Barbiturici

Generalità

I barbiturici costituiscono una classe di farmaci in grado di deprimere il sistema nervoso centrale. Possiedono proprietà ansiolitiche, ipnotiche, anticonvulsivanti, sedative e anestetiche.

Barbiturici - Struttura Chimica

Struttura generale dei Barbiturici

I barbiturici, inoltre, sono dotati di proprietà analgesiche e un tempo venivano utilizzati in associazione a farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) per il trattamento del mal di testa e del mal di testa da tensione.
Questi farmaci derivano dall'acido barbiturico e - dal punto di vista chimico - sono delle diaciluree.
Generalmente, gli effetti dei barbiturici sono dose-dipendenti, cioè dipendono dalla quantità di farmaco somministrata.
In funzione del tipo, della dose e della via di somministrazione scelta, i barbiturici possono avere attività sedativa ipnotica, anticonvulsivante o anestetica.
Tuttavia, oggi i barbiturici sono considerati farmaci obsoleti e non sono più utilizzati - se non in specifici casi - a causa del loro ristretto indice terapeutico e della loro tossicità. Il loro utilizzo è stato rimpiazzato dall'uso di farmaci più sicuri, come - ad esempio - le benzodiazepine.

Indicazioni terapeutiche

Come sopra affermato, ormai l'uso dei barbiturici si è ridotto notevolmente a favore di farmaci dotati di una maggior sicurezza e di un più elevato indice terapeutico.
Prima dell'avvento delle benzodiazepine, i barbiturici erano largamente impiegati come farmaci sedativi ipnotici e ansiolitici nel trattamento dell'ansia e dell'insonnia.
Ora, invece, i barbiturici vengono impiegati soprattutto come anticonvulsivanti in pazienti affetti da epilessia (è questo il caso del fenobarbital), oppure trovano impiego nel campo dell'anestesia.

Meccanismo d'azione

I barbiturici esercitano un'azione deprimente sul sistema nervoso centrale. In particolare, deprimono l'attività neuronale, l'attività della muscolatura liscia, l'attività della muscolatura scheletrica e quella del miocardio.
I barbiturici agiscono aumentando il segnale dell'acido γ-amminobutirrico (o GABA).
Il GABA è il principale neurotrasmettitore inibitorio del cervello e svolge le proprie funzioni legandosi a suoi recettori: il GABA-A, il GABA-B e il GABA-C.
Più precisamente, i barbiturici si legano a un particolare sito di legame presente sul recettore GABA-A, il sito per la picrotossina.
La picrotossina è una fitotossina estratta dalla pianta rampicante Anamirta cocculus.
Tale tossina ha proprietà convulsivanti ed esercita un'azione eccitante sul centro del respiro e sul centro vasomotorio del cervello. Infatti, la picrotossina - in alcuni casi - può essere utilizzata nell'intossicazione acuta da barbiturici.
BarbituriciComunque, i barbiturici - quando si legano al recettore GABA-A - sono in grado di attivarlo e di promuovere l'inizio di una cascata di segnali inibitori, con conseguente aumento della risposta inibitoria GABAergica.

Classificazione dei barbiturici

I barbiturici possono essere classificati in funzione della loro durata d'azione. Pertanto, possono essere così suddivisi:

  • Barbiturici a durata d'azione ultrabreve (20 minuti circa), a questa categoria appartiene il tiopental;
  • Barbiturici a durata d'azione breve (3-4 ore), a questa categoria appartengono il pentobarbital e il secobarbital;
  • Barbiturici a durata d'azione intermedia (4-6 ore), a questa categoria appartengono l'amobarbital e il butabarbital;
  • Barbiturici ad azione prolungata (6-12 ore), a questa categoria appartengono il primidone e il fenobarbital.

Effetti collaterali

I barbiturici possono indurre vari tipi di effetti collaterali, fra cui ricordiamo:

  • Sedazione eccessiva;
  • Atassia;
  • Nistagmo;
  • Confusione, soprattutto nei pazienti anziani;
  • Depressione respiratoria;
  • Riduzione della contrattilità cardiaca;
  • Turbe della coscienza fino ad arrivare al coma.

Inoltre - quando somministrati a dosi molto basse - i barbiturici possono dare effetti paradosso, quali ipereccitazione e agitazione.
I barbiturici possono anche alterare il trasporto degli zuccheri e sono potenti induttori degli enzimi epatici, ciò li rende la causa di possibili interazioni farmacologiche con altri medicinali o sostanze.
In particolare, dovrebbe essere evitata l'assunzione concomitante di barbiturici e di:

Infine, i barbiturici inducono tolleranza, dipendenza fisica e dipendenza psichica.
Se il trattamento con barbiturici viene interrotto bruscamente, si può assistere all'insorgenza della sindrome d'astinenza, i cui principali sintomi sono:

Il trattamento di questa sindrome è di supporto e devono essere controllate le funzioni vitali del paziente, come il battito cardiaco, la pressione sanguigna e la temperatura corporea.

Intossicazione da barbiturici

L'intossicazione da barbiturici - sia volontaria, sia accidentale - costituisce un grave pericolo per la vita del paziente e molti casi di avvelenamento hanno avuto esiti fatali.
I barbiturici, infatti, possiedono un ristretto indice terapeutico, ciò significa che la differenza fra la dose terapeutica abitualmente impiegata e la dose letale è minima. A causa di questo fatto, i sovradosaggi da barbiturici sono stati molto frequenti, soprattutto durante il loro utilizzo come sedativi ipnotici, ma anche le intossicazioni volontarie nei tentativi di suicidio sono state numerose.
I sintomi che si possono manifestare in seguito a un sovradosaggio da barbiturici, sono:

  • Sonnolenza;
  • Alterazione del livello di coscienza;
  • Difficoltà respiratorie;
  • Iporeflessia;
  • Alterazioni della coordinazione motoria;
  • Disturbi dell'andatura e dell'equilibrio;
  • Disturbi del linguaggio.

Nelle intossicazioni da barbiturici più gravi possono anche insorgere:

  • Ipotermia;
  • Ipotonia muscolare;
  • Insufficienza circolatoria;
  • Depressione respiratoria;
  • Coma;
  • Morte.

Inoltre, in seguito al sovradosaggio, può insorgere broncopolmonite che spesso è causa di morte tardiva. Perciò, in caso di assunzione di una dose eccessiva di barbiturici possono essere somministrati farmaci antibiotici, in modo tale da prevenire eventuali complicanze polmonari.
In realtà, non esiste un vero e proprio antidoto contro l'intossicazione da barbiturici.
In caso di assunzione di una dose eccessiva di un barbiturico, di solito, viene effettuata immediatamente una lavanda gastrica, sempre che le condizioni del paziente lo permettano.
L'eliminazione del farmaco già assorbito può essere effettuata tramite la diuresi forzata e - in alcuni casi - può essere utile anche l'alcalinizzazione delle urine.
In casi più gravi, si può ricorrere all'emodialisi.

Controindicazioni

Generalmente, l'uso dei barbiturici è controindicato nei seguenti casi:


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Ultima modifica dell'articolo: 30/09/2016