Metadone

Generalità

Il metadone è un farmaco appartenente alla classe degli analgesici (o antidolorifici) oppioidi. Il suo potere analgesico è simile a quello della morfina, ma - a differenza di quest'ultima - il metadone non è di origine naturale, bensì è un farmaco di sintesi.

Metadone

Metadone - Struttura Chimica

Il metadone - oltre ad essere utilizzato nella terapia del dolore - trova impiego anche nel trattamento delle tossicodipendenze per ridurre i sintomi tipici della crisi d'astinenza.
Il metadone è disponibile in formulazioni farmaceutiche adatte sia alla somministrazione orale, sia alla somministrazione parenterale.
Dal punto di vista chimico, il metadone può essere considerato come un derivato della difenilpropilamina.

Esempi di Specialità medicinali contenenti Metadone

  • Eptadone ®
  • Misyo ®
  • Metadone cloridrato Molteni ®

Indicazioni terapeutiche

L'utilizzo del metadone è indicato per il trattamento del dolore severo in quei pazienti che non rispondono a trattamenti con altri farmaci antidolorifici, quali FANS e altri analgesici oppioidi con potenza minore.
Inoltre, il metadone viene utilizzato nella terapia sostitutiva della disassuefazione da sostanze stupefacenti (come l'eroina) o da altri analgesici oppioidi (come la morfina) per ridurre i sintomi scatenati dalla sindrome d'astinenza.

Avvertenze

Il metadone può causare dipendenza fisica e psichica e tolleranza in maniera analoga alla morfina. Per questo motivo, devono essere adottate tutte le precauzioni necessarie per evitarne l'insorgenza.
L'utilizzo del metadone in pazienti con ipertensione endocranica dovrebbe essere evitato, poiché vi è un maggior rischio d'insorgenza di depressione respiratoria e di aumento della pressione del liquido cerebrospinale.
Anche nei pazienti affetti da patologie respiratorie o con attacchi d'asma in corso, l'utilizzo del metadone dovrebbe essere evitato, poiché il farmaco può ridurre gli stimoli respiratori e aumentare le resistenze delle vie aeree fino ad arrivare all'apnea.
Il metadone può causare grave ipotensione in pazienti affetti da ipovolemia e in pazienti già in trattamento con alcuni tipi di farmaci neurolettici o anestetici.
Va usata estrema cautela nella somministrazione di antagonisti dei recettori oppioidi (come, ad esempio, naloxone e naltrexone) in pazienti che hanno sviluppato una dipendenza fisica da metadone, poiché la somministrazione di questi farmaci può scatenare una sindrome d'astinenza.
Inoltre, nei pazienti anziani e debilitati, nei pazienti affetti da ipotiroidismo, da morbo di Addison, da stenosi uretrale o da ipertrofia prostatica, potrebbe essere necessaria una riduzione delle dosi di metadone abitualmente impiegate in terapia.
L'assunzione di alcool durante la terapia con metadone deve essere evitata, poiché può verificarsi un aumento degli effetti indesiderati indotti dallo stesso farmaco. Inoltre, durante il trattamento con il farmaco si deve evitare l'assunzione di succo di pompelmo, poiché quest'ultimo può alterare l'effetto dello stesso metadone.
Il metadone è in grado di alterare la capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari, pertanto, durante il trattamento con il farmaco tali attività devono essere evitate.
Infine, per chi svolge attività sportiva, l'utilizzo del metadone senza necessità terapeutica costituisce doping e comunque può determinare positività ai test anti-doping anche quando assunto a scopo terapeutico.

Interazioni con altri farmaci

Il metadone non deve essere utilizzato in pazienti che stanno assumendo - o che hanno assunto nelle ultime due settimane - farmaci inibitori delle monoammino ossidasi (o IMAO, farmaci impiegati nel trattamento del morbo di Parkinson e della depressione).
Il metadone viene metabolizzato a livello epatico soprattutto dal citocromo P3A4. La somministrazione concomitante di metadone e di farmaci induttori del suddetto citocromo può causare un aumento del metabolismo epatico dello stesso metadone, con conseguente insorgenza di una crisi d'astinenza. Fra gli induttori del citocromo P3A4, ricordiamo:

Al contrario, la somministrazione contemporanea di metadone e di farmaci inibitori del citocromo P3A4 favorisce un aumento dei livelli dello stesso metadone. Fra questi farmaci, ricordiamo:

Inoltre, prima di iniziare il trattamento con metadone, è bene informare il medico se si sta già assumendo qualcuno dei seguenti farmaci:

Ad ogni modo, è comunque bene informare il medico se si stanno assumendo - o se sono stati recentemente assunti - farmaci di qualsiasi tipo, inclusi i medicinali senz'obbligo di prescrizione medica e i prodotti erboristici e omeopatici.

Effetti collaterali

Il metadone può provocare diversi tipi di effetti indesiderati, sebbene non tutti i pazienti li manifestino. Questo è dovuto alla diversa sensibilità che ciascun individuo possiede nei confronti del farmaco. Perciò, non è detto che gli effetti avversi si manifestino tutti e con la medesima intensità in ogni persona.
Di seguito sono elencati i principali effetti collaterali che possono insorgere nel corso della terapia con metadone.

Reazioni allergiche

Il metadone può scatenare reazioni allergiche in individui sensibili. Tali reazioni possono manifestarsi sotto forma di angioedema, difficoltà di respirazione, difficoltà di deglutizione e prurito cutaneo grave.

Patologie cardiovascolari

Il trattamento con metadone può favorire l'insorgenza di:

Patologie dei polmoni e del tratto respiratorio

Nel corso della terapia con metadone possono insorgere:

  • Difficoltà di respirazione, talvolta, accompagnata da tosse;
  • Secchezza del naso;
  • Depressione respiratoria;
  • Arresto respiratorio;
  • Peggioramento dell'asma in pazienti che ne sono affetti.

Patologie gastrointestinali

Il trattamento con metadone può causare nausea, vomito, riduzione della motilità intestinale e stipsi.

Patologie del sistema nervoso

La terapia con metadone può provocare:

Disturbi psichiatrici

Il trattamento con metadone può causare euforia o disforia, agitazione e insonnia.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

La terapia a base di metadone può favorire la comparsa di:

Altri effetti collaterali

Altri effetti indesiderati che possono manifestarsi durante il trattamento con il metadone, sono:

Sovradosaggio

In caso di assunzione di dosi eccessive di metadone possono manifestarsi:

In caso di sovradosaggio è fondamentale ripristinare immediatamente la funzione respiratoria e per contrastare l'intossicazione possono essere somministrati antagonisti dei recettori oppioidi (come, ad esempio, il naloxone).
In qualsiasi caso, qualora si sospetti un iperdosaggio da metadone, è necessario contattare immediatamente il medico o rivolgersi al più vicino ospedale.

Meccanismo d'azione del metadone

Il metadone è un potente agonista dei recettori oppioidi μ ed esercita la sua azione antidolorifica in maniera analoga a quella della morfina. Tuttavia, rispetto a quest'ultima, il metadone possiede una più lunga durata d'azione e una maggiore potenza quando somministrato per via orale.
I recettori oppioidi μ sono localizzati lungo le vie del dolore presenti all'interno del nostro organismo e il loro compito è proprio quello di modulare la neurotrasmissione degli stimoli dolorosi. Più nel dettaglio, quando tali recettori vengono stimolati, si induce analgesia.
Pertanto, il metadone - in quando agonista selettivo dei suddetti recettori - è in grado di attivarli esercitando così la sua azione antidolorifica.
Il fatto che il metadone sia un agonista selettivo dei recettori μ e che sia dotato di una buona biodisponibilità orale e di una lunga durata d'azione, lo rende un farmaco molto utile anche per la riduzione dei sintomi provocati dalla sindrome d'astinenza in pazienti con dipendenza da oppioidi.

Modalità d'uso e posologia

Il metadone è disponibile per la somministrazione orale (sotto forma di soluzione orale e sciroppo) e per la somministrazione parenterale (sotto forma di soluzione iniettabile).
Poiché può causare dipendenza, durante il trattamento con metadone, è necessario monitorare e controllare i pazienti per verificare che il farmaco non venga utilizzato in modo improprio.
Di seguito sono riportate alcune indicazioni sulle dosi di metadone abitualmente impiegate in terapia.

Riduzione dei sintomi della crisi d'astinenza

Per ridurre i sintomi della sindrome di astinenza nei pazienti con dipendenza da oppioidi si utilizza, di solito, il metadone per via orale.
Generalmente, il trattamento comincia con una dose iniziale di 10-30 mg al giorno che verrà poi gradualmente aumentata fino a 60-120 mg al giorno.
Il medico deve stabilire per ciascun paziente la dose di farmaco da assumere, la frequenza delle somministrazioni e la durata del trattamento.

Trattamento del dolore severo

Per il trattamento del dolore severo si può utilizzare il metadone per via orale o per via parenterale.
Quando il farmaco è utilizzato per via orale, la dose abitualmente utilizzata è di 5-10 mg, da assumersi più volte al giorno secondo le indicazioni fornite dal medico.
Quando il metadone è utilizzato per via parenterale, la dose di farmaco solitamente impiegata è di 2,5-10 mg da somministrarsi per via intramuscolare o sottocutanea ogni 3-4 ore, secondo necessità.
In qualsiasi caso, è necessario seguire sempre tutte le indicazioni fornite dal medico.

Gravidanza e Allattamento

A causa degli effetti avversi che può provocare, l'utilizzo del farmaco è generalmente controindicato in gravidanza (soprattutto durante il travaglio) e durante l'allattamento.

Controindicazioni

L'utilizzo del metadone è controindicato nei seguenti casi:

  • In pazienti con ipersensibilità nota allo stesso metadone o ad altri farmaci con struttura chimica analoga a quella del metadone;
  • In pazienti con attacco d'asma in corso;
  • In pazienti con stipsi cronica;
  • In pazienti affetti da porfiria;
  • In pazienti con diabete non controllato;
  • In pazienti che assumono - o che hanno assunto da poco - farmaci inibitori delle monoammino ossidasi (IMAO);
  • In pazienti con dipendenza da alcool e/o da oppioidi;
  • In pazienti con prolungamento dell'intervallo QT e in pazienti affetti da patologie cardiache;
  • In pazienti con ipertensione endocranica;
  • In pazienti affetti da broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO), da cuore polmonare o da insufficienza polmonare;
  • In pazienti affetti da gravi disturbi epatici e/o renali;
  • In gravidanza;
  • Durante l'allattamento.

Ultima modifica dell'articolo: 01/10/2016