Azitromicina

L'azitromicina è un antibiotico appartenente alla classe dei macrolidi. È un derivato semisintetico dell'eritromicina, il capostipite di questa famiglia.

Azitromicina

Azitromicina - Struttura Chimica

Rispetto al suo precursore eritromicina, l'azitromicina possiede una maggior stabilità in ambiente acido, una maggior emivita plasmatica e anche un più ampio spettro d'azione.
Spesso, quando è richiesta una terapia a base di macrolidi, l'azitromicina è l'antibiotico di prima scelta.

Indicazioni terapeutiche

L'azitromicina è impiegata per trattare infezioni batteriche causate da microorganismi ad essa sensibili.
Più precisamente, l'azitromicina è indicata per il trattamento di:

Avvertenze

Va usata cautela nella somministrazione dell'azitromicina a pazienti con grave compromissione della funzionalità renale.
L'azitromicina è metabolizzata principalmente nel fegato, pertanto, la somministrazione del farmaco in pazienti affetti da patologie epatiche deve essere effettuata con cautela e sotto lo stretto controllo del medico.
In caso di comparsa di disfunzioni epatiche, il trattamento con azitromicina deve essere sospeso immediatamente.
La terapia a base di azitromicina può favorire l'insorgenza di superinfezioni da batteri resistenti o da funghi che normalmente popolano la flora batterica umana, come, ad esempio, il Clostridium difficile o la Candida albicans.
Il Clostridium difficile è considerato il responsabile dell'insorgenza della colite pseudomembranosa, caratterizzata dalla comparsa di diarrea grave. La colite, talvolta, può avere esiti fatali e può comparire anche dopo mesi dal termine del trattamento con l'antibiotico.
L'azitromicina può provocare un prolungamento dell'intervallo QT (l'intervallo di tempo necessario al miocardio ventricolare per depolarizzarsi e ripolarizzarsi), con aumentato rischio d'insorgenza di arresto cardiaco. Pertanto, deve essere usata molta cautela nella somministrazione del farmaco a pazienti con patologie cardiache preesistenti.
L'azitromicina può peggiorare la sintomatologia dei pazienti affetti da miastenia grave (una patologia neuromuscolare) preesistente.
In caso di comparsa di un qualsiasi tipo di reazione allergica, il trattamento con l'azitromicina deve essere immediatamente interrotto e deve essere cominciata una terapia adeguata.

Interazioni con altri farmaci

Si sconsiglia l'assunzione contemporanea di azitromicina e di farmaci antiacidi, poiché si può assistere ad una riduzione della concentrazione plasmatica di azitromicina stessa.
L'azitromicina può aumentare la concentrazione plasmatica della digossina (un farmaco impiegato per aumentare la forza di contrazione cardiaca), pertanto, va usata cautela.
Si sconsiglia l'assunzione concomitante di azitromicina e di ergotamina (un farmaco impiegato nella terapia dell'emicrania) o di suoi derivati, a causa della possibile insorgenza di crisi di ergotismo.
In pazienti già in terapia con statine (farmaci impiegati per trattare l'ipercolesterolemia) l'azitromicina può causare rabdomiolisi, cioè la rottura delle cellule che costituiscono i muscoli scheletrici con conseguente rilascio nel circolo ematico delle sostanze contenute nella muscolatura.
L'azitromicina potrebbe potenziare l'attività degli anticoagulanti orali cumarinici (come il warfarin), perciò - in caso di somministrazione concomitante - dovrebbero essere effettuati controlli più frequenti del tempo di protrombina.
L'azitromicina può aumentare la concentrazione plasmatica della ciclosporina (un farmaco immunosoppressore impiegato nella prevenzione dei rigetti nei trapianti), perciò - qualora sia necessaria la co-somministrazione dei due farmaci - è indispensabile prestare molta attenzione e monitorare regolarmente la concentrazione ematica di ciclosporina.
Il nelfinavir (un farmaco antivirale) può aumentare la concentrazione plasmatica di azitromicina.
L'azitromicina potrebbe aumentare l'effetto della teofillina (impiegata nel trattamento dell'asma bronchiale), dell'alfentanil (un farmaco oppioide) e dell'astemizolo (un farmaco antistaminico).
L'uso concomitante di azitromicina e cisapride può causare disturbi cardiovascolari.
In ogni caso, è necessario informare il medico qualora si stiano assumendo - o siano stati recentemente assunti - farmaci di qualsiasi tipo, inclusi i medicinali da banco e i prodotti erboristici e/o omeopatici.

Effetti collaterali

L'azitromicina può causare vari effetti collaterali, anche se non tutti i pazienti li manifestano. Poiché ogni persona possiede una propria sensibilità nei confronti del farmaco, non è detto che gli effetti avversi si manifestino tutti e con la medesima intensità in ciascun individuo.
Di seguito, sono riportati i principali effetti collaterali che si possono manifestare durante la terapia a base di azitromicina.

Patologie del sistema emolinfopoietico

Il trattamento con azitromicina può causare disturbi al sistema emolinfopoietico (cioè il sistema deputato alla produzione di cellule del sangue). Tali disturbi possono provocare:

Superinfezioni

Il trattamento con azitromicina può favorire lo sviluppo d'infezioni da batteri resistenti e funghi che fanno normalmente parte della flora batterica umana. Fra queste superinfezioni ricordiamo:

Reazioni allergiche

L'azitromicina può provocare reazioni allergiche in soggetti sensibili. Tali reazioni possono manifestarsi sotto forma di angioedema o di reazioni anafilattiche.

Disturbi del sistema nervoso

La terapia con azitromicina può provocare:

Disturbi psichiatrici

Il trattamento con azitromicina può indurre:

Patologie dell'orecchio e del labirinto

La terapia a base di azitromicina può provocare l'insorgenza di disturbi uditivi, vertigini e sordità.

Patologie cardiovascolari

Il trattamento con azitromicina può causare vari problemi al sistema cardiocircolatorio, fra cui:

Patologie gastrointestinali

La terapia con azitromicina può causare:

Il farmaco, inoltre, può provocare sensazione di bocca secca, ulcere del cavo orale e scolorimento della lingua.

Patologie epatobiliari

L'azitromicina può causare alterazioni della funzionalità epatica, insufficienza epatica, epatiti e ittero colestatico.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Il trattamento con azitromicina può favorire l'insorgenza di:

Patologie dei reni e del tratto urinario

La terapia con azitromicina può provocare dolore ai reni e disuria (difficoltà a urinare). Inoltre, il farmaco potrebbe favorire l'insorgenza d'insufficienza renale acuta e di nefrite interstiziale.

Altri effetti collaterali

Altri effetti indesiderati che possono manifestarsi durante il trattamento con azitromicina, sono:

Sovradosaggio

I sintomi che possono manifestarsi in caso di assunzione di una dose eccessiva di azitromicina, sono:

  • Malessere;
  • Grave nausea;
  • Vomito;
  • Diarrea;
  • Sordità temporanea.

Qualora si sospetti un sovradosaggio da azitromicina, è necessario informare immediatamente il medico e rivolgersi al più vicino centro ospedaliero.

Meccanismo d'azione dell'azitromicina

L'azitromicina è un macrolide e, come tale, esercita la sua azione antibiotica interferendo con la sintesi proteica dei batteri.
La sintesi delle proteine all'interno delle cellule batteriche avviene grazie a degli organuli chiamati ribosomi.
I ribosomi sono costituiti da RNA ribosomiale e da proteine associati fra loro a formare due subunità:

  • La subunità 30S, costituita da 21 proteine e da una molecola di RNA (16S);
  • La subunità 50S, costituita da 34 proteine e due molecole di RNA (23S e 5S).

Questi organuli legano e traducono l'RNA messaggero che proviene dal nucleo cellulare, sintetizzando così le proteine per cui esso codifica.
L'azitromicina si lega alla molecola di RNA ribosomiale 23S presente all'interno della subunità 50S.
Il legame azitromicina-RNA impedisce allo stesso RNA di portare a termine la sintesi della proteina, inibendo così la crescita cellulare batterica.

Modalità d'uso e posologia

L'azitromicina è disponibile per la somministrazione orale sotto forma di compresse e di polvere per sospensione orale.
Le compresse devono essere deglutite intere, senza masticare.
Il farmaco può essere assunto sia a stomaco vuoto, sia dopo i pasti.
L'assunzione di cibo prima della somministrazione dell'azitromicina può ridurre gli eventuali effetti collaterali di tipo gastrointestinale che potrebbero insorgere.
Di seguito sono riportate alcune indicazioni sulle dosi di azitromicina abitualmente impiegate.

Adulti

Negli adulti, la dose di azitromicina abitualmente somministrata è di 500 mg di farmaco al giorno, in un'unica somministrazione e per tre giorni consecutivi.
Per le infezioni da Chlamydia trachomatis e da Haemophilus ducreyi, la dose di farmaco abitualmente utilizzata è di 1 g al giorno in un'unica somministrazione orale.

Bambini

Per i bambini con peso corporeo uguale o superiore ai 45 Kg, la dose di azitromicina solitamente impiegata è la stessa utilizzata per gli adulti, cioè, 500 mg di farmaco al giorno, per tre giorni consecutivi.
In ogni caso, la dose massima di azitromicina utilizzabile in un qualsiasi tipo di terapia pediatrica è di 1500 mg di farmaco.

Anziani

Anche nei pazienti anziani possono essere impiegate le stesse dosi di azitromicina utilizzate negli adulti, fatto salvo il caso in cui, tali pazienti, siano a rischio d'insorgenza di aritmie cardiache. In questo caso, si raccomanda di usare cautela.

Gravidanza e Allattamento

Non si può escludere che l'azitromicina sia in grado di provocare danni a carico del feto e/o del neonato. Pertanto, l'uso del farmaco da parte di donne in gravidanza dovrebbe essere fatto solo in casi di assoluta necessità, solo sotto la stretta supervisione del medico e solo dopo un'attenta valutazione del rapporto fra il beneficio atteso per la madre e il potenziale rischio per il feto o per il neonato.
Poiché l'azitromicina viene escreta nel latte materno, l'uso del farmaco da parte di madri che stanno allattando al seno dovrebbe essere evitato. Qualora sia indispensabile l'assunzione dell'azitromicina, le madri dovrebbero interrompere l'allattamento al seno.
In ogni caso, le donne in gravidanza e le madri che allattano al seno, prima di assumere qualsiasi tipo di farmaco, dovrebbero sempre chiedere consiglio al medico.

Controindicazioni

L'utilizzo dell'azitromicina è controindicato nei pazienti con ipersensibilità nota all'azitromicina stessa, all'eritromicina, ad altri macrolidi o ai ketolidi.