Bromocriptina

La bromocriptina è un composto semisintetico che deriva dall'ergotamina. L'ergotamina è un alcaloide naturale prodotto dall'ascomicete Claviceps purpurea. Questo fungo - conosciuto anche come Ergot - è un parassita delle graminacee e colpisce soprattutto la segale. Quando la segale è infestata da questo fungo, si parla di segale cornuta.

Bromocriptina

Bromocriptina - Struttura Chimica

Indicazioni terapeutiche

La bromocriptina è indicata per il trattamento di:

La bromocriptina, inoltre, è stata approvata nel 2009 dalla FDA (Food and Drug Administration) per il trattamento del diabete di tipo 2; tuttavia, non è del tutto chiaro il meccanismo con cui è in grado di esercitare un'azione di controllo sulla glicemia.

Avvertenze

La terapia con bromocriptina deve essere effettuata sotto stretto controllo medico.
Le donne che assumono il farmaco dovrebbero sottoporsi a regolari visite ginecologiche.
In alcuni soggetti acromegalici sono stati segnalati casi di emorragie gastrointestinali; pertanto, i pazienti in terapia con bromocriptina - con un'anamnesi di ulcera peptica o con ulcera peptica in atto - dovrebbero, preferibilmente, ricevere un altro tipo di trattamento.
Va prestata molta attenzione alla somministrazione di bromocriptina in pazienti parkinsoniani che hanno un'anamnesi di disturbi psicotici, disturbi cardiovascolari, ulcera peptica e/o sanguinamenti gastrointestinali.
Quando la bromocriptina è somministrata a donne per il trattamento di patologie che non sono legate all'iperprolattinemia, dovrebbe essere usata la minor quantità di farmaco possibile, in modo da evitare l'abbassamento di prolattina sotto il tasso di normalità.
La bromocriptina può causare sonnolenza e/o indurre attacchi di sonno improvvisi, perciò, i pazienti in cura con il farmaco dovrebbero evitare la guida di veicoli o l'uso di macchinari.
A causa della sua tossicità a livello polmonare, si deve usare cautela nella somministrazione di bromocriptina in pazienti affetti da disturbi pleuropolmonari di natura non accertata.
La bromocriptina non deve essere utilizzata abitualmente per prevenire o bloccare la produzione di latte, ma deve essere usata solo in effettivo caso di necessità e solo dietro indicazioni del medico. Il farmaco, inoltre, non dovrebbe essere utilizzato in donne affette - o che sono state affette - da patologie ipertensive, patologie cardiache e/o gravi disturbi psichiatrici.

Interazioni con altri farmaci

La bromocriptina è un farmaco ad azione agonista nei confronti dei recettori dopaminergici (i recettori per la dopamina). Di conseguenza, farmaci antagonisti dopaminergici e farmaci antipsicotici potrebbero ridurre l'effetto della bromocriptina.
La terapia con alcaloidi della segale cornuta - o con altri farmaci agenti sulla pressione arteriosa - in concomitanza alla somministrazione di bromocriptina, potrebbe far sì che si generi un effetto potenziante. Va quindi usata molta cautela nell'uso contemporaneo di questi farmaci.
L'utilizzo di macrolidi (farmaci ad azione antibiotica) in concomitanza a bromocriptina, ne può aumentare la concentrazione plasmatica producendo effetti potenzialmente pericolosi.
La risposta alla terapia con bromocriptina può essere diminuita se somministrata in contemporanea a griseofulvina (un farmaco antimicotico).
La tolleranza al trattamento con bromocriptina può essere ridotta dal consumo di alcool.

Effetti collaterali

La bromocriptina - come qualsiasi altro farmaco - può indurre svariati tipi di effetti collaterali. Ogni individuo risponde in maniera diversa alla terapia, per cui non necessariamente gli effetti collaterali devono presentarsi tutti e con la medesima intensità in ogni paziente.
Di seguito sono riportati i principali effetti avversi che possono manifestarsi in seguito al trattamento con bromocriptina:

Disturbi psichiatrici

La terapia con bromocriptina può causare eccitazione psicomotoria, confusione e allucinazioni.

Patologie del sistema nervoso

Durante l'assunzione di bromocriptina è molto comune la comparsa di disturbi quali cefalea, vertigini e discinesia, caratterizzata da movimenti muscolari incontrollabili, perdita di coordinazione e/o di equilibrio.
Inoltre - come precedentemente accennato - la bromocriptina può provocare sonnolenza, eccessiva sonnolenza diurna e attacchi di sonno improvvisi in assenza di segni premonitori, rendendo molto pericolosa la guida di veicoli e/o l'utilizzo di macchinari.

Patologie cardiache

Il trattamento con bromocriptina può causare gravi patologie cardiache, fra cui valvulopatie cardiache (cioè patologie delle valvole del cuore), pericarditi (cioè infiammazioni del pericardio, la membrana che riveste il cuore) e versamenti pericardici (accumulo di liquido nello spazio pericardico, ovvero lo spazio compreso fra il pericardio e il cuore).

Patologie vascolari

La terapia con bromocriptina può favorire l'insorgenza d'ipotensione ortostatica, cioè un calo improvviso della pressione sanguigna in seguito al passaggio da una posizione sdraiata o seduta ad una posizione eretta.
La bromocriptina può, inoltre, indurre ipertensione accompagnata da sintomi quali forte mal di testa, ronzio alle orecchie, visione offuscata, ansia, confusione, dolore toracico, mancanza di respiro, battito cardiaco irregolare e sequestro.

Disturbi gastrointestinali

Il trattamento con bromocriptina può causare disturbi come dolore di stomaco, perdita di appetito, nausea, vomito, diarrea e stipsi. Potrebbero anche comparire feci sanguinolente. La bromocriptina, inoltre, potrebbe causare sanguinamenti gastrointestinali.

Sindrome di Raynaud

La terapia con bromocriptina può causare il fenomeno di Raynaud. Questo fenomeno è caratterizzato da un eccessivo spasmo dei vasi sanguigni periferici che provoca una riduzione del flusso ematico nelle zone colpite. Il fenomeno si manifesta perlopiù nelle dita di mani e piedi, ma può coinvolgere anche altre parti del corpo. La pelle delle zone colpite assume, di solito, una colorazione gialla che può diventare cianotica e, infine - una volta che il circolo sanguigno è stato ripristinato - diventa di colore rosso.

Patologie pleuropolmonari

La bromocriptina può causare versamenti pleurici e fibrosi pleuropolmonare; questi effetti collaterali si sono manifestati soprattutto in seguito a trattamenti ad alte dosi e protratti per un lungo periodo di tempo.
La bromocriptina può anche scatenare tosse con sangue o vomito.

Disturbi del controllo degli impulsi

La terapia con bromocriptina può causare gravi disturbi del controllo degli impulsi. Questi disturbi comprendono lo shopping compulsivo o la spesa eccessiva, il gioco d'azzardo patologico, l'aumento della libido, l'ipersessualità, la bulimia e l'impulso incontrollato ad alimentarsi.

Ipoglicemia

La bromocriptina può causare una diminuzione dei livelli ematici di glucosio; tale riduzione potrebbe far sì che si manifestino sintomi quali mal di testa, sudorazione, tremori, sensazione di fame, irritabilità e difficoltà di concentrazione.

Altri effetti collaterali

Altri effetti collaterali che possono manifestarsi in seguito all'assunzione di bromocriptina sono:

Sovradosaggio

Il trattamento del sovradosaggio da bromocriptina è solo sintomatico. Per trattare il vomito e le allucinazioni può essere utilizzata la metoclopramide.

Meccanismo d'azione della bromocriptina

La bromocriptina è un agonista dei recettori dopaminergici e - come tale - è in grado di imitare gli effetti biologici della dopamina. In particolare, la bromocriptina possiede un'alta affinità per i recettori dopaminergici di tipo 2 (recettori D2) localizzati sulle cellule luteotropiche dell'adenoipofisi, deputate al rilascio di prolattina. Inibendo a monte il rilascio di prolattina, la bromocriptina è così in grado di interrompere lo svolgimento delle funzioni biologiche ad essa connesse.

Tuttavia - benché l'inibizione di prolattina sia la principale funzione della bromocriptina - questa è anche in grado di interagire con i neuroni dopaminergici presenti nella zona nigrostriatale dell'encefalo. Nei pazienti affetti da morbo di Parkinson - oltre ad esserci una degenerazione di questi neuroni - si ha anche un decifit degli enzimi responsabili della sintesi di dopamina. Questo è il motivo per cui - per il trattamento di questa patologia - vengono utilizzati farmaci in grado di agire direttamente sui recettori dopaminergici, come la bromocriptina.

Modalità d'uso e posologia

La bromocriptina è disponibile per la somministrazione orale sotto forma di compresse con differenti dosaggi. Il farmaco dovrebbe sempre essere assunto al momento dei pasti.
La posologia di bromocriptina deve essere stabilita dal medico in base al tipo di patologia che s'intende trattare.
In genere, per disturbi che riguardano disfunzioni del ciclo mestruale e galattorrea, la dose consigliata è di mezza compressa - contenente 2,5 mg di principio attivo - da assumersi due o tre volte al giorno.
Nel caso del trattamento del morbo di Parkinson, invece, la dose abituale di bromocriptina è aumentata a 30 mg al giorno se usata in monoterapia e a 5-15 mg al giorno se usata in associazione ad altri farmaci.

Gravidanza e Allattamento

La bromocriptina non dovrebbe essere utilizzata in donne in gravidanza, sia accertata che presunta.
Il farmaco non deve in ogni caso essere utilizzato durante l'allattamento.

Controindicazioni

L'uso di bromocriptina è controindicato nei seguenti casi:

  • Ipersensibilità nota alla bromocriptina o ad altri alcaloidi della segale cornuta;
  • In gravidanza (accertata o presunta);
  • Gravi valvulopatie cardiache preesistenti;
  • Ipertensione non controllata;
  • Gravi disturbi psicotici preesistenti;
  • In caso di ulcere peptiche e/o emorragie gastroenteriche.