Bicalutamide

La bicalutamide è un farmaco sintetico antiandrogeno non steroideo. Il suo utilizzo è stato promosso a partire dal 1995 per il trattamento del cancro prostatico avanzato in una terapia di combinazione alla castrazione chirurgica.

Bicalutamide

Bicalutamide - Struttura Chimica

Quando la castrazione non è possibile, si può effettuare una terapia in combinazione ad altri farmaci antiandrogeni (come i farmaci analoghi del fattore di rilascio delle gonadotropine, o LHRH). La bicalutamide, comunque, può essere impiegata anche in monoterapia.

Indicazioni terapeutiche

L'uso di bicalutamide è indicato per il trattamento delle seguenti patologie:

Avvertenze

Il trattamento con bicalutamide deve essere effettuato sotto lo stretto controllo di un medico specializzato nella somministrazione di farmaci antitumorali.
Poiché la bicalutamide è metabolizzata principalmente nel fegato, è necessario usare cautela nella somministrazione del farmaco in pazienti con preesistenti patologie epatiche gravi, in modo da evitare un accumulo di farmaco che potrebbe risultare dannoso. È, comunque, necessario monitorare costantemente la funzionalità epatica per tutta la durata della terapia.
Va prestata molta attenzione anche alla somministrazione di bicalutamide in pazienti con preesistenti disfunzioni renali.
A causa della possibile insorgenza di effetti collaterali a livello cardiaco - durante la terapia con bicalutamide in pazienti cardiopatici - è consigliato il continuo monitoraggio della funzionalità cardiaca.
La bicalutamide non dovrebbe essere utilizzata nelle donne, negli adolescenti e nei bambini.

Interazioni con altri farmaci

Nei pazienti trattati in terapia di combinazione con bicalutamide e analoghi dell'LHRH, è stata osservata la comparsa di una riduzione della tolleranza al glucosio. Questo fenomeno può portare alla comparsa di diabete o alla perdita del controllo glicemico in pazienti con diabete preesistente.
La bicalutamide è in grado di inibire alcuni degli enzimi epatici deputati al metabolismo di farmaci antistaminici - come terfenadina e astemizolo - e di farmaci procinetici, come la cisapride. Il ridotto metabolismo di tali farmaci, può provocare un accumulo degli stessi producendo effetti tossici. Pertanto, la somministrazione concomitante di questa tipologia di farmaci e di bicalutamide è da evitare.
Bisogna prestare attenzione alla somministrazione contemporanea di bicalutamide e farmaci come cimetidina (un farmaco impiegato nel trattamento dell'ulcera gastrica) e ketoconazolo (un antifungino). Questi farmaci, infatti, sono in grado di ridurre il metabolismo della bicalutamide, determinandone un accumulo nell'organismo con conseguente aumento della sua tossicità.
La bicalutamide può interferire, inoltre, con farmaci quali:

  • Anticoagulanti orali, ad esempio il warfarin;
  • Ciclosporina, un farmaco ad azione immunosoppressiva impiegato nella prevenzione del rigetto nei trapianti;
  • Farmaci ad azione bloccante dei canali del calcio, questi farmaci sono impiegati nel trattamento dell'ipertensione.

Bisogna informare il medico qualora si stiano assumendo altri medicinali, compresi farmaci da banco, prodotti erboristici e/o omeopatici.

Effetti collaterali

La bicalutamide può indurre vari effetti collaterali. Il tipo e l'intensità degli effetti avversi che si possono manifestare varia da individuo a individuo. Infatti, c'è una grande variabilità di risposta alla chemioterapia fra un paziente e l'altro.
Di seguito sono riportati alcuni degli effetti collaterali principali che possono insorgere in seguito alla terapia con il farmaco.

Dolore e gonfiore alle mammelle

In alcuni pazienti, il trattamento con bicalutamide provoca gonfiore alle mammelle che risultano dolorose al tatto. In caso di comparsa di questo effetto, è necessario informare il medico che - se lo ritiene necessario - potrà prescrivere un trattamento farmacologico.

 

Patologie epatobiliari

Il trattamento con bicalutamide può compromettere la funzionalità epatica; tale compromissione si manifesta con l'ingiallimento della pelle e della parte bianca degli occhi (ittero).

Reazioni allergiche

La bicalutamide può scatenare reazioni allergiche in soggetti sensibili. Queste reazioni, di solito, si manifestano con gonfiore localizzato a viso, labbra, gola e/o lingua e conseguente difficoltà a parlare e respirare, oppure con grave prurito e gonfiore della pelle.

Patologie respiratorie

La terapia con bicalutamide può causare disturbi all'apparato respiratorio, anche gravi. Può manifestarsi un grave affanno seguito da tosse e febbre. Sono stati, inoltre, riportati casi di malattia polmonare interstiziale, in alcuni casi, con esito fatale.

Nausea e vomito

Il trattamento con bicalutamide può indurre nausea e vomito. Di solito, questi sintomi compaiono in forma lieve e possono essere facilmente tenuti sotto controllo mediante l'utilizzo di farmaci antiemetici (antivomito).

Diminuzione del desiderio sessuale e impotenza

La bicalutamide può determinare una diminuzione del desiderio sessuale e può avere effetti negativi sulla capacità di avere un'erezione. In genere, questi effetti collaterali sono temporanei e la funzione sessuale si normalizza qualche tempo dopo il termine della terapia.

Anemia

La terapia con bicalutamide può causare anemia, quindi, può causare una riduzione dei livelli ematici di emoglobina. I principali sintomi dell'insorgenza di anemia sono pallore, stanchezza e debolezza.

Diabete mellito

Il trattamento con bicalutamide - soprattutto se è somministrata in associazione a farmaci analoghi dell'LHRH - può favorire l'insorgenza del diabete. I livelli ematici di glucosio vanno, pertanto, tenuti costantemente sotto controllo.

Patologie cardiache

La bicalutamide può provocare gravi patologie cardiache quali insufficienza cardiaca e infarto del miocardio, con esiti anche fatali.

Patologie della cute

Il trattamento con bicalutamide può provocare eruzioni cutanee - simili all'acne - associate a prurito. In questo caso, sarebbe bene utilizzare detergenti neutri e - se il medico lo ritiene necessario - possono essere utilizzati farmaci antistaminici. La bicalutamide, inoltre, può causare secchezza della pelle.

Infertilità

La terapia con bicalutamide può causare una situazione temporanea di ridotta fertilità o infertilità nell'uomo.

Altri effetti collaterali

Altri effetti collaterali che possono manifestarsi durante la terapia con bicalutamide sono:

Sovradosaggio

Non esiste un antidoto in caso di sovradosaggio di bicalutamide. In caso sia stata assunta - o si sospetta di aver assunto - una dose eccessiva di farmaco, ci si deve rivolgere immediatamente al medico o all'ospedale più vicino.

Meccanismo d'azione della bicalutamide

Le cellule tumorali costituenti molte forme di carcinoma prostatico necessitano di testosterone (un ormone androgeno) per poter sopravvivere. Il testosterone si lega a specifiche proteine - i recettori androgeni (o AR) - che si trovano sulla membrana delle cellule tumorali. Una volta che il testosterone si è legato al suo recettore, ha inizio una cascata di segnali chimici che produce una determinata risposta biologica.
La bicalutamide è in grado di legarsi al recettore androgeno (AR) al posto del testosterone, impedendogli così di svolgere la sua attività. In questo modo, si assiste all'inibizione e al blocco della crescita delle cellule tumorali.

Modalità d'uso e posologia

La bicalutamide è disponibile per la somministrazione orale. Si trova sotto forma di compresse rivestite con film. Le compresse devono essere assunte intere con un bicchiere d'acqua, una volta al giorno.
La posologia di bicalutamide deve essere stabilita dal medico oncologo in base al tipo di tumore da trattare e in base alle condizioni del paziente. Di seguito sono riportate le dosi abituali di farmaco.

Monoterapia

La dose abituale di bicalutamide in monoterapia è di tre compresse - contenenti 50 mg di principio attivo - da assumersi una volta al giorno. Il trattamento con bicalutamide può durare anche anni.

Terapia di associazione

Quando la bicalutamide viene somministrata in associazione a farmaci analoghi dell'LHRH, la dose abituale di farmaco è di una compressa - contenente 50 mg di principio attivo - da assumersi una volta al giorno. La terapia con bicalutamide deve essere cominciata almeno tre giorni prima dell'inizio del trattamento con l'analogo dell'LHRH.
La bicalutamide, inoltre, può anche essere somministrata in associazione a terapia radiante.

In caso ci si dimentichi di assumere una compressa, non si deve assolutamente raddoppiare la dose successiva per compensare la dimenticanza, ma bisogna avvisare immediatamente il medico oncologo.

In pazienti affetti da grave disfunzione renale, potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose di farmaco somministrato.
Se il paziente da trattare è affetto da una lieve disfunzione epatica, invece, non dovrebbe essere necessario un aggiustamento della posologia.

Gravidanza e Allattamento

La bicalutamide non dovrebbe essere utilizzata nelle donne e comunque non deve assolutamente essere utilizzata in gravidanza e durante l'allattamento.

Controindicazioni

L'uso di bicalutamide è controindicato nei seguenti casi:

  • Ipersensibilità nota alla bicalutamide;
  • Nelle donne;
  • Negli adolescenti e nei bambini;
  • Se si stanno assumendo farmaci quali terfenadina, astemizolo o cisapride (vedi paragrafo “Interazioni con altri farmaci”).

Ultima modifica dell'articolo: 22/11/2016