Bupropione

Il bupropione (anche conosciuto come amfebutanone) è un antidepressivo atipico la cui struttura somiglia molto a quella dell'amfetamina, un potente stimolante del sistema nervoso centrale.

Bupropione

Bupropione - Struttura Chimica

Tuttavia - nonostante la somiglianza con l'amfetamina - il bupropione possiede un'attività farmacologica completamente diversa.

Indicazioni terapeutiche

L'uso di bupropione è indicato per il trattamento del disturbo depressivo maggiore.

Avvertenze

La depressione aumenta il rischio di pensieri suicidari, di autolesionismo e di tentativi di suicidio. Questi sintomi non migliorano subito dopo l'assunzione di bupropione perché il farmaco richiede del tempo per manifestare la sua efficacia terapeutica (generalmente due settimane, ma a volte anche di più). È, pertanto, necessario tenere i pazienti sotto sorveglianza finché non avviene una remissione significativa.
Il bupropione non deve essere utilizzato per il trattamento della depressione in bambini e adolescenti al di sotto dei 18 anni di età.
Va usata cautela nella somministrazione di bupropione in pazienti affetti da preesistenti patologie epatiche e/o renali.
Il bupropione abbassa la soglia convulsiva, perciò, va usata molta cautela nella sua somministrazione in pazienti che hanno un'anamnesi di disturbi convulsivi o che assumono altri farmaci in grado di abbassare la soglia convulsiva, fra cui, farmaci antipsicotici, antimalarici, antistaminici, sedativi, prodotti stimolanti o anoressizzanti. Anche pazienti che hanno subito traumi cranici, che abusano di alcool o che soffrono di diabete trattato con insulina o ipoglicemizzanti, sono a rischio di comparsa di convulsioni.
La somministrazione di bupropione in pazienti ipertesi può causare un peggioramento dell'ipertensione.

Interazioni con altri farmaci

Il metabolismo di bupropione può essere diminuito dalla somministrazione concomitante di SSRI (inibitori selettivi del reuptake di serotonina), fra cui:

Poiché il bupropione inibisce selettivamente il reuptake di dopamina, deve essere evitata la terapia concomitante con farmaci agonisti o antagonisti dopaminergici.
La co-somministrazione di bupropione e di IMAO (inibitori delle monoamino ossidasi) dovrebbe essere evitata a causa degli effetti collaterali che potrebbero insorgere da una tale associazione.
L'uso concomitante di bupropione e dei seguenti farmaci può aumentare il rischio di comparsa di convulsioni:

Può esserci un aumento degli effetti collaterali indotti da bupropione quando questo è somministrato contemporaneamente a farmaci, quali:

Il bupropione può ridurre l'efficacia terapeutica del tamoxifene (un farmaco antitumorale).
L'associazione di bupropione e alcool dovrebbe essere evitata.

Effetti collaterali

Il bupropione può indurre vari effetti collaterali che si possono manifestare in maniera differente e con diversa intensità in ciascun paziente. Ciò avviene a causa della diversa sensibilità che ciascun individuo possiede nei confronti del farmaco.
Di seguito, sono riportati i principali effetti collaterali che possono insorgere durante la terapia con bupropione.

Patologie del sistema nervoso

Il trattamento con bupropione può causare cefalea, tremori, vertigini, disturbi della concentrazione, sintomi Parkinson-simili, mancanza di coordinazione, riduzione della memoria, parestesia e sincope.

Disturbi psichiatrici

Il bupropione può provocare vari disturbi a livello psichiatrico, fra cui:

Disturbi del metabolismo e della nutrizione

La terapia con bupropione può favorire l'insorgenza di anoressia e la perdita di peso. Inoltre, il farmaco può alterare il tasso di glucosio nel circolo sanguigno.

Patologie cardiovascolari

Il trattamento con bupropione può causare tachicardia e palpitazioni.
A livello vascolare, invece, il farmaco può provocare un aumento - anche grave - della pressione arteriosa, vasodilatazione, arrossamenti e ipotensione ortostatica, cioè un brusco calo della pressione sanguigna nel passaggio da una posizione seduta o stesa a una posizione eretta.

Patologie gastrointestinali

L'assunzione di bupropione può causare dolori addominali, nausea, vomito, stipsi e secchezza delle fauci.

Patologie epatobiliari

La terapia con bupropione può favorire l'insorgenza di epatite, ittero e l'alterazione dei valori di enzimi epatici nel sangue.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

In seguito al trattamento con bupropione possono manifestarsi rash cutanei, eritemi, prurito, sindrome di Stevens-Johnson (una variante dell'eritema polimorfo) e aumento della sudorazione. In pazienti affetti da psoriasi, inoltre, potrebbe manifestarsi un'esacerbazione della stessa.

Altri effetti collaterali

Altri effetti indesiderati che possono manifestarsi in seguito all'assunzione di bupropione sono:

Sovradosaggio

I sintomi del sovradosaggio di bupropione consistono in un'esacerbazione degli effetti collaterali, ma sono stati anche riportati casi di perdita di coscienza. Raramente si è verificato il decesso in seguito ad iperdosaggio.
Non si conosce un antidoto specifico, perciò il trattamento è solo sintomatico. Può essere utile l'utilizzo di carbone attivo. Comunque, in caso di assunzione di una dose eccessiva di farmaco è necessario recarsi immediatamente in un centro ospedaliero.

Meccanismo d'azione del bupropione

Il bupropione è un inibitore selettivo del reuptake di dopamina (DA) a livello presinaptico e possiede una blanda azione anche nei confronti del reuptake di serotonina (5-HT) e noradrenalina (NA).
Dopamina, serotonina e noradrenalina sono neurotrasmettitori che vengono sintetizzati all'interno di specifiche terminazioni nervose presinaptiche e rilasciate in base a determinati stimoli. Una volta nello spazio sinaptico (lo spazio presente fra la terminazione nervosa presinaptica e quella postsinaptica), queste interagiscono con i propri recettori postsinaptici per svolgere la loro azione biologica. Dopodiché, vengono ricaptate da specifici trasportatori e riportate all'interno della terminazione presinaptica.
Il bupropione inibisce prevalentemente la ricaptazione di dopamina, consentendole così di rimanere nello spazio sinaptico per un periodo prolungato. La dopamina, quindi, interagisce con i propri recettori postsinaptici per un tempo maggiore, producendo un conseguente aumento del segnale dopaminergico.

Modalità d'uso e posologia

Il bupropione è disponibile per la somministrazione orale sotto forma di compresse. Poiché il farmaco può causare disturbi del sonno, si sconsiglia l'assunzione delle compresse prima di coricarsi.
La posologia di bupropione deve essere stabilita dal medico su base individuale.
In ogni caso, la dose di farmaco abitualmente utilizzata è di 150 mg di principio attivo, da assumersi una volta al giorno. La dose è aumentabile fino a 300 mg.
In pazienti affetti da insufficienza epatica e/o renale potrebbe essere necessaria una riduzione della dose di bupropione somministrato.
Benché non siano stati riportati casi di comparsa di sintomi da sospensione, si sconsiglia l'interruzione brusca della terapia; si consiglia, invece, una riduzione graduale della dose.

Gravidanza e Allattamento

Alcuni studi hanno riportato un aumentato rischio di malformazioni cardiovascolari in neonati le cui madri hanno assunto bupropione durante la gravidanza, soprattutto durante il primo trimestre di gestazione. Perciò, il bupropione non dovrebbe essere somministrato a donne in gravidanza, fatto salvo il caso in cui il medico non lo ritenga assolutamente necessario.
Il bupropione e i suoi metaboliti vengono escreti nel latte materno, perciò il farmaco non dovrebbe essere utilizzato da madri che stanno allattando al seno.

Controindicazioni

L'uso di bupropione è controindicato nei seguenti casi:

  • Ipersensibilità nota al bupropione;
  • In pazienti affetti da patologie convulsive o con un'anamnesi di disturbi convulsivi;
  • In pazienti che assumono altri medicinali a base di bupropione;
  • In pazienti affetti da tumori che coinvolgono il sistema nervoso centrale;
  • In pazienti affetti da cirrosi epatica grave;
  • In pazienti che soffrono - o che hanno sofferto - di bulimia o anoressia nervosa;
  • In pazienti già in terapia con IMAO.

Il bupropione e il fumo

Per approfondire: Bupropione per smettere di fumare


Il bupropione è un farmaco che non viene utilizzato solamente per il trattamento della depressione maggiore, ma trova impiego anche nella terapia per la disassuefazione dal fumo.
Il farmaco, infatti - oltre ad inibire il reuptake di dopamina (meccanismo responsabile dell'azione antidepressiva) - possiede anche un'azione antagonista nei confronti dei recettori nicotinici già a concentrazioni terapeutiche.
Il bupropione - grazie al suo meccanismo d'azione - è in grado di ridurre il desiderio di nicotina nei pazienti, riducendo anche il disagio e i sintomi indotti dall'astinenza. Il farmaco, inoltre, è in grado di ridurre il rischio di ricadute.
Generalmente, la dose iniziale di bupropione raccomandata è di 150 mg al giorno, aumentabili fino a un massimo di 300 mg.



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Ultima modifica dell'articolo: 21/10/2016