Bupropione: Meccanismo d'Azione ed Effetti Collaterali

Bupropione: Meccanismo d'Azione ed Effetti Collaterali
Ultima modifica 23.09.2021
INDICE
  1. Generalità
  2. A Cosa Serve
  3. Avvertenze e Precauzioni
  4. Interazioni
  5. Effetti Collaterali
  6. Come Agisce
  7. Dosaggio e Modo d'uso
  8. Gravidanza e Allattamento
  9. Controindicazioni

Generalità

Che Cos'è il Bupropione e Caratteristiche generali

Il bupropione è un principio attivo appartenente al gruppo degli antidepressivi che, tuttavia, non viene utilizzato solo contro la depressione, ma anche come farmaco per smettere di fumare e come farmaco contro l'obesità in determinate categorie di pazienti.

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Bupropione - Struttura Chimica

Il bupropione viene somministrato per via orale, difatti, lo si trova in diversi medicinali in forma di compresse a rilascio modificato o prolungato.

I medicinali a base di bupropione utilizzati per trattare la depressione possono essere dispensati dietro presentazione di ricetta medica ripetibile (RR); tuttavia, essendo classificati come farmaci di fascia A, il loro costo può essere rimborsato dal Servizio Sanitario Nazionale (SSN).

I medicinali a base di bupropione impiegati per porre fine al vizio del fumo, invece, necessitano sempre di ricetta medica ripetibile per poter essere acquistati, ma sono classificati come farmaci di fascia C, perciò, il loro costo è a totale carico del cittadino.

Il medicinale a base di bupropione impiegato contro l'obesità contiene anche un altro principio attivo - il naltrexone - e può essere venduto solo dietro presentazione di ricetta medica non ripetibile di tipo limitativo (RNRL - farmaci vendibili al pubblico solo su prescrizione di centri ospedalieri o di specialisti).

Esempi di Medicinali contenenti Bupropione

  • Bupropione Doc®
  • Bupropione Sandoz®
  • Elontril®
  • Mysimba® (in associazione a naltrexone)
  • Wellbutrin®
  • Zyban® (medicinale a base di bupropione per smettere di fumare)

Nota: in questo articolo ci si preoccuperà di descrivere le principali caratteristiche del solo bupropione e non del bupropione associato ad altri principi attivi (in pratica, non si parlerà dell'uso del bupropione contro l'obesità).

A Cosa Serve

Quando si Usa il Bupropione e quali sono le sue Indicazioni Terapeutiche?

L'utilizzo del bupropione è indicato per:

  • Trattare la depressione;
  • Favorire l'abbandono del vizio del fumo (in alcune persone, il bupropione può aiutarle a smettere di fumare) in associazione a un supporto motivazionale, come il prendere parte ad un apposito programma di "stop al fumo".

Avvertenze e Precauzioni

Cosa bisogna sapere prima di utilizzare il Bupropione?

Qualora il medico prescrivesse un trattamento a base di bupropione, è necessario informarlo se:

Il medico va informato poiché, se ci trova in qualcuna delle sopra citate situazioni, vi è un maggior rischio di comparsa di convulsioni.

Allo stesso tempo, il medico deve essere informato se:

  • Si è affetti da disturbo bipolare;
  • Si stanno assumendo altri farmaci per la depressione, poiché vi è il rischio di comparsa di sindrome serotoninergica;
  • Si hanno problemi epatici e/o renali;
  • Si hanno 65 ani o più.

Quando il bupropione viene impiegato nel trattamento della depressione è importante sapere che questa patologia aumenta il rischio di pensieri suicidari, di autolesionismo e di tentativi di suicidio. Questi sintomi non migliorano subito dopo l'assunzione di bupropione perché il farmaco richiede del tempo per manifestare la sua efficacia terapeutica (generalmente due settimane, ma a volte anche di più). È, pertanto, necessario tenere i pazienti sotto sorveglianza finché non avviene una remissione significativa.

Infine, si segnala che la somministrazione di bupropione in pazienti ipertesi può causare un peggioramento dell'ipertensione.

NOTA BENE

  • Il bupropione NON deve essere utilizzato per il trattamento della depressione in bambini e adolescenti al di sotto dei 18 anni di età.
  • Dopo l'assunzione di bupropione possono manifestarsi effetti indesiderati (come ad esempio, vertigini e sensazione di stordimento) capaci di interferire con le capacità di guidare veicoli e utilizzare macchinari. Pertanto, simili attività devono essere evitate qualora si manifestino i suddetti effetti.
  • Il bupropione può interferire con alcuni esami delle urine utilizzati per rivelare la presenza di altri farmaci.

Interazioni

Interazioni Farmacologiche fra il Bupropione e Altri Farmaci

Il rischio di sviluppare convulsioni aumenta se - oltre al bupropione - si stanno assumendo anche:

L'assunzione di bupropione e dei seguenti farmaci, invece, può interferire con l'attività dello stesso bupropione o rendere più probabile il rischio di comparsa di effetti collaterali:

Inoltre, si segnala che il bupropione può ridurre l'efficacia terapeutica del tamoxifene e della digossina.

Ad ogni modo, prima di iniziare ad utilizzare il bupropione, il medico deve essere informato se il paziente sta assumendo, ha recentemente assunto o potrebbe assumere farmaci o prodotti di qualsiasi tipo - anche se non riportati nei soprastanti elenchi - inclusi i farmaci senz'obbligo di prescrizione medica (SOP), i farmaci da banco (OTC), i prodotti erboristici e fitoterapici, i prodotti omeopatici, ecc.

Bupropione con Alcol

Il medico può consigliare di evitare di bere alcol o di limitarne fortemente il consumo durante il trattamento con bupropione. Tuttavia, se si bevono abitualmente grandi quantità di alcol, bisogna evitare di interromperne l'assunzione bruscamente, poiché ciò espone al rischio di attacchi convulsivi. Per avere delucidazioni in merito, chiedere consiglio al proprio medico.

Effetti Collaterali

Quali Effetti Indesiderati può causare il Bupropione?

Il bupropione, così come qualsiasi altro principio attivo, può causare diversi effetti indesiderati, anche se non tutti i pazienti li manifestano o li manifestano nello stesso modo. Infatti, ogni persona reagisce in maniera soggettiva alla somministrazione del farmaco, manifestando effetti indesiderati diversi per tipo ed intensità, oppure non manifestandone affatto.

Di seguito saranno riportati solo alcuni degli effetti indesiderati che possono manifestarsi dopo l'assunzione del bupropione. Per informazioni più dettagliate, far riferimento a quanto riportato sul foglietto illustrativo del medicinale che si deve assumere.

L'assunzione del bupropione deve essere interrotta ed è necessario contattare immediatamente il medico qualora dovessero insorgere:

Effetti Indesiderati Molto Comuni

Effetti Indesiderati Comuni e Non Comuni

Effetti Indesiderati Rari e Molto Rari

NOTA: per conoscere ulteriori effetti indesiderati, leggere il foglietto illustrativo del medicinale a base di bupropione prescritto dal medico e che si deve assumere.

Effetti dovuti alla Cessazione del Fumo

Quando il bupropione viene usato per aiutare i pazienti a smettere di fumare possono insorgere effetti dovuti alla sospensione dell'assunzione di nicotina, quali:

  • Disturbi del sonno;
  • Tremori;
  • Sudorazione;
  • Sensazioni di ansia, agitazione o depressione, talvolta con ideazioni suicide.

Sovradosaggio da Bupropione

I sintomi del sovradosaggio di bupropione consistono in un'esacerbazione degli effetti collaterali, ma sono stati anche riportati casi di perdita di coscienza. Raramente si è verificato il decesso in seguito ad iperdosaggio.

Non si conosce un antidoto specifico, perciò il trattamento è solo sintomatico. Può essere utile l'utilizzo di carbone attivo. Ad ogni modo, in caso di assunzione di una dose eccessiva di farmaco, è necessario recarsi immediatamente in un centro ospedaliero, avendo cura di portare con sé la confezione del medicinale assunto.

Come Agisce

Come Funziona il Bupropione e con quale Meccanismo d'Azione agisce?

Il bupropione è un inibitore selettivo del reuptake di dopamina e noradrenalina che possiede anche una blanda azione inibitoria sul reuptake di serotonina. Si ritiene che la sua azione terapeutica sia da ricondurre proprio a questa capacità inibitoria. Tuttavia, l'esatto meccanismo d'azione con cui il principio attivo espleta l'attività antidepressiva e con cui favorisce la capacità dei pazienti di astenersi dal fumo non è noto.

Dosaggio e Modo d'uso

Come si Somministra il Bupropione e in Quali Dosi?

Il bupropione è disponibile per la somministrazione orale sotto forma di compresse a rilascio modificato o prolungato. Poiché il farmaco può causare disturbi del sonno, si sconsiglia l'assunzione delle compresse prima di coricarsi.

Le compresse devono essere deglutite intere, NON rotte, NON masticate e NON spezzate.

La posologia di bupropione deve essere stabilita dal medico su base individuale e varia in funzione del motivo per cui si rende necessario il ricorso all'uso del principio attivo (trattamento della depressione o aiuto per smettere di fumare).

Pertanto, si raccomanda di attenersi scrupolosamente alle indicazioni fornite dal medico, sia per quel che riguarda la quantità di farmaco da assumere che per quanto riguarda la durata del trattamento.

In caso di dubbi, rivolgersi nuovamente al medico e consultare il foglietto illustrativo del medicinale a base di bupropione da esso prescritto.

Interruzione della Terapia con Bupropione

Benché non siano stati riportati casi di comparsa di sintomi da sospensione, si sconsiglia l'interruzione brusca della terapia. Si consiglia, invece, una riduzione graduale della dose.

Gravidanza e Allattamento

Il Bupropione può essere utilizzato durante la Gestazione e nelle Madri che Allattano al Seno?

Alcuni studi (ma non tutti) hanno riportato un aumentato rischio di difetti alla nascita - e, in particolare, di difetti cardiaci - in neonati le cui madri hanno assunto bupropione durante la gravidanza, soprattutto durante il primo trimestre di gestazione. Per questo motivo il bupropione non dovrebbe essere somministrato a donne in gravidanza, a meno che non sia il medico a prescriverlo in quanto lo ritiene assolutamente necessario.

Il bupropione e i suoi metaboliti vengono escreti nel latte materno, perciò il farmaco non dovrebbe essere utilizzato dalle madri che stanno allattando al seno.

Qualora fosse necessario l'inizio di una terapia a base di bupropione, le donne in gravidanza e le madri che allattano al seno devono informare il medico della loro condizione.

Controindicazioni

Quando il Bupropione NON deve essere usato?

L'utilizzo del bupropione è controindicato in tutti i seguenti casi:

  • Allergia nota allo stesso bupropione e/o ad uno o più degli altri componenti (eccipienti ed eventuali altri principi attivi) del medicinale che si deve assumere;
  • In pazienti che stanno assumendo altri farmaci a base di bupropione;
  • Se si soffre di patologie che causano convulsioni, come l'epilessia;
  • Se si soffre di disturbi dell'alimentazione;
  • Se si soffre di patologie epatiche;
  • In pazienti con tumori al cervello;
  • Se si consumano grandi quantità di alcol abitualmente;
  • In pazienti affetti da disturbo bipolare;
  • Nei pazienti che hanno recentemente smesso di assumere farmaci sedativi o farmaci ansiolitici e nei pazienti che intendono interrompere questo tipo di terapie durante il trattamento con bupropione;
  • In pazienti che stanno assumendo o hanno assunto negli ultimi 14 giorni farmaci inibitori delle monoammino ossidasi.

NOTA BENE

In questo articolo si è cercato di fornire una panoramica generale sulle principali caratteristiche dei medicinali contenenti bupropione. Tuttavia, tali caratteristiche possono variare in funzione del medicinale preso in considerazione, quindi anche in funzione dell'associazione con altri principi attivi. Pertanto, per ottenere maggiori e specifiche informazioni su uno specifico medicinale, s'invita all'attenta lettura del foglietto illustrativo del farmaco che si deve impiegare.

In caso di dubbi, consultare il medico.

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Autore

Ilaria Randi

Ilaria Randi

Chimica e Tecnologa Farmaceutica
Laureata in Chimica e Tecnologia Farmaceutiche, ha sostenuto e superato l’Esame di Stato per l’Abilitazione alla Professione di Farmacista