Benzilpenicillina

La benzilpenicillina (conosciuta un tempo come penicillina G) è un antibiotico β-lattamico impiegata nel trattamento di molti tipi d'infezione.
La benzilpenicillina è stata una delle prime penicilline naturali ad essere scoperta ed è impiegata ancora oggi in terapia.

Indicazioni terapeutiche

Benzilpenicillina

Benzilpenicillina - Struttura Chimica

La benzilpenicillina è indicata per il trattamento d'infezioni causate da batteri sensibili alla benzilpenicillina stessa.
In particolare, il farmaco è molto utile nel trattamento delle infezioni delle vie aeree e nelle infezioni dell'apparato genito-urinario.

Avvertenze

Prima di assumere la benzilpenicillina è necessario aver escluso eventuali ipersensibilità nei confronti di altri tipi di penicilline o nei confronti delle cefalosporine (altri farmaci antibiotici β-lattamici).
In caso di comparsa di reazioni allergiche, il trattamento con la benzilpenicillina deve essere immediatamente interrotto.
In pazienti affetti da insufficienza renale, l'escrezione della benzilpenicillina è rallentata. Inoltre, l'uso del farmaco a dosi elevate in questa categoria di pazienti, può favorire l'insorgenza di encefalopatie metaboliche con conseguenti disturbi della coscienza, movimenti anomali e crisi convulsive.
Deve essere usata cautela nella somministrazione di penicillina in pazienti con un'anamnesi di asma.
Durante il trattamento a lungo termine con benzilpenicillina - soprattutto se ad alte dosi - devono essere regolarmente controllate le funzionalità renale ed ematopoietica e devono essere controllati anche i livelli di elettroliti.
In ogni caso, le funzionalità renale e cardiovascolare dei pazienti devono essere, comunque, regolarmente controllate. Qualora vi siano alterazioni delle suddette funzionalità, potrebbe essere necessaria una riduzione della dose di benzilpenicillina abitualmente somministrata.
L'uso prolungato della benzilpenicillina può provocare superinfezioni da germi non sensibili e funghi (come, ad esempio, infezioni da Candida albicans). Tali superinfezioni richiedono un adeguato trattamento farmacologico.

Interazioni con altri farmaci

La somministrazione concomitante di benzilpenicillina e di antibiotici ad azione batteriostatica (cioè in grado di inibire la crescita batterica) può diminuire l'effetto battericida (cioè in grado di uccidere i batteri) della benzilpenicillina, poiché rallenta la velocità della crescita batterica.
L'uso contemporaneo di benzilpenicillina e di probenecid (un farmaco impiegato nel trattamento dell'iperuricemia e della gotta) provoca un aumento della concentrazione plasmatica della benzilpenicillina stessa.
Comunque, è necessario informare il medico se si stanno assumendo - o se sono stati assunti da poco - farmaci di qualsiasi tipo, compresi i medicinali senza obbligo di prescrizione medica e i prodotti erboristici e/o omeopatici.

Effetti collaterali

La benzilpenicillina può causare vari effetti collaterali, sebbene non tutti i pazienti li manifestino. Ciò dipende dalla diversa sensibilità che ogni paziente possiede nei confronti del farmaco. Pertanto, non è detto che gli effetti indesiderati si manifestino tutti e con la stessa intensità in ciascun individuo.
Di seguito, sono riportati i principali effetti avversi che possono insorgere durante la terapia a base di benzilpenicillina.

Reazioni allergiche

La benzilpenicillina può scatenare reazioni allergiche in soggetti sensibili. Tali reazioni possono manifestarsi sotto forma di:

Disturbi del sistema emolinfopoietico

Il trattamento con benzilpenicillina può causare disturbi del sistema deputato alla produzione di cellule del sangue (sistema emolinfopoietico). Tali disturbi possono causare:

Comunque, questi tipi di effetti collaterali sono rari e compaiono soprattutto in seguito a somministrazione endovenosa della benzilpenicillina.

Patologie del sistema nervoso

La terapia a base di benzilpenicillina può causare iperreflessia, convulsioni e/o coma.

Patologie dei reni e del tratto urinario

Il trattamento con benzilpenicillina può causare nefropatie e insufficienza renale.

Altri effetti collaterali

Altri effetti indesiderati che si possono manifestare durante il trattamento con benzilpenicillina, sono:

  • Neuropatia;
  • Intossicazione da potassio che, talvolta, risulta letale;
  • Reazione di Jarisch-Herxheimer, una reazione che si verifica quando nell'organismo vengono rilasciate grandi quantità di tossine che derivano dall'uccisione dei batteri da parte della benzilpenicillina stessa.

Sovradosaggio

In caso di sovradosaggio da benzilpenicillina, possono manifestarsi reazioni avverse di tipo neurologico e si può assistere alla presenza di elevate quantità di farmaco all'interno del liquido cefalo-rachidiano.
Non esiste un vero e proprio antidoto per il trattamento degli iperdosaggi da benzilpenicillina, perciò, il trattamento è puramente sintomatico e di supporto. Tuttavia, l'emodialisi può essere utile.
In ogni caso, qualora si sospetti di aver assunto una dose eccessiva di farmaco è necessario informarne immediatamente il medico o rivolgersi al più vicino centro ospedaliero.

Meccanismo d'azione della benzilpenicillina

La benzilpenicillina interferisce con la sintesi del peptidoglicano, cioè con la sintesi della parete cellulare batterica.
Il peptidoglicano è un polimero costituito da due catene parallele di carboidrati azotati, unite fra loro da legami trasversali fra residui amminoacidici. Questi legami si formano grazie all'azione di un particolare enzima, la transammidasi.
La benzilpenicillina - come, del resto, tutte le penicilline - si lega alla transammidasi impedendogli di esplicare la propria azione. Così facendo, all'interno del peptidoglicano si creano delle zone deboli nei punti in cui la transammidasi non ha catalizzato la formazione dei suddetti legami trasversali. Questi punti deboli conducono alla lisi della cellula batterica e, infine, alla sua morte.

Modalità d'uso e posologia

La benzilpenicillina è disponibile per la somministrazione intramuscolare o per l'infusione endovenosa. Si trova sotto forma di polvere per soluzione iniettabile che deve essere disciolta in un opportuno solvente appena prima della sua somministrazione.
La posologia di benzilpenicillina deve essere stabilita dal medico.
Generalmente, la dose di farmaco impiegata negli adulti è di 1-2 milioni di unità in dosi refratte nelle 24 ore. Nei bambini, invece, vengono impiegate dosaggi più bassi.

Gravidanza e Allattamento

L'utilizzo della benzilpenicillina in donne in gravidanza e in madri che allattano al seno deve essere effettuato solo in casi di reale necessità e solo sotto la stretta supervisione del medico.
La benzilpenicillina è in grado di attraversare la placenta e viene escreta in piccole quantità all'interno del latte materno, pertanto, deve essere usata cautela.
In ogni caso, le donne in gravidanza e le madri che allattano al seno, prima di assumere la benzilpenicillina - o qualsiasi altro farmaco - devono prima chiedere consiglio al medico.

Controindicazioni

L'utilizzo della benzilpenicillina è controindicato nei pazienti con ipersensibilità nota alla benzilpenicillina stessa, ad altre penicilline o alle cefalosporine.