di pericolosi effetti collaterali, soprattutto a livello epatico e renale - è fondamentale non superare mai le dosi di paracetamolo consigliate ed è necessario attenersi scrupolosamente alle indicazioni fornite dal medico, sia per quanto riguarda la quantità di farmaco da assumere, sia per quanto riguarda la frequenza delle somministrazioni e la durata dello stesso trattamento.
Di seguito sono riportate alcune indicazioni sulle dosi di paracetamolo abitualmente impiegate in terapia.
In qualsiasi caso, per conoscere l'esatta posologia di ciascuna formulazione farmaceutica, si rimanda ai foglietti illustrativi delle singole specialità medicinali.

Somministrazione per via orale e per via rettale

Quando il paracetamolo è somministrato per via orale o per via rettale, la dose abitualmente impiegata negli adulti è di 500-1000 mg di farmaco al giorno, da assumersi 3-4 volte al giorno, con intervalli di almeno quattro ore fra una somministrazione e l'altra. La quantità di farmaco da assumere e la frequenza delle somministrazioni variano in funzione della gravità dei sintomi e dalle condizioni cliniche di ogni singolo paziente.
La dose solitamente utilizzata nei bambini varia dai 120 ai 500 mg di paracetamolo, da assumersi al massimo quattro volte al giorno. Nella prima infanzia, invece, la dose di paracetamolo abitualmente somministrata è di 40-120 mg, da assumersi al massimo quattro volte al giorno.
La quantità di paracetamolo da somministrare ai bambini e nella prima infanzia varia in funzione del peso corporeo di ciascun bambino. In qualsiasi caso, non si devono mai superare le dosi giornaliere massime raccomandate.

Somministrazione per via endovenosa

La quantità di paracetamolo da somministrare per via endovenosa dipende dal peso corporeo dei pazienti.
Nei pazienti con peso inferiore ai 10 Kg, la dose di paracetamolo solitamente impiegata è di 7.5 mg/Kg, da assumersi al massimo quattro volte al giorno senza superare la dose giornaliera massima di 30 mg/Kg di peso corporeo.
Nei pazienti con peso compreso fra i 10 e i 33 Kg, la dose di farmaco abitualmente utilizzata è di 15 mg/Kg, da somministrarsi al massimo quattro volte al giorno. In qualsiasi caso, non si deve mai superare la dose giornaliera massima di 2 grammi di farmaco.
Nei pazienti con peso compreso fra i 33 e i 50 Kg, la dose di farmaco abitualmente impiegata è di 15 mg/Kg di peso corporeo, da somministrarsi al massimo quattro volte al giorno senza superare la dose massima di 3 grammi di paracetamolo al giorno.
Nei pazienti con peso superiore ai 50 Kg, invece, la dose abitualmente utilizzata è di 1 grammo di paracetamolo, da somministrarsi al massimo quattro volte al giorno senza superare la dose massima di 3-4 grammi di farmaco al giorno.

Gravidanza e Allattamento

Il paracetamolo può essere utilizzato in gravidanza, ma solo dopo aver chiesto il consiglio del medico e solo dopo che quest'ultimo ha effettuato una valutazione del rapporto fra i benefici attesi per la madre e i potenziali rischi che potrebbero esserci per il feto.
Il paracetamolo viene escreto in piccole parti nel latte materno e sono stati riportati casi di rash nei lattanti le cui madri hanno assunto paracetamolo. Tuttavia, il farmaco può essere comunque assunto durante l'allattamento, ma con cautela e solo dopo aver chiesto il consiglio del medico.

Controindicazioni

L'utilizzo del paracetamolo è controindicato nei seguenti casi:

  • In pazienti con ipersensibilità nota al paracetamolo stesso;
  • In pazienti con grave anemia emolitica;
  • In pazienti affetti da gravi patologie epatiche.

Ultima modifica dell'articolo: 17/11/2016