Cefazolina

La cefazolina è un antibiotico di tipo β-lattamico appartenente alla classe delle cefalosporine di prima generazione.

Cefazolina

Cefazolina - Struttura Chimica

La cefazolina è attiva soprattutto verso i batteri Gram-positivi, mentre non è molto efficace contro i batteri Gram-negativi.
Fra tutte le cefalosporine di prima generazione, la cefazolina - quando viene iniettata - è la meno irritante.

Indicazioni terapeutiche

L'utilizzo della cefazolina è indicato per il trattamento d'infezioni causate da batteri sensibili alla cefazolina stessa, fra cui:

Inoltre, la cefazolina può essere impiegata per la profilassi e il trattamento delle infezioni chirurgiche.

Avvertenze

Prima di iniziare la terapia a base di cefazolina è necessario aver escluso eventuali allergie nei confronti di altre cefalosporine, di penicilline o di altri antibiotici β-lattamici.
In caso di comparsa di reazioni allergiche, il trattamento con cefazolina deve essere immediatamente sospeso.
Va usata cautela nella somministrazione di cefazolina a pazienti che hanno sofferto di patologie gastrointestinali, in particolar modo, di colite.
Il trattamento con cefazolina può favorire lo sviluppo di batteri resistenti all'antibiotico stesso, oppure può favorire la comparsa di superinfezioni da clostridi responsabili dell'insorgenza della colite pseudomembranosa. I casi lievi di colite pseudomembranosa, di solito, si risolvono con la semplice interruzione del trattamento. I casi più gravi, invece, possono richiedere anche un trattamento farmacologico.
La cefazolina può causare disturbi della coagulazione, pertanto, sono necessari regolari controlli nel caso di una concomitante terapia anticoagulante.
Durante la terapia con cefazolina sono stati segnalati casi di positività al test di Coombs (talvolta falsi), questo può manifestarsi anche nei neonati e nelle donne che hanno assunto il farmaco prima del parto.
A causa della nefrotossicità della cefazolina, nei pazienti con sospette patologie renali è necessario eseguire opportuni controlli della funzionalità renale prima di cominciare il trattamento con il farmaco. I pazienti sopra i 50 anni di età, i pazienti con una storia di patologie renali e i pazienti che assumono anche altri farmaci nefrotossici presentano un rischio maggiore d'insorgenza di tossicità renale.

Interazioni con altri farmaci

Il probenecid (un farmaco impiegato nella terapia della gotta e dell'iperuricemia) diminuisce la velocità di eliminazione della cefazolina e - di conseguenza - ne aumenta la concentrazione plasmatica.
L'uso concomitante di cefazolina e di farmaci nefrotossici - come, ad esempio, amminoglicosidi, colistina o vancomicina (altri farmaci antibiotici) - dovrebbe essere evitato.
Alcuni tipi di antibiotici - come amminoglicosidi, penicilline o cloramfenicolo - possono avere un effetto sinergico sull'attività battericida della cefazolina.
In caso di terapia anticoagulante già in atto - durante il trattamento con cefazolina - potrebbe essere necessario un aggiustamento delle dosi di anticoagulanti orali somministrati.

Effetti collaterali

La cefazolina può causare vari tipi di effetti collaterali, anche se non tutti i pazienti li manifestano. Ciò dipende dalla diversa sensibilità che ciascun individuo possiede nei confronti del farmaco; perciò, non è detto che gli effetti indesiderati si manifestino tutti e con la stessa intensità in ogni paziente.
Di seguito, sono riportati i principali effetti avversi che possono manifestarsi durante la terapia a base di cefazolina.

Reazioni allergiche

La cefazolina può scatenare reazioni allergiche in soggetti sensibili. Tali reazioni si possono manifestare con sintomi, quali:

Disturbi del sistema emolinfopoietico

La terapia con cefazolina può causare disturbi al sistema deputato alla produzione di cellule del sangue (il sistema emolinfopoietico, appunto). Tali disturbi possono provocare:

In ogni caso, questi effetti collaterali sono rari.

Patologie epatobiliari

Il trattamento con cefazolina può causare alterazioni delle concentrazioni sanguigne di enzimi epatici, aumento della concentrazione ematica di bilirubina, disfunzioni epatiche e colestasi.

Disturbi gastrointestinali

La terapia con cefazolina può provocare nausea, vomito, diarrea, dolore addominale, dispepsia, glossite e pirosi gastrica.
Generalmente, gli effetti a carico del sistema gastrointestinale sono lievi e transitori. Più raramente, invece, possono manifestarsi in forma grave e possono rendere necessaria l'interruzione della terapia.

Patologie renali

Il trattamento con cefazolina può causare un aumento temporaneo della creatinemia e dell'azotemia. Inoltre - anche se più di rado - il farmaco può provocare insufficienza renale acuta associata a nefrite interstiziale.

Patologie del sistema nervoso

Dopo la somministrazione intramuscolare della cefazolina possono manifestarsi cefalea, vertigini e stanchezza.

Altri effetti collaterali

Altri effetti indesiderati che si possono manifestare durante il trattamento con cefazolina, sono:

Sovradosaggio

I sintomi che possono manifestarsi in caso di sovradosaggio da cefazolina, sono:

  • Dolore, infiammazione e flebite nel sito d'iniezione;
  • Senso di mancamento;
  • Cefalea;
  • Parestesia;
  • Convulsioni, soprattutto in pazienti affetti da insufficienza renale in cui si assiste ad un accumulo di farmaco;
  • Alterazioni della creatinemia, dell'azotemia della bilirubinemia e dei livelli sanguigni di enzimi epatici;
  • Piastrinopenia;
  • Eosinofilia;
  • Leucopenia;
  • Prolungamento del tempo di protrombina.

Poiché non esiste un antidoto contro l'iperdosaggio da cefazolina, il trattamento è solo sintomatico e di supporto. L'emodialisi, comunque, può risultare utile.
In ogni caso, qualora si sospetti di aver assunto una dose eccessiva di farmaco, è necessario informarne immediatamente il medico.

Meccanismo d'azione della cefazolina

La cefazolina è una cefalosporina, perciò, agisce inibendo la sintesi del peptidoglicano (la parete cellulare batterica).
Il peptidoglicano è un polimero costituito da catene parallele di carboidrati azotati, unite fra loro da legami trasversali fra residui amminoacidici. Questi legami si formano grazie all'azione di un particolare enzima, la transammidasi.
La cefazolina è in grado di legarsi alla transammidasi impedendo, così, la formazione dei suddetti legami. In questo modo, all'interno del peptidoglicano si generano delle aree deboli che portano alla lisi della cellula batterica e, conseguentemente, alla sua morte.

Modalità d'uso e posologia

La cefazolina è disponibile per la somministrazione intramuscolare. Si trova sotto forma di polvere e solvente per soluzione iniettabile che devono essere miscelati appena prima della somministrazione del farmaco stesso.
La posologia della cefazolina deve essere stabilita dal medico in funzione del tipo e della gravità dell'infezione che s'intende trattare e in funzione delle condizioni di salute del paziente.
In ogni caso, la dose di cefazolina abitualmente somministrata negli adulti è di 1-3 g, da suddividere in dosi uguali che verranno somministrate due o tre volte al giorno.
Nel trattamento delle infezioni lievi o moderate nei bambini, il dosaggio giornaliero di cefazolina è di 25-50 mg/Kg di peso corporeo, da suddividere in 3-4 dosi uguali che verranno somministrate nell'arco della giornata. Nelle infezioni gravi, la dose di farmaco è aumentata a 100 mg/Kg di peso corporeo.
Nei bambini con meno di un mese di vita, la cefazolina non deve essere somministrata.
Nei pazienti affetti da insufficienza renale è necessaria una riduzione della dose di cefazolina abitualmente somministrata.
Nella profilassi delle infezioni chirurgiche, la dose di cefazolina abitualmente impiegata è di 0,5-1 g di farmaco, da somministrarsi dai 30 ai 60 minuti prima dell'intervento.

Gravidanza e Allattamento

L'uso di cefazolina da parte di donne in gravidanza dovrebbe essere effettuato solo in casi di reale necessità.
La cefazolina viene escreta a basse concentrazioni nel latte materno, perciò, va usata cautela nella somministrazione del farmaco in madri che stanno allattando al seno.

Controindicazioni

L'uso della cefazolina è controindicato nei seguenti casi:

  • Ipersensibilità nota alla cefazolina stessa, ad altre cefalosporine o ad altri antibiotici β-lattamici (come, ad esempio, le penicilline);
  • In neonati prematuri;
  • In neonati con meno di un mese di vita.