Citalopram

Il citalopram è un farmaco antidepressivo appartenente alla classe degli inibitori selettivi del reuptake di serotonina (SSRI). In realtà, il citalopram è un racemo, cioè è costituito da una miscela degli enantiomeri S-citalopram e R-citalopram.

Citalopram

(R,S) - Citalopram - Struttura Chimica

Fu scoperto dal chimico farmaceutico Lundbeck nel tentativo di inventare un nuovo farmaco antidepressivo in grado di inibire il reuptake di noradrenalina. Lundbeck riuscì a sintetizzare due nuove molecole (il talopram e il tasulopram), tuttavia, non proseguì con le sperimentazioni a causa dei numerosi tentativi di suicidio che vennero registrati durante gli studi clinici. Lundbeck, però, non si diede per vinto e - apportando delle modifiche alla struttura chimica del talopram - riuscì a sintetizzare il citalopram.
Il citalopram è entrato in commercio negli Stati Uniti nel 1996 ed è considerato l'SSRI più selettivo che ci sia e, perciò, dotato di minori effetti collaterali rispetto ad altri antidepressivi.

Indicazioni terapeutiche

L'uso di citalopram è indicato nel trattamento di:

Il citalopram, inoltre, può essere utilizzato come farmaco off-label per il trattamento dell'ansia, della distimia, del disturbo disforico premestruale e del disturbo ossessivo-compulsivo. Con il termine “off-label” s'intende l'impiego di farmaci conosciuti e utilizzati da tempo, per i quali le evidenze scientifiche suggeriscono un loro uso in situazioni cliniche non espressamente riportate sul foglietto illustrativo del farmaco stesso.

Avvertenze

La depressione è connessa a un aumento del rischio d'insorgenza di pensieri suicidari, di comportamenti autolesionisti e di suicidio. Il miglioramento dello stato depressivo può non avvenire subito dopo l'assunzione di citalopram, pertanto, è necessaria un'attenta sorveglianza dei pazienti fino a quando non si verifica una remissione significativa.
Il citalopram non dovrebbe essere somministrato a bambini e adolescenti al di sotto dei 18 anni di età, poiché - in questa categoria di pazienti - il farmaco può favorire l'insorgenza di comportamenti suicidari, aggressività, ostilità e collera.
L'uso di citalopram deve essere interrotto se i pazienti entrano in una fase maniacale.
L'utilizzo di citalopram in pazienti affetti da epilessia instabile deve essere evitato. In pazienti affetti da epilessia controllata, invece, il farmaco può essere utilizzato, ma solo sotto stretta sorveglianza medica.
L'uso di citalopram in pazienti affetti da diabete può alterare il tasso glicemico. Potrebbe, perciò, essere necessario un aggiustamento della dose d'insulina e/o d'ipoglicemizzanti orali somministrati.
Deve essere usata cautela nella somministrazione contemporanea di citalopram e di terapia elettroconvulsivante (TEC).
Il trattamento con citalopram di pazienti psicotici può causare un aumento dei sintomi psicotici.
La terapia a base di citalopram in pazienti con disturbi di panico può scatenare un aumento dei sintomi di ansia, soprattutto all'inizio del trattamento. Questo effetto paradosso, in genere, si attenua con il proseguimento della terapia.
Deve essere usata cautela nella somministrazione di citalopram in pazienti bradicardici, in pazienti affetti da insufficienza cardiaca non compensata e in pazienti che hanno sofferto di recente d'infarto acuto del miocardio.
Va prestata attenzione alla somministrazione di citalopram in pazienti affetti da glaucoma ad angolo chiuso o con un'anamnesi di glaucoma.
Si sconsiglia l'interruzione brusca del trattamento a causa degli effetti collaterali che possono manifestarsi.
Poiché l'assunzione di citalopram può alterare la capacità di giudizio e la reattività, si sconsiglia la guida di veicoli o l'uso di macchinari.

Interazioni con altri farmaci

La somministrazione concomitante di citalopram e di IMAO (inibitori delle monoamino ossidasi) deve essere evitata a causa dei gravi effetti collaterali che possono insorgere, inclusa la sindrome serotoninergica.
L'uso concomitante di citalopram e selegilina (un inibitore selettivo delle MAO-B) deve essere evitato.
La somministrazione di citalopram con farmaci che prolungano l'intervallo QT (il tempo necessario al miocardio ventricolare per depolarizzarsi e ripolarizzarsi) deve essere evitata. Fra questi farmaci ricordiamo:

Va usata cautela nella somministrazione di citalopram e di farmaci che aumentano il segnale della serotonina (come il litio e il triptofano ) a causa dell'aumentato effetto serotoninergico che s'instaura.
È sconsigliato l'uso contemporaneo di citalopram e di farmaci agonisti della serotonina, come i triptani (farmaci utilizzati per il trattamento dell'emicrania) e il tramadolo (un farmaco antidolorifico di natura oppioide).
L'assunzione concomitante di citalopram e di preparati a base di Erba di San Giovanni (o Iperico, una pianta dalle proprietà antidepressive) deve essere evitata, poiché può aumentare il rischio d'insorgenza di effetti collaterali.
Va usata molta cautela nella somministrazione contemporanea di citalopram e di farmaci ad azione anticoagulante o di farmaci che possono influenzare l'attività delle piastrine, quali - ad esempio - FANS (farmaci antinfiammatori non steroidei), l'acido acetilsalicilico , la ticlopidina (un antiaggregante piastrinico) e il dipiridamolo (un farmaco usato per la prevenzione della tromboembolia).
Va usata cautela nella somministrazione concomitante di citalopram e di farmaci che inducono ipokaliemia e/o ipomagnesiemia (rispettivamente, una diminuzione nel circolo ematico di potassio e magnesio).
Poiché il citalopram abbassa la soglia convulsiva, va usata molta cautela nella somministrazione concomitante di farmaci in grado anch'essi di abbassare la soglia convulsiva, fra cui neurolettici, tramadolo, meflochina (un antimalarico) e il bupropione (un antidepressivo).
La cimetidina (un farmaco impiegato per il trattamento dell'ulcera gastrica) può aumentare la concentrazione plasmatica di citalopram; perciò, va usata cautela in caso di un'eventuale somministrazione contemporanea.
L'associazione di citalopram a moclobemide (un altro farmaco antidepressivo) è sconsigliata a causa delle interazioni che potrebbero instaurarsi.
L'associazione di citalopram e alcool deve essere evitata.

Effetti collaterali

Il citalopram - come qualsiasi altro farmaco - può indurre vari effetti collaterali. Il tipo di effetti avversi e l'intensità con cui si manifestano variano fra un paziente e l'altro a seconda della sensibilità individuale nei confronti del farmaco.
Di seguito sono riportati i principali effetti collaterali che si possono manifestare durante la terapia con citalopram.

Patologie del sistema emolinfopoietico

Il trattamento con citalopram potrebbe influire sul sistema emolinfopoietico (il sistema responsabile della sintesi delle cellule del sangue). In particolare, il citalopram può indurre piastrinopenia, ovvero può provocare una riduzione del numero di piastrine nel circolo ematico, con conseguente aumentata suscettibilità a sanguinamenti anomali e/o emorragie.

Patologie endocrine

Il citalopram può scatenare la sindrome da inappropriata produzione di ormone antidiuretico (SIADH). A questa sindrome potrebbe essere imputata l'insorgenza d'iponatriemia, cioè una diminuzione dei livelli di sodio nel circolo sanguigno.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione

È molto comune la diminuzione dell'appetito e del peso corporeo in seguito al trattamento con citalopram. Tuttavia - anche se più di rado - il citalopram può anche favorire un aumento dell'appetito e del peso corporeo.
Il farmaco, inoltre, può causare ipokaliemia, cioè una diminuzione dei livelli ematici di potassio. Tale diminuzione potrebbe dare origine a problemi cardiaci.

Disturbi psichiatrici

Il trattamento con citalopram può dare origine a diversi effetti avversi di tipo psichiatrico, fra cui:

Patologie del sistema nervoso

La terapia con citalopram può causare sonnolenza, cefalea, insonnia, tremori, parestesia, capogiri e disturbi dell'attenzione. Il farmaco, inoltre, può causare convulsioni, disturbi extrapiramidali (ovvero sintomi Parkinson-simili), discinesia e disturbi del movimento.

Patologie dell'occhio

In seguito all'assunzione di citalopram possono manifestarsi midriasi (dilatazione della pupilla) e disturbi visivi.

Patologie dell'orecchio

L'uso di citalopram può causare il tinnito, cioè un disturbo caratterizzato dalla percezione di rumori come fruscii, ronzii, fischi, ecc.

Patologie cardiovascolari

La terapia con citalopram può provocare bradicardia, tachicardia, aritmie ventricolari e prolungamento dell'intervallo QT.
A livello vascolare, invece, il citalopram può causare ipotensione ortostatica, cioè il brusco abbassamento della pressione sanguigna in seguito al passaggio da una posizione seduta o stesa a una posizione eretta.

Patologie gastrointestinali

Il citalopram può causare nausea, vomito, diarrea o stitichezza, bocca secca e perfino emorragie gastrointestinali e rettali.

Patologie epatobiliari

Il trattamento con citalopram può causare un'alterazione dei test di funzionalità epatica e favorire l'insorgenza di epatiti.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Il citalopram può provocare reazioni cutanee, orticaria, prurito, aumento della sudorazione, alopecia, ecchimosi (lividi) e angioedema. Il farmaco, inoltre, può causare reazioni di fotosensibilità e porpora (comparsa di macchie su pelle, organi e mucose dovute alla rottura di capillari).

Patologie della mammella e dell'apparato riproduttivo

Negli uomini, il trattamento con citalopram può provocare impotenza, disturbi dell'eiaculazione, mancata eiaculazione, priapismo (erezione lunga e dolorosa non accompagnata da eccitazione sessuale) e galattorrea (secrezione di latte dai capezzoli).
Nelle donne, invece, la terapia con citalopram può provocare menorragia (eccessiva perdita di sangue durante il ciclo mestruale) e metrorragia (sanguinamento uterino anomalo - abbondante e per un lungo periodo - che si verifica fra due cicli mestruali consecutivi).

Sindrome serotoninergica

Il trattamento con citalopram può causare la sindrome serotoninergica, soprattutto quando è utilizzato in associazione ad altri farmaci in grado di aumentare il segnale della serotonina.
Questa sindrome è caratterizzata da un eccesso dell'attività serotoninergica nel sistema nervoso centrale. Può anche essere definita come un avvelenamento da serotonina. La sindrome può manifestarsi in forma lieve, moderata o grave.
I principali sintomi che possono insorgere sono:

Nel caso la sindrome si manifesti in forma grave, si ha un marcato aumento della frequenza cardiaca e della pressione arteriosa e il paziente può entrare in uno stato di shock.

Fratture ossee

È stato evidenziato un aumentato rischio di fratture ossee durante la terapia con citalopram, prevalentemente in pazienti con oltre 50 anni d'età.

Sintomi da sospensione

In seguito alla brusca interruzione del trattamento con citalopram possono insorgere i cosiddetti sintomi da sospensione. Tali sintomi sono capogiri, disturbi sensoriali, agitazione, ansia, nausea, vomito, tremore, confusione, palpitazioni, cefalea, diarrea, instabilità emotiva e disturbi visivi.

Altri effetti collaterali

Altri effetti collaterali che possono insorgere durante il trattamento con citalopram sono:

Sovradosaggio

Non esiste un antidoto in caso di sovradosaggio da citalopram, pertanto, la terapia è solo sintomatica e di supporto. I sintomi che si possono manifestare sono stanchezza, debolezza, sedazione, nausea, tremore e tachicardia. Nei casi di sovradosaggio più gravi possono anche insorgere convulsioni e rabdomiolisi.
In caso d'iperdosaggio può essere utile l'utilizzo di carbone attivo, di lassativi osmotici e la lavanda gastrica. In ogni caso, qualora si sospetti di aver assunto una dose eccessiva di farmaco è necessario contattare immediatamente un medico e/o rivolgersi al più vicino centro ospedaliero.

Meccanismo d'azione del citalopram

Il citalopram è un inibitore altamente selettivo del reuptake di serotonina.
La serotonina (5-HT) è un neurotrasmettitore che viene prodotto all'interno della terminazione nervosa presinaptica e viene rilasciato in seguito a determinati stimoli.
Una volta nel vallo sinaptico (lo spazio fra la terminazione presinaptica e quella postsinaptica), la 5-HT interagisce con i suoi recettori posti sulla terminazione nervosa postsinaptica per svolgere la propria funzione biologica. Dopodiché, la serotonina si lega al recettore deputato alla sua ricaptazione (SERT) e viene riportata all'interno della terminazione presinaptica.
Il citalopram è in grado di legarsi al SERT al posto della serotonina che quindi rimane nel vallo sinaptico per un periodo di tempo prolungato. La permanenza prolungata nello spazio sinaptico fa sì che la serotonina continui a interagire con i suoi recettori postsinaptici. In questo modo si assiste ad un aumento del segnale serotoninergico con conseguente miglioramento delle patologie psichiatriche trattate.

Modalità d'uso e posologia

Il citalopram è disponibile per la somministrazione orale e si trova sotto forma di compresse e gocce orali.
La posologia deve essere stabilita dal medico su base individuale a seconda della patologia da trattare e a seconda delle condizioni e del quadro clinico del paziente.
Generalmente, i pazienti anziani e i pazienti con funzionalità epatica e/o renale ridotta necessitano di una diminuzione della dose somministrata.
Di seguito sono riportati i dosaggi di citalopram abitualmente impiegati.

Depressione endogena

La dose di citalopram - abitualmente impiegata negli adulti - è di 20 mg di farmaco al giorno, aumentabili fino a 40 mg. L'effetto antidepressivo si manifesta nel giro di 2-4 settimane dall'inizio della terapia.

Disturbi d'ansia con crisi di panico, con o senza agorafobia

In questo caso, la dose iniziale di citalopram raccomandata è di 10 mg al giorno, aumentabili fino a 20 mg. Secondo la risposta del paziente, la dose può essere aumenta fino a un massimo di 40 mg. Per questo tipo di patologia, la massima efficacia si raggiunge dopo circa tre mesi di trattamento.

Gravidanza e Allattamento

Il citalopram può essere utilizzato in gravidanza solo in casi di reale necessità. In ogni caso, il neonato deve essere attentamente sorvegliato dopo il parto, soprattutto se la madre ha assunto il farmaco durante il terzo trimestre di gestazione.
In seguito all'uso di citalopram durante le ultime fasi della gravidanza, il neonato può manifestare sintomi, quali, disturbi respiratori, cianosi, apnea, convulsioni, temperatura instabile, difficoltà nella nutrizione, vomito, ipoglicemia, ipertonia, ipotonia, tremori, nervosismo, irritabilità, letargia, pianto cronico, sonnolenza e difficoltà a dormire.
Inoltre, il citalopram può favorire la comparsa nei neonati di una grave sindrome chiamata ipertensione polmonare persistente che si manifesta con un aumento della frequenza respiratoria e colorito bluastro della pelle. Questi sintomi in genere insorgono entro le 24 ore successive alla nascita
Il citalopram viene escreto - anche se in minima parte - nel latte materno, per cui si raccomanda molta cautela durante l'allattamento.

Controindicazioni

L'uso di citalopram è controindicato nei seguenti casi:

  • Ipersensibilità nota al citalopram;
  • In bambini e adolescenti con meno di 18 anni;
  • In pazienti affetti da sindrome congenita del QT lungo o che sono affetti da prolungamento dell'intervallo QT;
  • In pazienti già in trattamento con IMAO.

ARTICOLI CORRELATI

Citalopram - Farmaco Generico - Foglietto IllustrativoCitalopram - Foglietto IllustrativoElopram - Foglietto IllustrativoSeropram - Foglietto IllustrativoCitalopram su Wikipedia italianoCitalopram su Wikipedia ingleseEscitalopramFluoxetinaInibitori Selettivi del Reuptake di Serotonina (SSRI)ParoxetinaSertralinaCipralex - Foglietto IllustrativoDaparox - Foglietto IllustrativoDropaxin - Foglietto IllustrativoEntact - Foglietto IllustrativoFevarin - Foglietto IllustrativoFluoxetina - Farmaco Generico - Foglietto IllustrativoFluvoxaminaParoxetina - Farmaco Generico - Foglietto IllustrativoSereupin - Foglietto IllustrativoSeroxat - Foglietto IllustrativoSertralina - Farmaco Generico - Foglietto IllustrativoZarelis - Foglietto IllustrativoZoloft - Foglietto IllustrativoInibitori selettivi della ricaptazione della serotonina su Wikipedia italianoSelective serotonin reuptake inhibitor su Wikipedia ingleseDepressione ed ipericoAntidepressivi TricicliciBupropioneClomipraminaDuloxetinaFarmaci per la cura della DepressioneImipraminaLitio come FarmacoMirtazapinaPsicofarmaciTerapia elettroconvulsivante - ElettroshockTrazodoneAnafranil - Foglietto IllustrativoIMAO: Inibitori delle monoamino ossidasiAmitriptilinaAntidepressiviAntidepressivi e Farmacoresistenza: Analisi e SoluzioniAntidepressivi, farmaci contro la depressioneCacao e cioccolato: "antidepressivi" naturaliCarbolithium - Foglietto IllustrativoCymbalta - Foglietto IllustrativoEfexor - Foglietto IllustrativoInibitori delle monoamminoossidasi, MAO-inibitoriLaroxyl - Foglietto IllustrativoRemeron - Foglietto IllustrativoSamyr - Foglietto IllustrativoTisana antidepressivaTisana contro la depressione con IpericoAntidepressivi su Wikipedia italianoAntidepressant su Wikipedia inglese