Imatinib

L'imatinib è un farmaco ad azione antitumorale in grado di inibire la crescita delle cellule maligne.

Indicazioni terapeutiche

L'uso dell'imatinib è indicato per il trattamento di:

Avvertenze

Imatinib

Imatinib - Struttura Chimica

L'imatinib può essere prescritto ai pazienti solo da medici specializzati nella somministrazione di agenti antitumorali.
Poiché l'imatinib può causare una grave ritenzione di liquidi, i pazienti devono essere attentamente controllati.
Durante tutta la durata del trattamento con imatinib, i pazienti devono essere sottoposti a regolari controlli del peso corporeo e a regolari analisi del sangue.
L'imatinib può essere utilizzato in bambini e adolescenti per il trattamento della leucemia mieloide cronica e per il trattamento della leucemia linfoblastica acuta positiva al cromosoma philadelphia. Tuttavia, alcuni bambini e adolescenti sottoposti a una terapia a base d'imatinib, possono avere una crescita più lenta del normale. Perciò - questa categoria di pazienti - deve essere attentamente monitorata.
Prima di assumere l'imatinib è necessario informare il medico se si è affetti - o si è stati affetti - da disturbi epatici, renali e/o cardiaci. È, inoltre, necessario informare il medico se si sta assumendo levotiroxina in seguito all'asportazione della tiroide.
Poiché l'imatinib può indurre sonnolenza, vertigini e disturbi visivi, si sconsigliano la guida di veicoli e l'utilizzo di macchinari.

Interazioni con altri farmaci

La concentrazione plasmatica d'imatinib può essere aumentata dalla somministrazione contemporanea dei seguenti medicinali:

La concentrazione plasmatica d'imatinib può essere ridotta dalla somministrazione concomitante dei seguenti farmaci:

Va usata molta cautela nella somministrazione concomitante d'imatinib a dosi elevate e di paracetamolo.
L'imatinib può aumentare la concentrazione plasmatica della simvastatina (un farmaco impiegato nel trattamento dell'ipercolesterolemia).

Effetti collaterali

L'imatinib può causare vari tipi di effetti collaterali, benché non tutti i pazienti li manifestino.
Di seguito sono elencati i principali effetti avversi che possono insorgere durante la terapia con imatinib.

Temporanea riduzione della produzione di cellule ematiche

Il trattamento con imatinib può causare una temporanea diminuzione della produzione di cellule del sangue. Tale riduzione può causare:

Infezioni

Durante il trattamento con imatinib può essere favorita l'insorgenza delle seguenti infezioni:

Sindrome da lisi tumorale (TLS)

Questa sindrome è causata dal rilascio nel circolo ematico di prodotti intracellulari derivanti dalla lisi in massa delle cellule tumorali. I sintomi che si possono manifestarsi sono:

Patologie del sistema nervoso

La terapia a base d'imatinib può causare vari disturbi a carico del sistema nervoso, fra cui:

Patologie epatobiliari

Il trattamento con imatinib può provocare un aumento dei livelli di enzimi epatici nel circolo sanguigno, iperbilirubinemia, epatite e ittero. Più raramente, possono insorgere insufficienza o necrosi epatica.

Patologie cardiache

La terapia con imatinib può causare palpitazioni, aritmie, scompenso cardiaco congestizio, arresto cardiaco, infarto del miocardio, angina pectoris, versamento pericardico e pericardite.

Patologie vascolari

Il trattamento con imatinib può causare ipotensione, ipertensione o sincope. Inoltre, può favorire l'insorgenza del fenomeno di Raynaud e la formazione di coaguli nel sangue, con conseguente trombosi o embolia.

Patologie degli occhi

La terapia con imatinib può causare:

Patologie dell'orecchio

Il trattamento con imatinib può causare acufeni e perdita dell'udito.

Patologie dei polmoni e del tratto respiratorio

La terapia con imatinib può causare sinusite, dispnea, tosse, epistassi, dolore faringolaringeo, faringite, dolore pleurico, versamento pleurico, fibrosi, ipertensione o emorragia polmonare, polmonite, insufficienza respiratoria acuta e malattia polmonare interstiziale.

Patologie gastrointestinali

Il trattamento con imatinib può causare una lunga serie di effetti avversi a carico del tratto gastrointestinale. Fra questi effetti, ricordiamo:

Patologie dei reni e del tratto urinario

Il trattamento con imatinib può provocare insufficienza renale acuta o cronica, ematuria (presenza di sangue - visibile o meno - nelle urine), dolore ai reni e pollachiuria.

Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella

La terapia con imatinib può causare disfunzioni sessuali in entrambi i sessi, disfunzione erettile, ginecomastia (sviluppo anomalo delle mammelle) e edema scrotale negli uomini, menorragia (eccessiva perdita di sangue durante il ciclo mestruale) e ciclo mestruale irregolare nelle donne, dolore al capezzolo e ingrossamento delle mammelle.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Il trattamento con imatinib può causare dermatiti, eczema, eruzioni cutanee, prurito, eritemi, secchezza della pelle, reazioni di fotosensibilità, orticaria, alopecia, ipopigmentazione cutanea, follicolite, psoriasi e porpora. Possono anche manifestarsi la sindrome di Stevens-Johnson e la necrolisi epidermica tossica.

Alterazione di esami diagnostici

La terapia con imatinib può causare un aumento dei livelli ematici di creatinina, di creatin fosfochinasi, di lattato deidrogenasi, di fosfatasi alcalina e di amilasi.

Altri effetti collaterali

Altri effetti indesiderati che possono manifestarsi in seguito all'assunzione d'imatinib, sono:

Sovradosaggio

Qualora si sospetti di aver assunto una dose eccessiva d'imatinib, è necessario contattare immediatamente il medico e rivolgersi al più vicino centro ospedaliero.

Meccanismo d'azione dell'imatinib

L'imatinib svolge la sua azione terapeutica inibendo molteplici recettori delle tirosin-chinasi (RTK). Le tirosin-chinasi su cui è attivo l'imatinib sono proteine espresse sulla membrana delle cellule tumorali coinvolte nella loro crescita e proliferazione. Di conseguenza, inibendo queste proteine si inibisce anche la crescita tumorale.
In particolare, l'imatinib inibisce:

  • I recettori del fattore di crescita di derivazione piastrinica (PDGFRα e PDGFRβ);
  • Il recettore del fattore della cellula staminale;
  • Il recettore per il dominio discoidina;
  • Il recettore per il fattore stimolante le colonie (CSF-1R o colony stimulating factor receptor).

Modalità d'uso e posologia

L'imatinib è disponibile per la somministrazione orale sotto forma di capsule o compresse.
La posologia d'imatinib deve essere stabilita dal medico su base individuale, in funzione della patologia da trattare e in funzione dell'età e delle condizioni cliniche dei pazienti.
Di seguito sono riportate le dosi di farmaco abitualmente somministrate.

Adulti

La posologia varia in funzione della patologia da trattare:

  • Leucemia mieloide cronica: la dose d'imatinib abitualmente somministrata è di 400-600 mg una volta al giorno.
  • Tumori stromali maligni del tratto gastrointestinale e malattie mielodisplastiche o mieloproliferative: la dose di farmaco impiegata abitualmente è di 400 mg una volta al giorno.
  • Leucemia linfoblastica acuta positiva al cromosoma philadelphia: la quantità di farmaco abitualmente somministrata è di 600 mg al giorno.
  • Sindrome ipereosinofila e leucemia eosinofila cronica: la dose d'imatinib che viene abitualmente somministrata è di 100 mg una volta al giorno; la dose è aumentabile fino a 400 mg di farmaco una volta al giorno.
  • Dermatofibrosarcoma protuberans: la dose d'imatinib abitualmente somministrata è di 800 mg al giorno, da assumersi in due dosi separate, una al mattino e una alla sera.

Bambini e adolescenti

L'imatinib può essere usato nei bambini e negli adolescenti solo per il trattamento della leucemia mieloide cronica (la dose massima somministrabile è di 800 mg di farmaco al giorno) e per il trattamento della leucemia linfoblastica acuta positiva al cromosoma philadelphia (la dose massima somministrabile è di 600 mg di imatinib al giorno).

Gravidanza e Allattamento

Poiché l'imatinib può provocare danni al bambino, il suo uso in gravidanza non è raccomandato, fatto salvo il caso in cui il medico non lo ritenga assolutamente necessario.
Le madri in terapia con imatinib non devono allattare al seno.

Controindicazioni

L'uso d'imatinib è controindicato nei seguenti casi:

  • Ipersensibilità nota all'imatinib;
  • Durante l'allattamento.

Ultima modifica dell'articolo: 15/11/2016