Aloperidolo

L'aloperidolo è un farmaco antipsicotico appartenente alla classe dei butirrofenoni, di cui è il capostipite.

Aloperidolo

Aloperidolo - Struttura Chimica

Fu sintetizzato negli anni '50 dal ricercatore Paul Janssen e fu introdotto in Europa per il trattamento delle psicosi nel 1958.
È dotato di un alto potere antipsicotico e sedativo ed ha anche attività antiemetica.
Molto probabilmente, l'aloperidolo è più conosciuto con i nomi commerciali Haldol® e Serenase®.

Indicazioni terapeutiche

L'aloperidolo è indicato per il trattamento di:

  • Schizofrenia acuta e cronica;
  • Confusione mentale acuta;
  • Psicosi acute deliranti e/o allucinatorie;
  • Psicosi croniche;
  • Paranoia;
  • Ipocondriasi;
  • Disordini della personalità di tipo paranoide, schizoide, schizotipico, antisociale e alcuni casi di tipo borderline;
  • Movimenti coreiformi (movimenti rapidi, irregolari e involontari);
  • Agitazione e aggressività in pazienti anziani;
  • Tic e balbuzie;
  • Vomito;
  • Singhiozzo;
  • Sindromi da astinenza da alcool;
  • Trattamento dei dolori intensi, di solito, in associazione ad analgesici oppioidi.

L'aloperidolo può anche essere utilizzato per il trattamento dell'agitazione psicomotoria in caso di:

  • Stati maniacali;
  • Demenza;
  • Psicopatia;
  • Schizofrenia acuta e cronica;
  • Oligofrenia (stato d'insufficienza mentale, in genere, è congenito o acquisito durante i primi anni di vita);
  • Alcolismo;
  • Disordini della personalità di tipo compulsivo, paranoide o istrionico.

Avvertenze

L'aloperidolo deve essere somministrato sotto lo stretto controllo del medico psichiatra.
Sono stati riportati alcuni casi di morte improvvisa in pazienti psichiatrici trattati con aloperidolo.
L'aloperidolo non deve essere somministrato per via endovenosa, in quanto - se somministrato per questa via - vi è un aumento del rischio di prolungamento dell'intervallo QT (l'intervallo di tempo necessario al miocardio ventricolare per depolarizzarsi e ripolarizzarsi).
Va usata cautela nella somministrazione di aloperidolo in pazienti affetti da patologie cardiovascolari o che presentano un'anamnesi famigliare di prolungamento dell'intervallo QT. È consigliabile eseguire controlli dell'elettrocardiogramma, prima e durante la terapia con il farmaco.
Si consiglia anche di eseguire controlli periodici per determinare il tasso di elettroliti.
L'uso di aloperidolo da parte di pazienti affetti da demenza può aumentare il rischio di eventi cerebrovascolari.
Poiché l'aloperidolo può causare coaguli, va usata cautela nella somministrazione del farmaco in pazienti con una storia di formazione di trombi.
L'aloperidolo deve essere usato con cautela in pazienti anziani e depressi.
I pazienti epilettici - o con un'anamnesi di disturbi convulsivi - devono utilizzare l'aloperidolo con cautela.
Bisogna prestare attenzione alla somministrazione di aloperidolo durante la fase maniacale delle psicosi cicliche, a causa della possibilità di un rapido cambiamento dell'umore verso la depressione.
Va prestata attenzione alla somministrazione di aloperidolo in pazienti affetti da patologie epatiche.
Si sconsiglia di interrompere bruscamente la terapia con aloperidolo, poiché possono insorgere sintomi da sospensione o si può incorrere in una ricaduta psicotica.
L'aloperidolo non dovrebbe essere utilizzato in monoterapia in quei pazienti in cui la depressione è dominante.
L'aloperidolo può causare la comparsa della sindrome neurolettica maligna, in tal caso, il trattamento deve essere immediatamente sospeso.
L'aloperidolo può causare sedazione e diminuzione dell'attenzione, perciò, si sconsigliano la guida di veicoli e/o l'utilizzo di macchinari.

Interazioni con altri farmaci

L'uso di aloperidolo dovrebbe essere evitato in concomitanza alla somministrazione di farmaci che prolungano l'intervallo QT. Alcuni di questi farmaci sono:

L'aloperidolo non deve essere somministrato in contemporanea a farmaci in grado di alterare le concentrazioni di elettroliti. L'uso concomitante di diuretici (soprattutto quelli che causano ipopotassiemia, cioè una diminuzione di potassio nel circolo ematico) dovrebbe essere, pertanto, evitato.
La concentrazione plasmatica di aloperidolo può essere aumentata dalla co-somministrazione di:

L'aloperidolo può aumentare la depressione sul sistema nervoso centrale (SNC) indotta da farmaci, quali, ipnotici, sedativi e forti analgesici; può altresì potenziare l'effetto sedativo dell'alcool.
L'aloperidolo può diminuire gli effetti terapeutici della levodopa (un farmaco anti-Parkinson).
L'aloperidolo diminuisce il metabolismo dei TCA (antidepressivi triciclici) aumentandone così la concentrazione plasmatica.
I livelli plasmatici di aloperidolo possono essere ridotti dalla somministrazione concomitante di carbamazepina, fenobarbital (farmaci ad azione anticonvulsiva) e rifampicina (un antibiotico).
Va usata cautela nella co-somministrazione di aloperidolo e litio (un farmaco usato per trattare i disturbi bipolari), a causa degli effetti avversi che potrebbero insorgere.
L'aloperidolo può antagonizzare l'effetto dell'adrenalina, degli antipertensivi e del fenindione (un anticoagulante orale).
La tiroxina può aumentare la tossicità dell'aloperidolo.

Effetti collaterali

L'aloperidolo può scatenare vari effetti collaterali, sebbene non tutti i pazienti li manifestino. Il tipo di effetti avversi e l'intensità con cui si manifestano dipendono dalla sensibilità di ciascun individuo nei confronti del farmaco.
Di seguito sono riportati i principali effetti collaterali che possono insorgere in seguito al trattamento con aloperidolo.

Patologie del sistema nervoso

La terapia con aloperidolo può causare:

Sindrome Neurolettica Maligna

La Sindrome Neurolettica Maligna è un disturbo neurologico caratterizzato da:

In caso di comparsa di tali sintomi, è necessario interrompere immediatamente la terapia con aloperidolo e contattare immediatamente il medico.

Disturbi psichiatrici

L'aloperidolo può causare diminuzione o perdita della libido, disordini psicotici, stato confusionale, depressione o insonnia.

Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella

Il trattamento con aloperidolo può causare disfunzioni sessuali, amenorrea (assenza del ciclo mestruale), sensazione di fastidio o dolore al seno, dismenorrea (mestruazione dolorosa), menorragia (eccessiva perdita di sangue durante il ciclo mestruale), galattorrea (secrezione anomala di latte sia in donne che uomini), priapismo (erezione lunga e dolorosa non accompagnata da eccitamento sessuale), ginecomastia (sviluppo delle mammelle nell'uomo).

Patologie endocrine

L'assunzione di aloperidolo può causare iperprolattinemia (aumentata concentrazione dell'ormone prolattina nel circolo sanguigno) e scatenare la sindrome da inappropriata secrezione dell'ormone antidiuretico (SIADH).

Patologie cardiache

Il trattamento con aloperidolo può dare origine a tachicardia, fibrillazione ventricolare ed extrasistole.

Patologie vascolari

La terapia con aloperidolo può causare ipotensione e ipotensione ortostatica (cioè un brusco calo della pressione sanguigna quando si passa da una posizione seduta o stesa a una posizione eretta). Inoltre, il farmaco può favorire la formazione di trombi.

Patologie dell'occhio

L'aloperidolo può provocare disturbi della visione, visione offuscate e crisi di oculogiro (movimenti rotatori del globo oculare).

Patologie gastrointestinali

L'aloperidolo può causare nausea, vomito, ipersecrezione salivare, costipazione e secchezza delle fauci.

Disturbi del sistema emolinfopoietico

Il trattamento con aloperidolo può causare disturbi a carico del sistema responsabile della produzione di cellule del sangue. Tali disturbi fanno sì che si verifichi una diminuzione dei livelli ematici di globuli bianchi e piastrine (rispettivamente, leucopenia e piastrinopenia).

Patologie respiratorie

La terapia con aloperidolo può provocare dispnea, broncospasmo, laringospasmo ed edema laringeo.

Patologie epatobiliari

Il trattamento con aloperidolo può dare origine a insufficienza epatica acuta, epatiti, colestasi e ittero.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

L'aloperidolo può provocare reazioni di fotosensibilità, orticaria, rash cutanei, prurito, dermatiti esfoliative e iperidrosi.

Altri effetti collaterali

Altri effetti collaterali che possono manifestarsi in seguito all'assunzione di aloperidolo, sono:

Sovradosaggio

Non esiste un antidoto specifico in caso di sovradosaggio da aloperidolo. Potrebbe essere utile la somministrazione di carbone attivo.
I sintomi che si possono manifestare consistono in un'esacerbazione degli effetti collaterali.
In ogni caso, qualora si sospetti di aver assunto una dose eccessiva di farmaco è necessario avvertire immediatamente il medico o recarsi nel più vicino centro ospedaliero.

Meccanismo d'azione dell'aloperidolo

L'aloperidolo è in grado di svolgere la sua azione antipsicotica grazie al suo antagonismo nei confronti dei recettori D2 della dopamina (DA) e dei recettori 5-HT2 della serotonina (5-HT). Queste due monoamine endogene, infatti, sono implicate nell'eziologia delle patologie psichiatriche.

Modalità d'uso e posologia

L'aloperidolo è disponibile sia per la somministrazione orale sotto forma di compresse e gocce orali, sia in fiale per la somministrazione intramuscolare.
La posologia di aloperidolo deve essere stabilita dal medico su base strettamente individuale.
Di seguito sono riportate alcune indicazioni sulle dosi di farmaco abitualmente impiegate a seconda dell'uso che ne viene fatto.
Nei pazienti anziani potrebbe essere necessaria una riduzione della dose somministrata.

Come neurolettico

Nella fase acuta, la dose abituale è di 5 mg di aloperidolo per via intramuscolare da ripetere ogni ora fino al raggiungimento di un adeguato controllo dei sintomi. Comunque, non si devono superare i 20 mg di farmaco al giorno. Per la somministrazione orale, invece, la dose è di 2-20 mg/giorno, da assumersi come dose unica o in dosi frazionate.
Nella fase cronica, la dose di aloperidolo abituale è di 1-3 mg, da somministrarsi per via orale due o tre volte al giorno.

Controllo dell'agitazione psicomotoria

Nella fase acuta, la dose abituale di aloperidolo è di 5 mg per via intramuscolare da ripetere ogni ora fino al raggiungimento del controllo dei sintomi. In ogni caso, non si devono superare i 20 mg al giorno.
Nella fase cronica l'aloperidolo è abitualmente somministrato per via orale, la dose è di 0,5-1 mg fino a un massimo di 2-3 mg, da assumersi tre volte al giorno.

Come ipnotico

La dose abituale è di 2-3 mg di aloperidolo da assumersi per via orale in dose unica, la sera prima di coricarsi.

Come antiemetico

L'aloperidolo può essere utilizzato come antiemetico per il trattamento del vomito di origine centrale alla dose di 5 mg di farmaco, da somministrarsi per via intramuscolare.
Il farmaco, inoltre, può essere usato nella profilassi del vomito postoperatorio alla dose di 2,5-5 mg, da somministrarsi per via intramuscolare al termine dell'intervento.

Gravidanza e Allattamento

L'uso dell'aloperidolo in gravidanza e durante l'allattamento è sconsigliato a causa degli effetti collaterali che possono manifestarsi nel neonato.

Controindicazioni

L'utilizzo di aloperidolo è controindicato nei seguenti casi:

  • Ipersensibilità nota all'aloperidolo;
  • In pazienti in stato comatoso;
  • In pazienti fortemente depressi da alcool o da altre sostanze attive sul SNC;
  • In pazienti affetti da depressione endogena senza agitazione;
  • In pazienti affetti dal morbo di Parkinson;
  • In pazienti con lesioni ai gangli della base;
  • In pazienti affetti da patologie cardiache e/o da prolungamento dell'intervallo QT;
  • In pazienti affetti da ipopotassiemia non corretta;
  • In bambini;
  • In gravidanza, accertata o presunta;
  • Durante l'allattamento.

Aloperidolo decanoato

L'aloperidolo decanoato è un derivato dell'aloperidolo introdotto come formulazione ritardo per il trattamento di mantenimento delle psicosi.
Il farmaco viene iniettato per via intramuscolare ogni 4-6 settimane, in questo modo si ottiene la stessa efficacia terapeutica che si otterrebbe con la somministrazione quotidiana di aloperidolo per via orale.
Il dosaggio somministrato è strettamente individuale e deve essere stabilito dal medico in funzione della gravità della patologia e in funzione della dose orale di aloperidolo che era necessaria al mantenimento del paziente prima di iniziare il trattamento con l'aloperidolo decanoato.
In ogni caso, si raccomanda che la dose iniziale di aloperidolo decanoato corrisponda a 10-15 volte la precedente dose giornaliera orale di aloperidolo.



Ultima modifica dell'articolo: 07/12/2016