Antidolorifici

Generalità

Gli antidolorifici (o analgesici) - come si evince dal loro stesso nome - sono farmaci utilizzati per trattare il dolore di diversa natura ed entità.

Pur essendo efficaci nello "spegnere" il dolore, questi farmaci in genere non risolvono la causa che ha portato all'insorgenza dello stimolo doloroso.
Appartengono al gruppo degli antidolorifici le seguenti classi di farmaci:

AntidolorificiDi seguito, le caratteristiche di queste classi di farmaci saranno brevemente illustrate.

FANS

I Farmaci Antinfiammatori Non Steroidei (FANS) costituiscono una categoria di farmaci piuttosto ampia.
I principi attivi appartenenti a questa classe sono dotati - in maniera più o meno accentuata - di proprietà antinfiammatorie, antidolorifiche e antipiretiche.
Di seguito, saranno brevemente illustrate solo alcune delle principali caratteristiche dei FANS. Per informazioni più approfondite si rimanda agli articoli dedicati già presenti su questo sito ("FANS: Storia, Meccanismo d'azione, Indicazioni", "FANS: Classificazione in base alla struttura chimica", "FANS: Effetti collaterali e Controindicazioni").
I FANS possono essere classificati in funzione della loro struttura chimica e in funzione del loro meccanismo d'azione.
Fra i FANS più conosciuti e utilizzati troviamo:

Meccanismo d'azione dei FANS

I FANS esplicano la loro azione antinfiammatoria, antipiretica e soprattutto analgesica attraverso l'inibizione della ciclossigenasi.
La ciclossigenasi è un enzima di cui si conoscono tre diverse isoforme: COX-1, COX-2 e COX-3.
Questi enzimi convertono l'acido arachidonico presente nel nostro organismo in prostaglandine, prostacicline e trombossani.
Le prostaglandine - e in particolar modo le prostaglandine G2 e H2 - sono coinvolte nei processi infiammatori e mediano le risposte dolorose. Mentre le prostaglandine di tipo E (PGE) inducono la febbre.
La COX-1 è un'isoforma costitutiva, normalmente presente nelle cellule e coinvolta nei meccanismi di omeostasi cellulare. La COX-2 è, invece, un'isoforma inducibile che viene prodotta dalle cellule infiammatorie attivate (citochine infiammatorie).
Attraverso l'inibizione della COX-2, perciò, viene ostacolata la formazione delle prostaglandine responsabili dell'insorgenza di febbre, infiammazione e dolore.
Tuttavia, molti FANS (eccetto gli inibitori selettivi della COX-2) sono in grado di inibire anche l'isoforma costitutiva COX-1. Questa inibizione è all'origine di alcuni degli effetti collaterali tipici dei FANS non selettivi.

Effetti collaterali

Naturalmente, gli effetti collaterali variano in funzione del principio attivo che si utilizza, ma alcuni effetti indesiderati sono comuni all'intera classe di farmaci.
Fra gli effetti avversi comuni a tutti i FANS troviamo quelli di tipo gastrointestinale, come:

Inoltre, l'utilizzo di FANS ad alte dosi e per lunghi periodi di tempo può causare un aumento del rischio d'insorgenza di infarto del miocardio o di ictus.

Analgesici-antipiretici

A questa classe appartengono i farmaci che inducono effetti antipiretici e antidolorifici, ma che non possiedono attività antinfiammatoria.
In realtà, l'unico principio attivo ancora in commercio appartenente a questa classe di farmaci è il paracetamolo.
Il meccanismo d'azione con cui questo farmaco svolge la sua attività, tuttavia, non è ancora stato del tutto chiarito.
L'ipotesi più accreditata è quella secondo cui il paracetamolo esercita la sua azione antipiretica ed antidolorifica inibendo una delle isoforme dell'enzima ciclossigenasi: la COX-3.

Analgesici oppioidi

Appartengono a questa classe di antidolorifici tutti quei farmaci che producono analgesia in seguito alla stimolazione dei recettori oppioidi endogeni.
Anche in questo caso, di seguito, saranno brevemente illustrate solamente alcune delle caratteristiche di questa classe di farmaci; per informazioni più dettagliate si rimanda all'articolo dedicato già presente su questo sito ("Farmaci oppioidi").
Fra gli antidolorifici oppioidi più conosciuti ricordiamo la morfina, la codeina (utilizzata anche per le sue proprietà antitussive), il fentanil (o fentanyl, o fentanile), il metadone, l'ossicodone e la buprenorfina.

Meccanismo d'azione degli analgesici oppioidi

Come accennato, gli antidolorifici appartenenti a questa classe di farmaci esercitano la loro azione stimolando i recettori oppioidi endogeni.
Esistono diversi tipi di recettori oppioidi:

  • Recettore μ (anche conosciuto come MOP);
  • Recettore δ (conosciuto anche come DOP);
  • Recettore κ (anche conosciuto come KOP);
  • Recettore orfano (altrimenti conosciuto come NOP).

Questi recettori sono localizzati lungo le vie del dolore del nostro organismo e sono coinvolti, appunto, nella neurotrasmissione degli stimoli dolorosi. Più nel dettaglio, la loro stimolazione provoca l'attivazione di una cascata di segnali chimici che culmina con l'induzione di un effetto analgesico.
La maggior parte degli analgesici oppioidi impiegati in terapia sono agonisti (parziali o totali, selettivi o meno) dei recettori μ. Pertanto, il meccanismo d'azione di questi farmaci consiste nello stimolare i suddetti recettori, inducendo così analgesia.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali tipici degli antidolorifici oppioidi sono:

Ad alte dosi, inoltre, questi farmaci possono provocare depressione respiratoria e confusione.
Infine, gli antidolorifici oppioidi possono causare dipendenza.



Ultima modifica dell'articolo: 30/09/2016