Exemestane

L'exemestane è un farmaco antitumorale appartenente alla classe degli inibitori dell'aromatasi. L'aromatasi è un enzima implicato nella produzione di estrogeni (ormoni sessuali femminili).

Exemestane

Exemestane - Struttura Chimica

Grazie a questa sua attività, l'exemestane può essere impiegato nel trattamento di tumori ormono-sensibili.

Indicazioni terapeutiche

L'utilizzo di exemestane è indicato nel trattamento del carcinoma mammario - in fase sia iniziale che avanzata - in donne in post-menopausa (naturale o indotta).
L'exemestane potrebbe anche essere utilizzato nel carcinoma mammario maschile.

Avvertenze

L'exemestane non deve essere utilizzato in pazienti in stato endocrino di pre-menopausa.
Va prestata attenzione alla somministrazione di exemestane in pazienti affette da preesistenti disfunzioni epatiche e/o renali.
Poiché l'exemestane riduce la densità minerale ossea, le donne affette da osteoporosi - o a rischio di sviluppare osteoporosi - devono essere sottoposte a valutazioni periodiche dello stato di salute delle ossa durante tutto il periodo di trattamento con il farmaco. Nelle pazienti a rischio di osteoporosi potrebbe essere necessario iniziare un trattamento di profilassi.
L'exemestane può causare sonnolenza e capogiri, se questi sintomi compaiono le capacità fisiche e/o mentali necessarie per la guida di veicoli o per l'impiego di macchinari possono essere alterate.

Interazioni con altri farmaci

L'efficacia terapeutica dell'exemestane può essere ridotta dalla somministrazione contemporanea di farmaci quali:

L'exemestane non deve essere somministrato in concomitanza a farmaci contenenti estrogeni, poiché questi ultimi annullerebbero la sua azione farmacologica.
È comunque necessario informare il medico qualora si stiano assumendo - o siano stati recentemente assunti - medicinali di qualsiasi tipo, compresi i farmaci da banco, i prodotti erboristici e/o omeopatici.

Effetti collaterali

L'exemestane può causare svariati effetti collaterali. Il tipo di effetti indesiderati che compaiono e l'intensità con cui si manifestano possono variare da individuo a individuo. Ciò accade perché ogni paziente risponde alla chemioterapia in maniera differente, a seconda della sensibilità che possiede nei confronti del farmaco.
Di seguito sono riportati i principali effetti collaterali che possono manifestarsi in seguito alla terapia con il farmaco.

Vampate di calore e aumento della sudorazione

La terapia con exemestane può causare vampate di calore e aumento della sudorazione. Questi sintomi si presentano di solito in forma lieve, ma - qualora dovessero presentarsi in forma grave - è necessario informarne il medico.

Alopecia

Il trattamento con exemestane può causare la caduta dei capelli e dei peli in generale che possono diradarsi o cadere completamente. Questo effetto collaterale è comunque temporaneo. I peli e i capelli dovrebbero cominciare a ricrescere poco dopo il termine della terapia.

Patologie delle ossa

La terapia con exemestane può causare una riduzione della densità minerale ossea, con aumento del rischio di incorrere in fratture ossee e/o un aumentato rischio di sviluppare osteoporosi.
Il medico - in concomitanza a periodiche analisi di densitometria ossea - potrebbe decidere di prescrivere l'assunzione di calcio e vitamina D.

Patologie gastrointestinali

L'uso di exemestane può causare nausea, vomito e diarrea.
Il senso di nausea spesso diminuisce se l'assunzione del farmaco avviene vicino all'ora dei pasti o prima di coricarsi.
Il vomito può essere trattato con farmaci antiemetici (antivomito), mentre la diarrea può essere tenuta sotto controllo mediante l'utilizzo di farmaci antidiarroici. In ogni caso, è bene bere molto in moda da reintegrare i liquidi persi. Se - nonostante l'uso dei farmaci - i sintomi persistono è necessario informare il medico.
L'exemestane può, inoltre, provocare dolori addominali, dispepsia e stitichezza.

Patologie del sistema nervoso

La terapia con exemestane può causare stanchezza, debolezza, capogiri, cefalea e vertigini. Se si presentano questi sintomi, è bene informare il medico che - qualora lo ritenesse necessario - può prescrivere un trattamento farmacologico.

Dolori articolari e muscolari

L'exemestane può causare dolori ad articolazioni e muscoli. Questi sintomi possono essere tenuti facilmente sotto controllo mediante l'utilizzo di comuni farmaci analgesici che possono essere prescritti dal medico. L'exemestane può anche provocare rigidità muscolare.

Disturbi psichiatrici

Il trattamento con exemestane può provocare insonnia e favorire la comparsa di depressione.

Patologie epatobiliari

Anche se non è un effetto collaterale molto comune, l'utilizzo di exemestane può favorire l'insorgenza di epatite. Inoltre, l'exemestane può aumentare la concentrazione sanguigna di fosfatasi alcalina e di bilirubina.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

La terapia con exemestane può causare rash cutanei, orticaria e prurito. Inoltre, sono stati riportati casi - benché rari - di pustolosi esantematica acuta generalizzata (una reazione caratterizzata dall'improvvisa comparsa di un'eruzione eritemato-edematosa, con presenza di piccole pustole superficiali) spesso associata a febbre.

Altri effetti collaterali

Altri effetti collaterali che possono manifestarsi in seguito al trattamento con exemestane sono:

Sovradosaggio

Non esiste un antidoto in caso di sovradosaggio da exemestane. In caso si sospetti di aver assunto una dose eccessiva di farmaco, è necessario informare immediatamente il medico che deciderà il da farsi. La terapia in caso di sovradosaggio è solo sintomatica, sono indicati la stretta osservazione della paziente e il frequente monitoraggio dei segni vitali.

Meccanismo d'azione di exemestane

Alcune forme di carcinomi mammari necessitano di estrogeni per poter sopravvivere.
Nella pre-menopausa, gli estrogeni vengono prodotti prevalentemente nelle ovaie. Nella post-menopausa, invece, le ovaie perdono la loro capacità funzionale, ma gli estrogeni continuano ad essere sintetizzati - anche se in minima quantità - nei tessuti adiposi periferici, come quelli che si trovano nel seno. Gli estrogeni vengono prodotti per conversione degli androgeni (ormoni sessuali maschili) ad opera di un enzima chiamato aromatasi.
L'exemestane è un inibitore irreversibile di tipo steroideo dell'enzima aromatasi e - come tale - è in grado di bloccare la sintesi di estrogeni.
Poiché è dotato di alta affinità di legame e di specificità nei confronti dell'aromatasi, l'exemestane è in grado di sopprimerne l'attività del 97,7%. Le cellule tumorali si trovano - in sostanza - totalmente private di una molecola per loro essenziale, perciò muoiono.

Modalità d'uso e posologia

L'exemestane è disponibile per la somministrazione orale. Si trova sotto forma di compresse di colore biancastro che devono essere assunte preferibilmente a stomaco pieno e sempre alla stessa ora. L'assorbimento del farmaco, in genere, aumenta se viene assunto subito dopo un pasto ricco di grassi.
La posologia abituale è di una compressa - contenente 25 mg di principio attivo - da assumersi una volta al giorno.
La durata del trattamento deve essere stabilita dal medico.

Gravidanza e Allattamento

L'exemestane deve essere utilizzato solo da donne in post-menopausa, pertanto, l'uso in gravidanza è controindicato.
Le madri che allattano al seno non devono assumere il farmaco.

Controindicazioni

La somministrazione di exemestane è controindicata nei seguenti casi:

  • Ipersensibilità nota all'exemestane;
  • In pazienti in pre-menopausa;
  • In bambini e adolescenti;
  • In gravidanza;
  • Durante l'allattamento.

Ultima modifica dell'articolo: 08/11/2016