Fluoxetina

La fluoxetina è un farmaco antidepressivo appartenente alla classe degli inibitori selettivi della ricaptazione di serotonina (o SSRI). È forse più conosciuta con il nome commerciale Prozac®.

Fluoxetina

Fluoxetina - Struttura Chimica

Fu scoperta dalla società farmaceutica Eli Lilly Company e nel 1987 il suo utilizzo fu approvato dalla Food and Drug Administration statunitense.
È un farmaco considerato molto importante, tanto da rientrare nella lista dei farmaci essenziali redatta dall'Organizzazione Mondiale della Sanità (OMS). In questa lista, sono elencati tutti i farmaci che devono essere presenti all'interno di un sistema sanitario di base.

Indicazioni terapeutiche

L'utilizzo di fluoxetina è indicato nel trattamento di:

  • Episodi di depressione maggiore;
  • Disturbo ossessivo-compulsivo;
  • Bulimia nervosa;
  • Disturbo depressivo maggiore da moderato a grave in bambini e adolescenti. In questo caso, però, la fluoxetina deve essere prescritta in associazione alla psicoterapia.

Avvertenze

La depressione è associata ad un aumentato rischio di pensieri suicidari, autolesionismo e suicidio. Poiché il miglioramento di tali sintomi può non verificarsi subito nei primi periodi di trattamento, è consigliato sorvegliare i pazienti fino al raggiungimento di suddetto miglioramento.
La somministrazione di fluoxetina in bambini e adolescenti al di sotto dei 18 anni può causare l'insorgenza di comportamenti correlati al suicidio. Per questa ragione, i bambini e gli adolescenti in terapia con il farmaco devono essere costantemente sorvegliati, in modo tale da individuare tempestivamente l'eventuale comparsa di sintomi suicidari.
In bambini e adolescenti in trattamento con fluoxetina devono essere monitorate la crescita e lo sviluppo puberale, in quanto il farmaco potrebbe causare un ritardo della pubertà.
La fluoxetina può avere effetti convulsivanti, perciò deve essere usata cautela nella somministrazione del farmaco in pazienti con anamnesi di convulsioni.
La somministrazione di fluoxetina è da evitare in pazienti affetti da disturbi convulsivi instabili o epilessia. I pazienti in terapia con il farmaco, affetti da epilessia controllata, devono essere attentamente monitorati.
L'uso di fluoxetina deve essere interrotto se il paziente entra in una fase maniacale.
La somministrazione del farmaco deve essere fatta con cautela in pazienti con un'anamnesi di disturbi maniacali.
Il trattamento con fluoxetina può causare un'alterazione del controllo glicemico in pazienti affetti da diabete. Potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose d'insulina e/o d'ipoglicemizzanti orali utilizzati per il trattamento di tale patologia.

Interazioni con altri farmaci

L'associazione di fluoxetina e inibitori selettivi delle monoamino ossidasi (IMAO) di tipo A è da evitare.
La somministrazione concomitante di fluoxetina e IMAO di tipo B, invece, richiede un monitoraggio clinico dei pazienti, a causa di un aumentato rischio di comparsa della sindrome serotoninergica.
La somministrazione concomitante di fluoxetina e di fenitoina (un farmaco utilizzato per il trattamento dell'epilessia) può causare alterazioni nella concentrazione plasmatica di fluoxetina stessa. Tali alterazioni possono provocare effetti tossici molto pericolosi.
La fluoxetina può causare alterazione della concentrazione plasmatica di tamoxifene (un farmaco antitumorale), per questo bisogna usare molta cautela in un'eventuale somministrazione concomitante di questi due farmaci.
L'associazione di fluoxetina con i seguenti farmaci aumenta il rischio di comparsa della sindrome serotoninergica:

L'associazione con triptani, inoltre, aumenta il rischio d'insorgenza di vasocostrizione coronarica e ipertensione.
Bisogna fare molta attenzione alla somministrazione concomitante di fluoxetina e di farmaci che possono influenzare il ritmo cardiaco, come, ad esempio:

Il metabolismo della fluoxetina interessa soprattutto il sistema enzimatico epatico del citocromo P2D6, pertanto, l'utilizzo concomitante di farmaci metabolizzati anch'essi da tale sistema enzimatico può portare ad interazioni farmacologiche.
Poiché la fluoxetina può provocare l'insorgenza di sanguinamenti anomali, bisogna prestare molta attenzione alla somministrazione concomitante di anticoagulanti orali(come, ad esempio, il warfarin).
La terapia elettroconvulsiva in associazione alla terapia con fluoxetina può causare convulsioni prolungate, o aumentare la frequenza delle stesse in pazienti affetti da preesistenti disturbi convulsivi.
L'associazione di alcool con farmaci inibitori del reuptake di serotonina (fra cui la fluoxetina) deve essere evitata.

Effetti collaterali

La fluoxetina può causare una serie di effetti collaterali che possono variare - per tipo ed intensità - da un paziente all'altro, per via della diversa sensibilità che ciascuno possiede nei confronti del farmaco.
Di seguito sono riportati i principali effetti avversi che possono manifestarsi durante la terapia con fluoxetina.

Reazioni allergiche

Il trattamento con fluoxetina può scatenare reazioni allergiche in soggetti sensibili. I sintomi che possono manifestarsi sono eruzioni cutanee, prurito, orticaria, reazione anafilattoide, vasculite (infiammazione dei vasi sanguigni) e angioedema.

Patologie gastrointestinali

La terapia con fluoxetina può causare nausea, vomito, diarrea, dispepsia e disfagia. La fluoxetina può, inoltre, provocare secchezza delle fauci e alterazioni del senso del gusto.

Patologie del sistema nervoso

La somministrazione di fluoxetina può causare:

Disfunzioni sessuali

Il trattamento con fluoxetina può causare eiaculazione ritardata o assente e priapismo (una sindrome caratterizzata de erezione dolorosa in assenza di eccitazione sessuale).

Disturbi a carico dei reni

La terapia con fluoxetina può causare un'alterazione della frequenza di minzione e ritenzione urinaria.

Sindrome serotoninergica

La fluoxetina può provocare la sindrome serotoninergica, soprattutto quando viene somministrata in associazione ad altri farmaci in grado di potenziare il segnale della serotonina.
È una sindrome caratterizzata da un eccesso di attività serotoninergica a livello del sistema nervoso centrale; viene anche definita come un avvelenamento da serotonina.
L'intossicazione può essere in forma lieve, moderata o grave e i sintomi che la caratterizzano compaiono, di solito, molto rapidamente.
Per quanto riguarda la forma lieve, i sintomi che si possono manifestare sono:

Nel caso dell'intossicazione moderata, invece, possono manifestarsi:

Nel caso dell'intossicazione in forma grave si assiste ad un marcato aumento della frequenza cardiaca e della pressione arteriosa. Il paziente può anche entrare in uno stato di shock con temperature corporee che superano i 40°C.
Possono, inoltre, verificarsi rabdomiolisi (rottura delle cellule del muscolo scheletrico e loro rilascio nel circolo ematico), convulsioni e insufficienza renale.

Iposodiemia

Il trattamento con fluoxetina può causare iposodiemia, cioè può provocare una diminuzione della concentrazione plasmatica di sodio. In genere, questo è un effetto collaterale reversibile che regredisce con l'interruzione della terapia.

Patologie respiratorie

La fluoxetina può causare dispnea e faringite. Più raramente, il farmaco può favorire lo sviluppo di processi infiammatori e/o fibrosi.

Sintomi da sospensione

La brusca interruzione del trattamento con fluoxetina può provocare i cosiddetti sintomi da sospensione, tali sintomi sono:

  • Capogiri;
  • Parestesia;
  • Insonnia e disturbi del sonno in generale;
  • Astenia;
  • Ansia;
  • Agitazione;
  • Nausea e/o vomito;
  • Tremore;
  • Cefalea.

Generalmente, questi sintomi si presentano in forma lieve, ma in alcuni pazienti possono manifestarsi anche in forma severa.

Reazioni maniacali

In seguito al trattamento con fluoxetina in pazienti pediatrici, sono stati riportati casi di reazioni maniacali, incluse mania e ipomania.

Altri effetti collaterali

Altri effetti avversi che possono manifestarsi in seguito alla terapia con fluoxetina sono:

Sovradosaggio

I sintomi provocati da un sovradosaggio di fluoxetina comprendono:

  • Nausea e vomito;
  • Convulsioni;
  • Disfunzione cardiovascolare;
  • Arresto cardiaco;
  • Disfunzione polmonare;
  • Alterata condizione del sistema nervoso centrale che varia dall'eccitazione fino al coma.

In casi molto rari, si sono verificati esiti fatali in seguito all'iperdosaggio.
Non esiste un antidoto in caso di assunzione di una dose eccessiva di farmaco, possono, però, essere utili l'induzione del vomito o una lavanda gastrica. Un rimedio, ancora più utile potrebbe essere quello della somministrazione di carbone attivo usato in associazione a sorbitolo.

Meccanismo d'azione della fluoxetina

Sono state formulate varie ipotesi sulle possibili cause della depressione, una di queste è l'ipotesi monoaminergica.
Secondo questa ipotesi, la depressione sarebbe causata da una deficienza di monoamine, quali serotonina (5-HT), noradrenalina (NA) e dopamina (DA). Pertanto, le terapie antidepressive dovrebbero essere mirate alla correzione di tali carenze.
Si ritiene che la serotonina sia il principale neurotrasmettitore coinvolto nelle patologie depressive e le alterazioni della sua trasmissione sono associate a tutti i disturbi dell'umore.
La serotonina viene sintetizzata nelle terminazioni nervose presinaptiche a partire dall'aminoacido triptofano, stoccata all'interno di vescicole e rilasciata nel vallo sinaptico (lo spazio compreso fra la terminazione nervosa presinaptica e quella postsinaptica) in seguito a determinati stimoli.
Una volta rilasciata dalla terminazione nervosa, la 5-HT interagisce con i suoi recettori, sia pre- che postsinaptici. Dopo aver esplicato la sua azione, la serotonina si lega al trasportatore che opera il suo reuptake (il SERT) e viene riportata all'interno della terminazione nervosa.
La fluoxetina è un farmaco facente parte degli inibitori della ricaptazione di serotonina.
In particolare, la fluoxetina presenta elevata affinità e selettività nei confronti del SERT e - legandosi ad esso al posto della serotonina - fa sì che il neurotrasmettitore rimanga all'interno del vallo sinaptico per un tempo prolungato, ciò induce un aumento del segnale serotoninergico sui recettori postsinaptici con conseguente miglioramento della patologia depressiva nel giro di qualche settimana.

Modalità d'uso e posologia

La fluoxetina è disponibile per la somministrazione orale sotto forma di capsule rigide, di compresse solubili o di gocce orali.
Le compresse possono essere assunte intere o disciolte in mezzo bicchiere d'acqua.
Le capsule, invece, devono essere assunte senza masticare.
La fluoxetina può essere somministrata in dose singola o frazionata, sia vicino sia lontano dai pasti.
La posologia di fluoxetina deve essere stabilita dal medico in base al tipo di patologia che s'intende trattare.
Il paziente deve essere attentamente seguito in modo tale da verificare i progressi della terapia. Qualora il medico lo ritenesse possibile - dopo qualche settimana dall'inizio del trattamento - si può valutare una riduzione del farmaco somministrato.
Di seguito sono riportate le dosi abituali di farmaco che vengono impiegate nel trattamento dei diversi tipi di patologie.

Episodi di depressione maggiore (adulti e anziani)

La dose di fluoxetina raccomandata è di 20 mg di farmaco al giorno. In caso di una non adeguata risposta, la dose può essere aumentata fino a un massimo di 60 mg di farmaco al giorno.

Disturbo ossessivo-compulsivo (adulti e anziani)

Anche in questo caso, la dose raccomandata è di 20 mg di fluoxetina al giorno. La quantità di farmaco può essere aumentata a 60 mg in caso i pazienti non rispondano adeguatamente al dosaggio più basso.

Bulimia nervosa (adulti e anziani)

In questo caso la dose di fluoxetina consigliata è di 60 mg al giorno.

Episodi di depressione maggiore da grave a moderata in bambini dagli 8 anni d'età in poi

La somministrazione deve avvenire sotto lo stretto controllo di uno specialista. La dose di fluoxetina abitualmente impiegata è di 10 mg, ma la quantità di farmaco può essere aumentata fino a 20 mg.
Nei bambini il cui peso è al di sotto della norma potrebbe essere necessario un abbassamento della dose di fluoxetina somministrata.

Potrebbe essere necessaria una riduzione del dosaggio in pazienti affetti da preesistenti disfunzioni epatiche.
La dose di farmaco deve essere ridotta anche nei pazienti in cui vi è una possibilità d'interazione fra la fluoxetina e altri farmaci assunti in associazione.

Gravidanza e Allattamento

La fluoxetina - qualora il medico lo ritenesse necessario - potrebbe essere somministrata in gravidanza. In ogni caso, deve essere usata molta cautela, soprattutto durante le ultime fasi della gestazione o appena prima dell'inizio del travaglio, poiché nei neonati sono stati riportati effetti avversi quali:

  • Irritabilità;
  • Pianto persistente;
  • Tremore;
  • Ipotonia;
  • Difficoltà a succhiare o a dormire.

Poiché la fluoxetina è escreta nel latte materno, le madri in trattamento con il farmaco non devono allattare al seno.

Controindicazioni

L'utilizzo di fluoxetina è controindicato nei seguenti casi:

  • Ipersensibilità nota alla fluoxetina;
  • Durante la somministrazione d'inibitori delle monoamino ossidasi non selettivi;
  • In concomitanza alla somministrazione di inibitori delle monoamino ossidasi di tipo A;
  • Durante l'allattamento.

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Ultima modifica dell'articolo: 13/08/2016