Fenobarbital

Generalità

Il fenobarbital è un farmaco ad azione sedativa e anticonvulsivante appartenente alla classe dei barbiturici.

Fenobarbital

Fenobarbital - Struttura Chimica

Probabilmente, è più conosciuto con i nomi commerciali Gardenale® o Luminale®, ma sono anche disponibili medicinali equivalenti.

Indicazioni terapeutiche

L'uso del fenobarbital - per via orale o intramuscolare - è indicato nei seguenti casi:

  • Come sedativo generale, in particolar modo nell'epilessia e nelle condizioni che richiedono sedazione a lunga durata;
  • Nel trattamento di crisi tonico-cloniche del grande male;
  • Nel trattamento delle convulsioni corticali focali;
  • Nella detossificazione del barbiturismo cronico.

Il fenobarbital per via endovenosa, invece, viene utilizzato come trattamento di seconda linea dello stato epilettico, nei casi in cui non sia possibile la somministrazione orale e nei pazienti che non hanno risposto adeguatamente alla terapia con benzodiazepine o fenitoina.

Avvertenze

Il fenobarbital può dare assuefazione.
Va usata molta cautela nella somministrazione del farmaco in pazienti affetti da insufficienza epatica e/o renale, in pazienti anziani o in pazienti con etilismo.
La brusca interruzione della terapia con fenobarbital in pazienti affetti da epilessia può causare uno stato di male epilettico.
Poiché sono stati riscontrati casi d'ideazione e comportamenti suicidari durante il trattamento con fenobarbital, i pazienti dovrebbero essere monitorati per poter individuare prontamente l'insorgenza di tali sintomi.
Il fenobarbital può causare gravi reazioni cutanee che possono avere esiti anche fatali. Perciò, va usata cautela e - qualora compaiano sintomi cutanei - è necessario informarne subito il medico.
Il fenobarbital è in grado di alterare la capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari, pertanto, queste attività devono essere evitate.

Interazioni con altri farmaci

Il fenobarbital può diminuire il potere contraccettivo di progestinici ed estroprogestinici.
L'alcool potenzia l'effetto sedativo del fenobarbital, perciò quest'associazione deve essere evitata.
L'efficacia del fenobarbital può essere diminuita dall'assunzione concomitante di preparati a base di erba di San Giovanni (Iperico).
Il fenobarbital può ridurre la concentrazione plasmatica e - di conseguenza - l'efficacia terapeutica della ciclosporina (un farmaco ad azione immunosoppressiva utilizzato per la prevenzione del rigetto nei trapianti).
Il fenobarbital può diminuire l'efficacia terapeutica dei glucocorticoidi, dei mineralcorticoidi, della digitossina e degli anticoagulanti orali.
Il fenobarbital può diminuire la concentrazione plasmatica della doxiciclina (un antibiotico), della chinidina, dell'idrochinidina, della disopiramide (farmaci antiaritmici), della teofillina e dei β-bloccanti (come, ad esempio, alprenololo, metoprololo e propranololo).
La somministrazione concomitante di fenobarbital e acido folico può causare una riduzione della concentrazione plasmatica di fenobarbital stesso.
La concentrazione plasmatica di fenobarbital può essere aumentata dalla somministrazione concomitante di acido valproico o di progabide (farmaci impiegati nel trattamento dell'epilessia).
L'effetto depressivo sul sistema nervoso centrale indotto dal fenobarbital può essere aumentato dalla somministrazione concomitante di farmaci, quali:

Effetti collaterali

Il fenobarbital può indurre vari tipi di effetti collaterali, sebbene non tutti i pazienti li manifestino. Ciò dipende dalla diversa sensibilità che ciascun individuo possiede nei confronti del farmaco.
Di seguito, sono riportati i principali effetti collaterali che possono insorgere durante il trattamento con fenobarbital.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Il trattamento con fenobarbital può causare orticaria, angioedema, eruzioni morbilliformi, Pemfigo volgare e reazioni cutanee molto gravi che possono avere esiti anche fatali, quali la sindrome di Stevens-Johnson e la necrolisi epidermica tossica.

Disturbi gastrointestinali

La terapia con fenobarbital può causare nausea e vomito.

Patologie epatobiliari

Il trattamento con fenobarbital può provocare epatite tossica.

Patologie polmonari e del tratto respiratorio

La terapia a base di fenobarbital può causare apnea, depressione respiratoria, laringospasmo e tosse.

Patologie cardiovascolari

Il trattamento con fenobarbital può causare ipotensione, shock, vasculite e tromboflebite.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione

Durante la terapia con fenobarbital possono manifestarsi alterazioni dei livelli lipidici, ipocelcemia (diminuita concentrazione ematica di calcio) e porfiria acuta intermittente.

Patologie del sistema emolinfopoietico

Il trattamento con fenobarbital può creare disturbi al sistema deputato alla sintesi di cellule ematiche. Tali disturbi possono condurre a piastrinopenia (riduzione del numero di piastrine nel circolo ematico) con conseguenti disturbi della coagulazione, leucopenia (diminuzione del numero di globuli bianchi nel sangue) e anemia (diminuzione della quantità di emoglobina nel sangue).

Patologie del sistema nervoso

La terapia con fenobarbital può causare:

Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo

Il trattamento con fenobarbital può provocare:

Patologie renali e del tratto urinario

La terapia con fenobarbital può causare nefropatia, nefrite interstiziale e oliguria.

Altri effetti collaterali

Altri effetti avversi che possono insorgere durante la terapia con fenobarbital, sono:

Sovradosaggio

I sintomi che possono comparire subito dopo l'assunzione di una dose eccessiva di fenobarbital, sono:

  • Mal di testa;
  • Nausea;
  • Vomito;
  • Obnubilamento;
  • Confusione;
  • Stato comatoso accompagnato da bradipnea irregolare, ostruzione trecheobronchiale e ipotensione arteriosa.

In caso d'intossicazione è necessario eseguire immediatamente una lavanda gastrica, sempre che le condizioni del paziente lo permettano.
L'eliminazione del fenobarbital già assorbito può essere effettuata tramite la diuresi forzata o l'alcalinizzazione delle urine.
Nei casi più gravi, può risultare utile l'emodialisi.
Inoltre, possono essere somministrati farmaci antibiotici per evitare l'insorgenza di eventuali complicazioni a livello polmonare.
In ogni caso, qualora si sospetti di aver assunto una dose eccessiva di farmaco, è necessario contattare subito un medico e rivolgersi al più vicino ospedale.

Meccanismo d'azione del fenobarbital

Il fenobarbital aumenta il segnale dell'acido γ-amminobutirrico (o GABA).
Il GABA è il principale neurotrasmettitore inibitorio del cervello e svolge le proprie funzioni legandosi a suoi recettori: il GABA-A, il GABA-B e il GABA-C.
Più precisamente, il fenobarbital si lega a un particolare sito di legame presente sul recettore GABA-A, il sito per la picrotossina.
Legandosi al recettore, il fenobarbital lo attiva e promuove l'inizio di una cascata di segnali inibitori, con conseguente aumento della trasmissione inibitoria GABAergica.

Modalità d'uso e posologia

Il fenobarbital è disponibile per la somministrazione orale (sotto forma di compresse) e per la somministrazione intramuscolare ed endovenosa.

Somministrazione orale

Quando somministrato per via orale come anticonvulsivante, la dose di fenobarbital abitualmente utilizzata negli adulti è di 100-300 mg al giorno.
Quando utilizzato come sedativo, la dose abituale di farmaco è di 50-100 mg al giorno.
La dose abituale di fenobarbital impiegata nei bambini è di 20-100 mg e varia in funzione dell'età e del peso corporeo.

Somministrazione intramuscolare

La dose di fenobarbital abitualmente somministrata, in adulti e adolescenti (dai 15 ai 18 anni), è di 200-400 mg al giorno.
Nei bambini da 1 a 12 anni e negli adolescenti fino a 15 anni, la dose di farmaco abitualmente somministrata è di 10 mg per ogni anno di età.
In pazienti affetti da insufficienza renale e/o epatica e in pazienti anziani, può essere necessaria una riduzione della dose di fenobarbital abitualmente somministrata.

Somministrazione endovenosa

La somministrazione endovenosa di fenobarbital dovrebbe essere effettuata solo in situazioni di emergenza per il trattamento di uno stato convulsivo acuto e solo in pazienti che non rispondono alla terapia con benzodiazepine o con fenitoina.
In questi casi, la dose di fenobarbital abitualmente somministrata, in adulti e bambini, è di 10 mg/Kg di peso corporeo al giorno.

Gravidanza e Allattamento

Il fenobarbital può causare danni al feto, pertanto il farmaco non dovrebbe essere utilizzato durante la gravidanza, a meno che il medico non lo ritenga assolutamente indispensabile.
Il fenobarbital è escreto nel latte materno, perciò, le madri che allattano al seno non devono assumere il farmaco.

Controindicazioni

L'uso di fenobarbital è controindicato nei seguenti casi:

Inoltre - quando somministrato per via endovenosa - il fenobarbital è controindicato in pazienti che hanno recentemente assunto altri farmaci contenenti fenobarbital o primidone (un farmaco antiepilettico).



Ultima modifica dell'articolo: 13/08/2016