Flumazenil

Il flumazenil è un antagonista del sito di legame per le benzodiazepine sul recettore GABA-A. Dal punto di vista chimico, il flumazenil è un'imidazobenzodiazepina.

Flumazenil

Flumazenil - Struttura Chimica

Indicazioni

Per Cosa si Usa

Il flumazenil è in grado di neutralizzare gli effetti sedativi centrali indotti da benzodiazepine e sostanze simil-benzodiazepiniche (come, ad esempio, lo zolpidem). Pertanto, il flumazenil trova impiego nelle seguenti condizioni:

  • Interruzione dell'anestesia generale indotta o mantenuta da benzodiazepine in pazienti sia ospedalizzati che ambulatoriali;
  • Antidoto in caso di sovradosaggio - accidentale o volontario - di benzodiazepine o di farmaci simil-benzodiazepinici;
  • Neutralizzazione delle reazioni paradosso dovute alle benzodiazepine o a sostanze simil-benzodiazepiniche.

Avvertenze

Il flumazenil non deve essere utilizzato per il trattamento della dipendenza da benzodiazepine e per il trattamento della sindrome da astinenza da benzodiazepine.
Dopo la somministrazione di flumazenil, i pazienti dovrebbero essere tenuti sotto controllo per almeno 24 ore.
I pazienti affetti da ansia cronica o transitoria necessitano di un aggiustamento della dose di flumazenil somministrata.
La somministrazione di flumazenil in pazienti che hanno assunto benzodiazepine ad alte dosi e per un lungo periodo può provocare sintomi d'astinenza.
Il flumazenil deve essere utilizzato con cautela nella neutralizzazione della sedazione nei bambini e nella rianimazione del neonato.
Quando utilizzato per interrompere l'anestesia dopo un intervento chirurgico, il flumazenil deve essere somministrato solo alla scomparsa dell'effetto miorilassante sulla muscolatura periferica.
L'eliminazione del flumazenil è rallentata nei pazienti con funzionalità epatica compromessa.
Va usata molta cautela nella somministrazione del flumazenil in pazienti in overdose da benzodiazepine e antidepressivi, poiché la somministrazione del farmaco potrebbe favorire la comparsa - o il peggioramento - di convulsioni e aritmie cardiache.
La somministrazione di flumazenil in pazienti epilettici in terapia con benzodiazepine da molto tempo non è raccomandata, poiché possono insorgere convulsioni e attacchi epilettici.
Quando il flumazenil è somministrato come antidoto all'iperdosaggio da benzodiazepine o da sostanze simil-benzodiazepiniche, i pazienti devono essere attentamente monitorati per un certo periodo di tempo. Tale periodo varia in funzione del tipo e della durata d'azione del farmaco ipnotico assunto.
Il flumazenil deve essere somministrato con cautela in pazienti affetti da lesioni cerebrali in terapia con benzodiazepine, poiché - in questa categoria di pazienti - può indurre convulsioni e alterazioni del flusso ematico cerebrale. Inoltre, si può anche manifestare un aumento della pressione intracranica.
Anche se il flumazenil interrompe l'effetto sedativo, è consigliabile non guidare veicoli o utilizzare macchinari per almeno 24 ore dopo l'assunzione del farmaco.

Interazioni

Non sono state riscontrate interazioni fra il flumazenil e altri farmaci con azione depressiva sul sistema nervoso centrale.
Non sono note interazioni farmacologiche fra il flumazenil e l'alcool.

Effetti Collaterali

Il flumazenil è ben tollerato sia negli adulti che nei bambini, ma può indurre vari tipi di effetti collaterali, anche se non tutti i pazienti li manifestano.
Di seguito sono riportati i principali effetti avversi che possono manifestarsi in seguito alla somministrazione di flumazenil.

Disturbi psichiatrici

In seguito ad un'iniezione rapida di flumazenil possono manifestarsi sintomi d'astinenza, quali:

  • Agitazione;
  • Ansia;
  • Confusione;
  • Labilità emozionale;
  • Distorsione sensoriale.

Inoltre, possono manifestarsi attacchi di panico, pianti anormali e reazioni aggressive.

Patologie del sistema nervoso

In seguito alla somministrazione di flumazenil possono manifestarsi convulsioni o crisi epilettiche, soprattutto in pazienti affetti da precedente epilessia o con grave compromissione epatica.
Le convulsioni insorgono più facilmente in quei pazienti che sono stati trattati con benzodiazepine per lunghi periodi o in pazienti in overdose da più farmaci.

Patologie cardiache

Quando il flumazenil è somministrato attraverso una rapida iniezione, potrebbe causare palpitazioni. Generalmente, questo effetto avverso non richiede trattamenti farmacologici.

Patologie vascolari

Dopo la somministrazione di flumazenil, i pazienti possono presentare un aumento transitorio della pressione sanguigna al risveglio dall'anestesia.

Patologie gastrointestinali

Durante l'uso post-operatorio del flumazenil possono insorgere nausea e vomito. Ciò avviene soprattutto se sono stati somministrati anche medicinali oppiacei.

Altri effetti collaterali

Altri effetti avversi che si possono manifestare in seguito alla somministrazione di flumazenil, sono:

  • Reazioni d'ipersensibilità - compresa l'anafilassi - in soggetti sensibili;
  • Rossore della cute;
  • Brividi, in seguito a una rapida iniezione.

Sovradosaggio

Non esiste un antidoto in caso di sovradosaggio di flumazenil.
In caso d'iperdosaggio devono essere monitorati i segni vitali dei pazienti e la terapia è solo di supporto.
Tuttavia, in seguito all'assunzione di quantità di flumazenil superiori alle dosi abituali, non sono stati segnalati sintomi dovuti al sovradosaggio.

Meccanismo d'azione

Come sopra accennato, il flumazenil è un antagonista del sito di legame benzodiazepinico presente sul recettore GABA-A. In particolare, il flumazenil compete con le benzodiazepine e con gli agonisti non benzodiazepinici per il legame con il suddetto sito.
Occupando il sito di legame sul GABA-A, il flumazenil è così in grado di neutralizzare la sedazione, l'amnesia, l'alterazione psicomotoria e la depressione respiratoria indotta da questo tipo di farmaci ipnotici.

Modo d'Uso - Posologia

Il flumazenil è disponibile per la somministrazione endovenosa.
Il farmaco deve essere somministrato solo da un anestesista o da personale specializzato.
In pazienti affetti da insufficienza epatica è necessario un aggiustamento della dose di farmaco abitualmente somministrata.

Interruzione dell'anestesia

Per l'interruzione dell'anestesia la dose di flumazenil abitualmente somministrata è di 0,3-0,6 mg.
La dose massima somministrabile è di 1 mg di farmaco.
Nei bambini con più di 1 anno di età, la dose di flumazenil raccomandata è di 0,01 mg/Kg di peso corporeo.

Antidoto in caso d'iperdosaggio da benzodiazepine o da farmaci simil-benzodiazepinici

In questo caso, la dose di flumazenil raccomandata è di 0,3 mg.
La dose massima somministrabile è di 2 mg di farmaco.

Gravidanza e Allattamento

Non ci sono dati sufficienti per stabilire la sicurezza dell'uso di flumazenil in gravidanza. Pertanto, il flumazenil dovrebbe essere somministrato in gravidanza solo se i benefici attesi per la madre superano i potenziali rischi per il feto.
Non è noto se il flumazenil è escreto nel latte materno. La somministrazione endovenosa di flumazenil in madri che allattano al seno non è controindicata, ma si raccomanda di evitare di allattare per le 24 ore successive alla somministrazione del farmaco.

Controindicazioni

L'uso di flumazenil è controindicato nei seguenti casi:



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Ultima modifica dell'articolo: 24/08/2017