Ibuprofene

Generalità

L'ibuprofene è un farmaco antinfiammatorio non steroideo (o FANS) dotato di attività analgesica, antinfiammatoria e antipiretica. Grazie a queste sue molteplici proprietà, l'ibuprofene è disponibile in numerose formulazioni farmaceutiche adatte a diverse vie di somministrazione (orale, topica, vaginale, rettale, intramuscolare ed endovenosa) per il trattamento di differenti disturbi.

Ibuprofene

Ibuprofene - Struttura Chimica

Inoltre, alcune formulazioni farmaceutiche - contenenti ibuprofene a determinati dosaggi - sono state immesse in commercio come farmaci da banco, quindi, come farmaci che non richiedono la presentazione della ricetta medica per la loro dispensazione.
Dal punto di vista chimico, l'ibuprofene è un derivato dell'acido propionico.

Esempi di Specialità medicinali contenenti Ibuprofene

Indicazioni terapeutiche

L'utilizzo dell'ibuprofene è indicato per il trattamento di:

L'ibuprofene somministrato per via endovenosa, invece, viene utilizzato nei neonati con dotto arterioso pervio (Si veda la specialità registrata Pedea ®). Questa condizione può causare problemi cardiaci ai neonati. La somministrazione di ibuprofene per via endovenosa è in grado di chiudere il dotto arterioso in quei neonati in cui ciò non accade spontaneamente.

Avvertenze

L'ibuprofene non dovrebbe essere utilizzato in concomitanza ad altri FANS, poiché può aumentare il rischio d'insorgenza di sanguinamento, ulcerazione o perforazione gastrointestinale, talvolta, con esiti anche fatali.
Tuttavia, l'ibuprofene può provocare perforazione e sanguinamento gastrointestinale anche quando utilizzato da solo, pertanto, qualora dovessero comparire sintomi gastrointestinali di qualsiasi tipo, è necessario informarne immediatamente il medico.
I pazienti ipertesi e i pazienti affetti da insufficienza cardiaca congestizia che devono iniziare una terapia a base d'ibuprofene, devono essere attentamente monitorati a causa degli effetti collaterali che potrebbero insorgere.
A causa dei possibili effetti collaterali che possono manifestarsi a livello dei reni, è necessario sorvegliare la funzionalità renale nei pazienti sottoposti a terapia con ibuprofene per lunghi periodi.
L'ibuprofene deve essere utilizzato con cautela nei pazienti affetti da asma bronchiale, rinite cronica o malattie allergiche.
Qualora durante il trattamento con ibuprofene si manifesti un qualsiasi tipo di reazione allergica, il trattamento con il farmaco deve essere immediatamente interrotto ed è necessario contattare subito il medico.
La somministrazione di ibuprofene deve essere effettuata con cautela in pazienti con ridotta funzionalità cardiaca, epatica e/o renale.
L'ibuprofene - come molti altri FANS - può prolungare il tempo di sanguinamento. Pertanto, i pazienti affetti da disturbi della coagulazione e che devono cominciare una terapia a base di ibuprofene devono essere attentamente monitorati.
L'ibuprofene per somministrazione vaginale non deve essere utilizzato in caso di vulvovaginiti gravi sia specifiche, sia aspecifiche.
L'ibuprofene può provocare effetti collaterali in grado di alterare la capacità di guidare veicoli e/o di utilizzare macchinari, perciò va usata molta cautela.

Interazioni con altri farmaci

L'utilizzo concomitante d'ibuprofene e dei seguenti farmaci aumenta il rischio d'insorgenza di ulcerazione e sanguinamento gastrointestinale:

L'ibuprofene può aumentare l'effetto dei farmaci anticoagulanti e degli antiaggreganti piastrinici.
L'ibuprofene può diminuire l'efficacia dei diuretici e dei farmaci antipertensivi. Inoltre, l'utilizzo concomitante di diuretici e d'ibuprofene può far sì che vi sia un aumento del rischio di nefrotossicità indotta da quest'ultimo.
Nei pazienti con funzionalità renale compromessa, l'uso contemporaneo di ibuprofene e di ACE-inibitori o di antagonisti del recettore per l'angiotensina II può provocare un ulteriore peggioramento della funzionalità renale.
Quando assunti in contemporanea, l'ibuprofene può aumentare la concentrazione plasmatica della fenitoina (un antiepilettico), dei sali di litio (utilizzati nel trattamento del disturbo bipolare) e dei glicosidi cardioattivi.
L'ibuprofene può ridurre l'eliminazione di farmaci quali antibiotici amminoglicosidi e metotrexato (un antitumorale).
La moclobemide (un antidepressivo) può aumentare l'effetto dell'ibuprofene.
La colestiramina (un farmaco utilizzato contro il colesterolo alto) può determinare un ridotto assorbimento dell'ibuprofene a livello del tratto gastrointestinale.
L'assunzione concomitante d'ibuprofene e di ciclosporina o di tacrolimus (farmaci immunosoppressori) può provocare un aumento del rischio d'insorgenza di danni a carico dei reni.
L'assunzione concomitante di ibuprofene e di preparazioni a base di Ginkgo biloba può aumentare il rischio di sanguinamento.
La somministrazione contemporanea di chinoloni (farmaci antibiotici) e ibuprofene può causare un aumento del rischio d'insorgenza di convulsioni.
L'ibuprofene può aumentare l'effetto ipoglicemico delle sulfaniluree.
Il ritonavir (un antivirale) e il probenecid (un farmaco impiegato nel trattamento dell'iperuricemia e della gotta) possono aumentare la concentrazione plasmatica dell'ibuprofene.
L'alcool può provocare un aumento degli effetti collaterali indotti dall'ibuprofene, pertanto, tale associazione deve essere evitata.
In qualsiasi caso, è sempre bene informare il medico se si stanno assumendo - o se sono stati recentemente assunti - farmaci di qualsiasi tipo, compresi i medicinali senz'obbligo di prescrizione medica e i prodotti erboristici e omeopatici.

Effetti collaterali

L'ibuprofene può provocare effetti collaterali di vario tipo, sebbene non tutti i pazienti li manifestino. Questo dipende dalla diversa sensibilità che ogni persona possiede nei confronti del farmaco. Pertanto, non è detto che gli effetti avversi si manifestino tutti e con la medesima intensità in ciascun individuo.
Di seguito, sono elencati i principali effetti indesiderati che possono manifestarsi durante la terapia a base di ibuprofene.

Patologie gastrointestinali

Il trattamento con ibuprofene può provocare:

Reazioni allergiche

L'ibuprofene può scatenare reazioni allergiche in soggetti sensibili. Tali reazioni possono manifestarsi sotto forma di:

Patologie del sistema nervoso

La terapia a base d'ibuprofene può causare:

Disturbi psichiatrici

Durante il trattamento con ibuprofene possono manifestarsi:

Patologie cardiovascolari

La terapia con ibuprofene può favorire la comparsa di ipertensione, insufficienza cardiaca e palpitazioni. Inoltre, il farmaco aumenta il rischio d'insorgenza d'infarto del miocardio e ictus.

Patologie del sistema emolinfopoietico

Il trattamento con ibuprofene può provocare:

Patologie epatiche

La terapia con ibuprofene può alterare la funzionalità epatica e favorire l'insorgenza di insufficienza epatica, epatite ed ittero.

Patologie dei reni e del tratto urinario

Il trattamento con ibuprofene può causare nefrite interstiziale, sindrome nefrotica e insufficienza renale.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

La terapia con ibuprofene può provocare:

  • Rash cutanei;
  • Orticaria;
  • Prurito;
  • Porpora;
  • Reazioni di fotosensibilizzazione.

Altri effetti collaterali

Altri effetti indesiderati che potrebbero manifestarsi durante il trattamento a base d'ibuprofene, sono:

Effetti collaterali caratteristici della somministrazione di ibuprofene per via topica

In seguito alla somministrazione di ibuprofene per uso topico sono stati riportati casi di:

Effetti collaterali correlati alla somministrazione endovenosa di ibuprofene

Oltre ad alcuni degli effetti collaterali già citati, in seguito all'utilizzo d'ibuprofene per via endovenosa, possono manifestarsi effetti indesiderati come:

Sovradosaggio

In caso di assunzione di dosi eccessive d'ibuprofene per via orale, rettale o intramuscolare possono manifestarsi sintomi, come:

Poiché non esiste un antidoto specifico, la terapia in caso d'iperdosaggio da ibuprofene è solo sintomatica e di sostegno.
In qualsiasi caso, qualora si sospetti di aver assunto una dose eccessiva di ibuprofene per via orale, rettale o intramuscolare, è necessario informarne immediatamente il medico o rivolgersi al più vicino ospedale.
Per quanto riguarda l'ibuprofene somministrato per via topica e per via vaginale, al momento non sono stati riportati casi d'iperdosaggio.

Meccanismo d'azione

L'ibuprofene è un farmaco antinfiammatorio non steroideo dotato di attività antinfiammatoria, analgesica e antipiretica. Più nel dettaglio, l'ibuprofene è in grado di svolgere queste attività inibendo la ciclossigenasi (o COX).
La ciclossigenasi è un enzima di cui si conoscono tre diverse isoforme: COX-1, COX-2 e COX-3.
La COX-1 è un'isoforma costitutiva, normalmente presente nelle cellule e coinvolta nei meccanismi di omeostasi cellulare.
La COX-2, invece, è un'isoforma inducibile che viene prodotta dalle cellule infiammatorie (citochine infiammatorie) attivate. Il compito di questi enzimi è quello di convertire l'acido arachidonico presente nel nostro organismo in prostaglandine, prostacicline e trombossani.
Le prostaglandine - e in particolar modo le prostaglandine G2 e H2 (rispettivamente, PGG2 e PGH2) - sono coinvolte nei processi infiammatori e mediano le risposte dolorose. Mentre le prostaglandine di tipo E (PGE) inducono l'aumento della temperatura corporea, quindi, inducono la febbre.
Pertanto, l'ibuprofene - inibendo la COX-2 - impedisce la sintesi delle prostaglandine responsabili di febbre, infiammazione e dolore.
Tuttavia, è molto importante sottolineare che l'ibuprofene non è selettivo nei confronti della COX-2, perciò, è in grado di inibire anche la COX-1. Quest'ultima inibizione è all'origine di alcuni degli effetti collaterali tipici di tutti i FANS non selettivi (come gli effetti collaterali gastrointestinali).

Modalità d'uso e posologia

Come accennato, l'ibuprofene è disponibile in diverse forme farmaceutiche adatte a differenti vie di somministrazione. Più nel dettaglio, questo farmaco è disponibile per la:

  • Somministrazione orale sotto forma di compresse rivestite, compresse orodispersibili, compresse effervescenti, capsule molli, granulato per soluzione orale, gocce orali e sospensione orale;
  • Somministrazione vaginale sotto forma di soluzione vaginale o di polvere per uso ginecologico;
  • Somministrazione topica sotto forma di gel per uso cutaneo o di cerotto medicato;
  • Somministrazione rettale sotto forma di supposte;
  • Somministrazione intramuscolare sotto forma di soluzione iniettabile per uso intramuscolare;
  • Somministrazione endovenosa sotto forma di soluzione iniettabile.

La scelta del tipo di formulazione farmaceutica da utilizzare dipende, ovviamente, dal tipo di affezione che si deve trattare.
La quantità d'ibuprofene che deve essere utilizzata deve essere stabilita dal medico in funzione dell'età, del peso e delle condizioni di ogni singolo paziente.
In qualsiasi caso, durante la terapia con ibuprofene - per evitare l'insorgenza di effetti collaterali potenzialmente pericolosi - è assolutamente necessario attenersi alle indicazioni fornite dal medico, sia per quanto riguarda la quantità di farmaco da assumere, sia per quanto riguarda la frequenza delle somministrazioni e la durata della terapia stessa.
Di seguito sono riportate alcune indicazioni sulle dosi d'ibuprofene solitamente impiegate in terapia.

Trattamento del dolore di varia origine, della febbre e dei dolori associati al comune raffreddore e delle osteoartrosi in tutte le sue forme

Per il trattamento del dolore di varia origine, per il trattamento delle osteoartrosi e per il trattamento della febbre e del dolore associati al comune raffreddore negli adulti e negli adolescenti con più di 12 anni di età, generalmente, si utilizza l'ibuprofene sotto forma di compresse (rivestite, effervescenti o orodispersibili), capsule molli, granulato per soluzione orale o gocce orali.
La dose di farmaco da utilizzare deve essere stabilita dal medico su base individuale in funzione del tipo di affezione da trattare e in funzione delle condizioni del paziente. In qualsiasi caso, la dose giornaliera massima di 1.200 mg di ibuprofene non deve essere superata.
Per il trattamento del dolore di varia natura e per il trattamento della febbre e del dolore associato al comune raffreddore nei bambini dai tre mesi di vita ai 12 anni di età, invece, si utilizza l'ibuprofene sotto forma di supposte o di sospensione orale.
La dose di farmaco deve essere stabilita dal medico in funzione dell'età e del peso corporeo del bambino.
Generalmente, quando si utilizza la sospensione orale, la dose di ibuprofene abitualmente somministrata è di 20 mg/Kg di peso corporeo al giorno, da assumersi in tre dosi frazionate.
Quando si utilizzano le supposte, non si deve mai superare la dose giornaliera massima di 20-30 mg di farmaco per Kg di peso corporeo.

Trattamento delle infiammazioni aspecifiche dell'apparato genitale femminile e profilassi pre- e post-operatoria in chirurgia ginecologica

In questo caso si utilizza l'ibuprofene sotto forma di soluzione vaginale, oppure l'ibuprofene sotto forma di polvere per uso ginecologico che deve essere disciolta in acqua prima del suo utilizzo.
Generalmente, si consiglia di effettuare 1-2 irrigazioni vaginali al giorno. In ogni caso, è comunque necessario seguire le indicazioni fornite dal medico.

Trattamento di contusioni, distorsioni, torcicollo, dolori e strappi muscolari

Per il trattamento locale di queste affezioni, solitamente, si utilizza l'ibuprofene sotto forma di gel. Di norma, si consiglia di applicare il gel 2-4 volte al giorno direttamente sulla zona interessata. In qualsiasi caso, non si devono mai superare le dosi indicate senza aver prima chiesto il consiglio del medico.

Trattamento delle infiammazioni di natura reumatica e traumatica di muscoli, tendini, articolazioni e legamenti

In questo caso, si può utilizzare l'ibuprofene sotto forma di cerotto medicato. Si consiglia di applicare un solo cerotto alla volta e di sostituirlo ogni 24 ore. Il trattamento non deve avere una durata superiore ai 14 giorni. Anche in questo caso, è fondamentale seguire le indicazioni fornite dal medico.

Trattamento di episodi dolorosi acuti in caso di patologie infiammatorie dell'apparato muscoloscheletrico

Per il trattamento di episodi dolorosi acuti in caso di patologie infiammatorie dell'apparato muscoloscheletrico, solitamente, si utilizza l'ibuprofene sotto forma di soluzione iniettabile per uso intramuscolare. La posologia deve essere stabilita dal medico su base individuale in funzione della gravità dei sintomi presentati da ciascun paziente.

Trattamento del dotto arterioso pervio nei neonati

In questo caso, l'ibuprofene deve essere somministrato ai neonati per via endovenosa.
L'iniezione deve essere effettuata solo ed esclusivamente da un operatore sanitario specializzato all'interno di un'unità specialistica di terapia intensiva neonatale.
La dose d'ibuprofene da somministrare deve essere decisa dal medico in funzione del peso corporeo del neonato.

Gravidanza e Allattamento

Durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza, l'ibuprofene dovrebbe essere utilizzato solo se il medico lo ritiene assolutamente necessario e comunque deve essere utilizzato per il minor tempo e alle più basse dosi possibili.
Nel terzo trimestre di gravidanza, invece, il farmaco è controindicato a causa dei potenziali danni che può provocare al feto (tossicità cardiopolmonare, disfunzioni renali e prolungamento del tempo di sanguinamento) e alla madre (inibizione delle contrazioni uterine con conseguente ritardo o prolungamento del travaglio e aumento del tempo di sanguinamento).
Inoltre, poiché l'ibuprofene può essere escreto nel latte materno, il suo utilizzo è controindicato anche nelle madri che allattano al seno.
In qualsiasi caso, questa categoria di pazienti deve sempre chiedere il consiglio del medico prima di assumere un qualsiasi tipo di farmaco.

Controindicazioni

In funzione del tipo di formulazione farmaceutica contenente ibuprofene che si deve utilizzare, le controindicazioni possono essere differenti. Pertanto, per conoscere tutte le controindicazioni specifiche si rimanda ai foglietti illustrativi delle singole specialità medicinali.
Di seguito sono comunque riportati i principali casi in cui l'utilizzo d'ibuprofene non è indicato:

  • In pazienti con ipersensibilità nota allo stesso ibuprofene o ad altri farmaci antinfiammatori non steroidei;
  • In pazienti che hanno sofferto e che soffrono di emorragie gastrointestinali o ulcere peptiche;
  • In pazienti con una storia pregressa di perforazione o sanguinamento gastrointestinale in seguito all'assunzione di altri FANS;
  • In pazienti che hanno sofferto di sanguinamento cerebrale;
  • In pazienti con insufficienza cardiaca grave;
  • In pazienti con gravi alterazioni della funzionalità epatica e/o renale;
  • In pazienti gravemente disidratati;
  • In bambini con meno di 12 anni di età (ad eccezione delle formulazione farmaceutiche realizzate espressamente per i bambini);
  • In gravidanza;
  • Durante l'allattamento.


Ultima modifica dell'articolo: 09/08/2016