Clorpromazina

La clorpromazina è un farmaco antipsicotico appartenente alla classe delle fenotiazine e - come tale - ha attività neurolettica, cioè è in grado di deprimere il sistema nervoso centrale.
La clorpromazina è anche conosciuta come torazina.

Clorpromazina

Clorpromazina - Struttura Chimica

Fu scoperta dal chimico Paul Charpentier nel 1950, nel tentativo di sintetizzare analoghi della prometazina, una fenotiazina dotata sia di attività neurolettica che antistaminica.
In seguito, il chirurgo francese Laborit e i suoi collaboratori scoprirono la capacità di questo farmaco di potenziare gli effetti dell'anestesia. Essi notarono che la clorpromazina di per sé non produceva perdita di coscienza, ma favoriva la tendenza al sonno e un marcato disinteresse per l'ambiente circostante.
Nel 1952 gli psichiatri Delay e Deniker ipotizzarono che la clorpromazina, non solo fosse un agente capace di risolvere in modo sintomatico agitazione e ansia, ma che potesse avere anche un effetto terapeutico nel trattamento delle psicosi.

Indicazioni terapeutiche

L'uso della clorpromazina è indicato per il trattamento di:

Avvertenze

I pazienti trattati con clorpromazina devono essere tenuti sotto controllo medico.
La co-somministrazione di clorpromazina e di altri neurolettici deve essere evitata.
L'uso di clorpromazina in bambini con malattie infettive - o sottoposti a interventi chirurgici - deve essere effettuato con cautela, poiché potrebbe verificarsi un aumento dell'incidenza degli effetti extrapiramidali (sintomi Parkinson-simili).
L'effetto antiemetico della clorpromazina può mascherare i sintomi del sovradosaggio di altri farmaci, l'insorgenza di patologie del tratto digerente o del sistema nervoso centrale.
Il trattamento cronico con clorpromazina può causare discinesie persistenti tardive, perciò tale trattamento dovrebbe essere effettuato solo in pazienti in cui non è possibile intraprendere terapie alternative.
La brusca interruzione della terapia con clorpromazina può provocare la comparsa di sintomi da sospensione.
La clorpromazina può causare l'insorgenza della sindrome neurolettica maligna, in caso di comparsa di tale sindrome, il trattamento deve essere immediatamente interrotto (vedi il paragrafo “Effetti collaterali”).
La clorpromazina deve essere usata con cautela in pazienti anziani e in pazienti affetti dalle seguenti condizioni:

La clorpromazina può causare un aumento dell'ormone prolattina nel circolo sanguigno (iperprolattinemia), perciò, deve essere usata cautela nell'uso del farmaco da parte di pazienti affette da neoplasie mammarie.
A causa degli effetti avversi che la clorpromazina può scatenare, è necessario eseguire controlli periodici per verificare lo stato di salute del sistema nervoso centrale, del midollo osseo, degli occhi, del fegato, dei reni e del sistema cardiovascolare.
Poiché la clorpromazina può causare alterazioni della crasi ematica, è necessario eseguire opportuni controlli per tutta la durata del trattamento.
I pazienti in terapia con clorpromazina che devono essere sottoposti a interventi chirurgici, necessitano di una dose inferiore di anestetici.
La clorpromazina può abbassare la soglia convulsiva e favorire la comparsa di crisi epilettiche. In soggetti affetti da epilessia potrebbe essere necessario un adeguamento della dose di farmaci antiepilettici.
I pazienti in terapia con clorpromazina devono evitare l'esposizione diretta al sole e utilizzare apposite creme protettive.
La clorpromazina può causare iperglicemia, perciò, nei pazienti diabetici potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose d'insulina o d'ipoglicemizzanti orali somministrati.
La clorpromazina può compromettere la termoregolazione, perciò il farmaco deve essere somministrato con cautela in soggetti esposti a temperature molto basse o molto alte.
In pazienti affetti da demenza, il trattamento con clorpromazina aumenta il rischio di eventi cerebrovascolari.
Poiché la clorpromazina aumenta il rischio di formazione di coaguli, bisogna far attenzione alla sua somministrazione in pazienti con un'anamnesi - anche famigliare - di disturbi della coagulazione.
La clorpromazina causa sedazione e sonnolenza, perciò si sconsigliano la guida di veicoli e/o l'utilizzo di macchinari.

Interazioni con altri farmaci

L'associazione di clorpromazina e di altri deprimenti il sistema nervoso centrale (come, barbiturici, ipnotici, ansiolitici, anestetici, antistaminici e analgesici oppioidi) deve essere effettuata con cautela, in modo da evitare un'eccessiva sedazione dei pazienti.
La co-somministrazione di clorpromazina e litio (farmaco usato per i disturbi bipolari), può diminuire la concentrazione plasmatica di clorpromazina stessa e - allo stesso tempo - aumentare gli effetti extrapiramidali.
La clorpromazina può aumentare l'attività dei farmaci antipertensivi.
I farmaci anticolinergici possono diminuire l'azione antipsicotica della clorpromazina.
L'associazione di clorpromazina e di altri farmaci mielosoppressivi (che sopprimono il midollo osseo) deve essere evitata.
La metrizamide (un composto utilizzato come mezzo di contrasto) aumenta il rischio di convulsioni indotte da clorpromazina.
È sconsigliata l'assunzione di alcool durante la terapia con clorpromazina.
I farmaci anti-Parkinson (come lisuride, pergolide e levodopa) possono antagonizzare l'effetto della clorpromazina.
La somministrazione concomitante di clorpromazina e di antiaritmici aumenta il rischio di aritmie cardiache.
La co-somministrazione di clorpromazina e di antidepressivi triciclici (TCA) aumenta gli effetti antimuscarinici.
La clorpromazina aumenta la concentrazione plasmatica di acido valproico (un antiepilettico).
Altri farmaci che possono interagire con clorpromazina, sono:

Effetti collaterali

La clorpromazina può provocare una lunga serie di effetti collaterali, sebbene non tutti i pazienti li manifestino.
Di seguito sono riportati i principali effetti avversi che possono insorgere in seguito alla terapia con clorpromazina.

Patologie del sistema nervoso

La terapia con clorpromazina può causare:

Patologie cardiovascolari

Il trattamento con clorpromazina può causare ipotensione, sincope, aritmie, prolungamento dell'intervallo QT, blocco atrioventricolare, arresto cardiaco e morte improvvisa.

Patologie del sistema emolinfopoietico

La clorpromazina può provocare disturbi del sistema responsabile della sintesi delle cellule del sangue (sistema emolinfopoietico), ciò può causare:

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

La terapia con clorpromazina può causare reazioni d'ipersensibilità e di fotosensibilità che si manifestano sotto forma di orticaria, eczemi e dermatiti esfoliative.

Patologie endocrine

La clorpromazina può causare iperprolattinemia e diminuzione di estrogeni, progesterone e delle gonadotropine ipofisarie.

Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella

La clorpromazina, nelle donne, può causare ingrossamento e tensione della mammella, amenorrea (mancanza di mestruazioni) e lattazione anormale.
Negli uomini, invece, il farmaco può causare ginecomastia (sviluppo anomalo delle mammelle), impotenza e diminuzione del volume testicolare.

Patologie epatobiliari

La clorpromazina può causare danni epatici e ittero.

Sindrome Neurolettica Maligna

La Sindrome Neurolettica Maligna è un disturbo neurologico caratterizzato da:

In caso di comparsa di tali sintomi, è necessario interrompere immediatamente la terapia con clorpromazina e contattare il medico.

Altri effetti collaterali

Altri effetti avversi che possono insorgere in seguito alla terapia con clorpromazina, sono:

Sovradosaggio

Non esiste un antidoto specifico contro l'iperdosaggio di clorpromazina. Potrebbe essere utile la lavanda gastrica. I sintomi che possono manifestarsi consistono in un'esacerbazione degli effetti indesiderati. In caso di sospetto sovradosaggio, contattare immediatamente un medico o rivolgersi al più vicino ospedale.

Meccanismo d'azione della clorpromazina

La clorpromazina svolge la sua azione antipsicotica bloccando i recettori postsinaptici D2 della dopamina. Inoltre, la clorpromazina ha anche un effetto antistaminico non specifico e ciò causa l'insorgenza di sonnolenza nei pazienti.

Modalità d'uso e posologia

La clorpromazina è disponibile per la somministrazione orale (os) sotto forma di compresse o gocce orali. Il farmaco è anche disponibile in fiale per la somministrazione intramuscolo (i.m.) o endovenosa (e.v.).
La posologia deve essere stabilita dal medico su base strettamente individuale, in funzione dell'età del paziente, del tipo e della gravità della patologia, della risposta terapeutica e della tollerabilità del farmaco.
Di seguito sono riportate alcune indicazioni sulle dosi abitualmente utilizzate di clorpromazina.

Disturbi psichiatrici

In pazienti ambulatoriali le dosi sono di 30-75 mg di clorpromazina al giorno, per os. Il trattamento può anche essere iniziato per via i.m. con 25 mg di farmaco.
In pazienti ospedalizzati, potrebbero essere necessarie dosi maggiori (sia per os che per via i.m.).
Nei bambini, la dose raccomandata è di 1 mg/Kg di peso corporeo al giorno.

Vomito e singhiozzo incoercibili

La dose è di 25-50 mg di clorpromazina, da somministrarsi 2-3 volte al giorno per via intramuscolare. Una volta raggiunto l'effetto terapeutico - se necessario - la terapia può essere continuata per via orale.

Medicazione pre-anestetica

La dose raccomandata è di 25-50 mg di clorpromazina per via orale; 12,5-25 mg per i.m. o e.v. qualche ora prima dell'intervento.

Gravidanza e Allattamento

La clorpromazina non deve essere somministrata durante il primo trimestre di gravidanza a causa dei possibili danni al feto. Durante il secondo e terzo trimestre, il farmaco dovrebbe essere utilizzato solo qualora il medico lo ritenga assolutamente indispensabile, a causa degli effetti avversi che possono insorgere nel neonato.
La clorpromazina è escreta nel latte materno, perciò, le madri che allattano al seno non devono assumere il farmaco.

Controindicazioni

L'uso di clorpromazina è controindicato nei seguenti casi:


Ultima modifica dell'articolo: 31/08/2016