Eritromicina

L'eritromicina è un farmaco ad azione antibiotica ed è considerata il capostipite della classe dei macrolidi. Fu ottenuta per la prima volta da colture di Streptomyces erythraeus.

Eritromicina

Eritromicina - Struttura Chimica

L'eritromicina svolge un'azione antibiotica di tipo batteriostatico, cioè non uccide le cellule batteriche, ma ne inibisce la crescita.

Indicazioni terapeutiche

L'eritromicina è impiegata per trattare infezioni provocate da batteri ad essa sensibili.
Più in particolare, l'eritromicina è indicata per il trattamento di:

Inoltre, quando utilizzata sotto forma di gel, l'eritromicina è efficace nel trattamento delle forme papulopustolose di acne con componente infiammatoria dominante.

Avvertenze

Poiché l'eritromicina è metabolizzata principalmente per via epatica, va usata molta cautela nella somministrazione del farmaco in pazienti con ridotta funzionalità epatica, in pazienti affetti da patologie renali e in pazienti anziani.
I pazienti anziani affetti da disfunzioni epatiche e/o renali presentano un maggior rischio d'insorgenza di ototossicità.
Il trattamento con eritromicina ad alte dosi e per lungo tempo può causare danni al fegato, pertanto devono essere effettuati regolari controlli della funzionalità epatica.
In caso di comparsa di un qualsiasi tipo di reazione allergica, è necessario interrompere immediatamente il trattamento con eritromicina.
Durante la terapia con eritromicina nella profilassi della pertosse nei bambini, o nel trattamento delle infezioni neonatali da Chlamydia trachomatis, sono stati riportati casi di stenosi pilorica ipertrofica infantile.
Il trattamento con eritromicina potrebbe provocare colite pseudomembranosa causata da una superinfezione da batteri resistenti all'eritromicina stessa (come, ad esempio, il Clostridium difficile) che sono normalmente presenti nella flora batterica umana. Allo stesso modo, possono essere favorite superinfezioni da funghi anch'essi normalmente presenti nella flora batterica umana (come, ad esempio, le infezioni da Candida albicans).
L'eritromicina può causare un prolungamento dell'intervallo QT (l'intervallo di tempo necessario al miocardio ventricolare per depolarizzarsi e ripolarizzarsi), compresi casi di aritmia e torsioni di punta che possono essere anche fatali, benché rari.
L'eritromicina potrebbe peggiorare l'indebolimento dei pazienti affetti da miastenia grave (una patologia neuromuscolare).

Interazioni con altri farmaci

La somministrazione concomitante di eritromicina ed ergotamina o diidroergotamina (farmaci impiegati nel trattamento dell'emicrania) può portare ad un aumento della tossicità acuta dell'ergotamina.
L'uso contemporaneo di eritromicina e astemizolo o terfenadina (farmaci antistaminici) può provocare gravi effetti collaterali di tipo cardiovascolare, talvolta, anche con esiti fatali.
La somministrazione contemporanea di eritromicina e di cisapride (un farmaco impiegato per aumentare la motilità gastrica), pimozide (un farmaco antipsicotico) o claritromicina (un altro macrolide) può provocare prolungamento dell'intervallo QT.
L'associazione di eritromicina e di statine (farmaci impiegati nel trattamento dell'ipercolesterolemia) può provocare rabdomiolisi (cioè la rottura delle cellule dei muscoli scheletrici con conseguente rilascio nel circolo ematico delle sostanze contenute nella muscolatura).
L'eritromicina diminuisce la velocità di eliminazione di benzodiazepine quali, alprazolam, midazolam e triazolam, potenziandone così gli effetti farmacologici.
L'eritromicina potenzia l'effetto della digossina (un farmaco utilizzato per aumentare la forza di contrazione del cuore), degli anticoagulanti orali, della teofillina (impiegata nel trattamento dell'asma bronchiale) e dello zopiclone (un farmaco sedativo ipnotico).
L'eritromicina può aumentare la tossicità indotta dalla colchicina (un farmaco impiegato nel trattamento della gotta).
L'eritromicina può aumentare i livelli ematici di farmaci metabolizzati come lei dal citocromo P3A4, fra questi ricordiamo:

Effetti collaterali

L'eritromicina può scatenare vari tipi di effetti collaterali, anche se non tutti i pazienti li manifestano. Il tipo di effetti avversi e l'intensità con cui si manifestano dipendono dalla diversa sensibilità che ciascun individuo possiede nei confronti del farmaco. Pertanto, ogni persona risponde in maniera differente alla terapia.
Di seguito sono riportati i principali effetti avversi che possono insorgere durante la terapia a base di eritromicina.

Patologie gastrointestinali

Il trattamento con eritromicina può causare:

Reazioni allergiche

L'eritromicina può scatenare reazioni allergiche in soggetti sensibili. Tali reazioni possono manifestarsi con sintomi quali eruzioni cutanee, orticaria e reazioni anafilattiche.

Patologie del sistema nervoso

La terapia a base di eritromicina può provocare vertigini e convulsioni.

Patologie cardiache

Il trattamento con eritromicina può causare prolungamento dell'intervallo QT, torsioni di punta, aritmie e tachicardia ventricolare.

Patologie dell'orecchio

Il trattamento con eritromicina può favorire l'insorgenza di una sordità reversibile. Inoltre, il farmaco può causare tinnito, cioè un disturbo uditivo caratterizzato della percezione di ronzii, fruscii, tintinnii, fischi, ecc.

Patologie dei reni e del tratto urinario

La terapia con eritromicina può provocare nefrite interstiziale.

Altri effetti collaterali

Il trattamento con eritromicina può causare disfunzioni epatiche e può favorire l'insorgenza di stati confusionali e allucinazioni.

Alterazioni di esami diagnostici

La terapia con eritromicina può interferire con alcuni test per la determinazione delle catecolamine urinarie.

Sovradosaggio

I sintomi che possono manifestarsi in caso di assunzione di una dose eccessiva di eritromicina sono:

Non esiste un antidoto in caso di sovradosaggio da eritromicina, perciò il trattamento è solo di supporto.
Comunque, qualora si sospetti un iperdosaggio da eritromicina, è necessario contattare immediatamente il medico o rivolgersi al più vicino ospedale.

Meccanismo d'azione dell'eritromicina

L'eritromicina - come tutti i macrolidi - esplica la sua azione antibiotica interferendo con la sintesi proteica batterica.
La sintesi delle proteine all'interno delle cellule batteriche avviene grazie a particolari organuli chiamati ribosomi.
I ribosomi sono costituiti da RNA ribosomiale e da proteine associati fra loro a formare due subunità:

  • La subunità 30S, costituita da 21 proteine e da una molecola di RNA (16S);
  • La subunità 50S, costituita da 34 proteine e due molecole di RNA (23S e 5S).

Il compito di questi organuli è di legare e tradurre l'RNA messaggero che proviene dal nucleo cellulare e di sintetizzare le proteine per cui esso codifica.
L'eritromicina si lega alla molecola di RNA ribosomiale 23S presente all'interno della subunità 50S.
Il legame dell'eritromicina con l'RNA 23S impedisce allo stesso RNA di portare a termine la sintesi della proteina, inibendo così la crescita cellulare batterica.

Modalità d'uso e posologia

L'eritromicina è disponibile nelle seguenti forme farmaceutiche:

  • Sotto forma di compresse rivestite, di compresse masticabili e di granulato per sospensione orale per la somministrazione orale;
  • Sotto forma di gel per la somministrazione topica;
  • Sotto forma di polvere e solvente per soluzione iniettabile che devono essere miscelati appena prima della somministrazione endovenosa o intramuscolare.

Di seguito sono riportate alcune indicazioni sulle dosi di eritromicina abitualmente impiegate in terapia.

Somministrazione orale

Negli adulti, la dose di eritromicina abitualmente somministrata è di 500-1000 mg due o tre volte al giorno. Il medico può decidere di aumentare la dose fino a un massimo di 4 g giornalieri.
Nei bambini dai 7,5 ai 30 Kg di peso corporeo, la dose di eritromicina solitamente impiegata è di 125-500 mg tre volte al giorno.
Nei bambini dai 2 ai 7,5 Kg di peso corporeo, la dose di farmaco solitamente somministrata è di 50 mg/Kg di peso corporeo al giorno, da suddividersi in tre somministrazioni.

Somministrazione per via topica

Solitamente, l'eritromicina gel viene applicata una o due volte al giorno secondo il giudizio del medico.

Somministrazione endovenosa o intramuscolare

Negli adulti e negli adolescenti, la dose di eritromicina solitamente impiegata è di 1-2 g al giorno, fino ad un massimo di 4 g giornalieri nel caso d'infezioni molto gravi.
Nei bambini fino ai 12 anni di età, la dose di farmaco solitamente impiegata è di 15-50 mg/Kg di peso corporeo da suddividersi in più somministrazioni nell'arco della giornata.

Gravidanza e Allattamento

L'eritromicina è in grado di attraversare la placenta e alcuni studi hanno evidenziato che i neonati le cui madri hanno assunto il farmaco nei primi mesi di gravidanza possono sviluppare malformazioni cardiovascolari.
L'eritromicina è, inoltre, escreta nel latte materno.
Pertanto, l'utilizzo del farmaco da parte di donne gravide, o da parte di madri che stanno allattando al seno, dovrebbe essere effettuato solo se indispensabile e solo sotto lo stretto controllo del medico.

Controindicazioni

L'utilizzo dell'eritromicina è controindicato nei seguenti casi:

  • Ipersensibilità nota all'eritromicina stessa o ad altri macrolidi;
  • In pazienti già in trattamento con astemizolo o terfenadina;
  • In pazienti già in terapia con ergotamina o diidroergotamina;
  • In pazienti che stanno già assumendo la cisapride;
  • In pazienti già in trattamento con pimozide.