Aciclovir

L'aciclovir (noto anche con l'abbreviazione ACV) è un farmaco antivirale in grado di interferire con la sintesi del DNA dei virus.

Aciclovir

Aciclovir - Struttura Chimica

Dal punto di vista chimico, l'aciclovir è un analogo della guanosina, uno dei nucleosidi che costituisce il DNA.
L'aciclovir è commercializzato sotto forma di formulazioni farmaceutiche adatte alla somministrazione orale, oculare, cutanea ed endovenosa.

Indicazioni terapeutiche

L'utilizzo dell'aciclovir è indicato per:

  • Trattamento delle infezioni della pelle provocate da Herpes simplex, incluso l'Herpes genitalis primario e recidivante (somministrazione orale);
  • Soppressione delle recidive da Herpes simplex in pazienti immunocompetenti (somministrazione orale);
  • Prevenzione delle infezioni da Herpes simplex in pazienti immunocompromessi (somministrazione orale ed endovenosa);
  • Trattamento della varicella e dell'Herpes zoster (somministrazione orale);
  • Trattamento delle infezioni cutanee da Herpes simplex, compreso l'Herpes genitalis primario o ricorrente e l'Herpes labialis (somministrazione cutanea);
  • Trattamento delle cheratiti da Herpes simplex (somministrazione oculare);
  • Trattamento delle infezioni da Herpes simplex e da Varicella zoster in pazienti immunocompromessi (somministrazione endovenosa);
  • Trattamento delle infezioni ricorrenti da Varicella zoster e da Herpes genitalis primario in pazienti immunocompetenti (somministrazione endovenosa);
  • Encefalite da Herpes simplex (somministrazione endovenosa con limitazioni d'uso ai soli ospedali e alle case di cura);
  • Trattamento delle infezioni da Herpes simplex nei neonati (somministrazione endovenosa).

Avvertenze

Nei pazienti anziani e affetti da insufficienza renale, potrebbe essere necessaria una riduzione della dose di aciclovir abitualmente somministrata per via orale e per via endovenosa.
Inoltre, i pazienti anziani e i pazienti con insufficienza renale sono esposti a un maggior rischio d'insorgenza di effetti collaterali a carico del sistema nervoso centrale, pertanto, devono essere costantemente monitorati.
I pazienti in terapia con aciclovir per via orale ad alte dosi devono assumere molti liquidi in modo da mantenere l'idratazione.
L'aciclovir può causare effetti collaterali in grado di alterare la capacità di guidare veicoli e/o di utilizzare macchinari, perciò va usata molta cautela.

Interazioni con altri farmaci

La somministrazione concomitante di aciclovir per via orale o endovenosa e di cimetidina (un farmaco utilizzato per ridurre la secrezione acida dello stomaco) o di probenecid (un farmaco impiegato nel trattamento della gotta) può diminuire la velocità di eliminazione dell'aciclovir aumentandone, di conseguenza, la concentrazione plasmatica.
In ogni caso - indipendentemente dal tipo di formulazione farmaceutica a base di aciclovir che viene utilizzata - è sempre bene informare il medico qualora si stiano assumendo, o siano stati assunti da poco, farmaci di qualsiasi tipo, compresi i medicinali senz'obbligo di prescrizione medica e i prodotti erboristici e/o omeopatici.

Effetti collaterali

L'aciclovir può provocare vari tipi di effetti collaterali, sebbene non tutti i pazienti li manifestino. Questo è dovuto alla diversa sensibilità che ogni individuo possiede nei confronti del farmaco. Perciò, non è detto che gli effetti indesiderati si manifestino tutti e con la medesima intensità in ciascun paziente.
Di seguito, sono riportati i principali effetti indesiderati che possono insorgere durante la terapia con aciclovir.

Disturbi del sistema emolinfopoietico

Il trattamento con aciclovir può causare anemia, leucopenia (cioè la diminuzione del numero di leucociti nel circolo sanguigno) e piastrinopenia (cioè la diminuzione del numero di piastrine nel circolo ematico).

Patologie del sistema nervoso

La terapia a base di aciclovir può provocare:

Disturbi psichiatrici

Il trattamento con aciclovir può causare agitazione, allucinazioni, sintomi psicotici e confusione.

Patologie della cute e dei tessuti sottocutanei

Durante la terapia con aciclovir possono insorgere:

Patologie gastrointestinali

In seguito alla somministrazione di aciclovir possono manifestarsi dolori addominali, nausea, vomito e diarrea.

Patologie epatobiliari

Il trattamento con aciclovir può causare aumenti reversibili dei livelli di bilirubina e di enzimi epatici nel circolo sanguigno, epatite ed ittero.

Patologie dei reni e del tratto urinario

La terapia con aciclovir può favorire l'insorgenza di:

Altri effetti collaterali

Altri effetti indesiderati che possono insorgere durante il trattamento con aciclovir, sono:

Inoltre, quando l'aciclovir è somministrato per via endovenosa, possono manifestarsi infiammazione locale ed ulcerazioni della pelle in caso di stravaso accidentale nei tessuti che circondano i vasi sanguigni in cui il farmaco è stato somministrato.

Effetti collaterali tipici della somministrazione cutanea di aciclovir

Dopo l'applicazione della crema o della crema ad uso labiale a base di aciclovir possono manifestarsi effetti indesiderati, quali:

Effetti collaterali tipici della somministrazione oculare di aciclovir

In seguito all'utilizzo di aciclovir per via oculare possono manifestarsi sintomi come:

  • Moderato e transitorio bruciore dopo l'applicazione dell'unguento;
  • Infiammazione dello strato profondo della cornea (cheratopatia puntata superficiale);
  • Irritazione ed infiammazione locale.

Sovradosaggio

In caso di assunzione di dosi eccessive di aciclovir per via orale, possono manifestarsi sintomi gastrointestinali (come nausea e vomito) e sintomi neurologici (come cefalea e confusione).
L'iperdosaggio da aciclovir somministrato per via endovenosa può, invece, provocare:

L'emodialisi può essere utile per eliminare l'eccesso di antivirale dal circolo ematico.
In qualsiasi caso, qualora si sospetti un sovradosaggio da aciclovir (indipendentemente dalla formulazione farmaceutica utilizzata), è necessario contattare immediatamente il medico e rivolgersi al più vicino ospedale.

Meccanismo d'azione dell'aciclovir

L'aciclovir esercita la sua azione antivirale interferendo con la sintesi di nuovo DNA virale. Più nel dettaglio, l'aciclovir riesce ad entrare nelle cellule che sono state infettate dal virus e qui subisce delle fosforilazioni (cioè vengono aggiunti dei gruppi fosfati) fino a trasformarsi in aciclovir trifosfato.
L'aciclovir trifosfato ha una struttura chimica molto simile a quella della guanosina trifosfato (uno dei nucleosidi che andranno poi a formare il nuovo filamento di DNA). Grazie a questa sua caratteristica, l'aciclovir viene incorporato nel filamento di DNA virale che si sta formando al posto della guanosina, provocando così un "errore" nel filamento di DNA in crescita. Di conseguenza, a causa di questo errore, si va incontro ad un arresto dell'elongazione e della sintesi della nuova catena di DNA.

Modalità d'uso e posologia

L'aciclovir è disponibile per:

  • Somministrazione orale sotto forma di compresse, sospensione e granulato;
  • Somministrazione cutanea sotto forma di crema e crema ad uso labiale;
  • Somministrazione oculare sotto forma di unguento oftalmico;
  • Somministrazione endovenosa sotto forma di polvere per soluzione per infusione che deve essere sciolta in un apposito solvente appena prima del suo utilizzo.

Di seguito sono riportate alcune indicazioni sulle dosi di aciclovir abitualmente somministrate.

Somministrazione orale

La dose di aciclovir per via orale abitualmente somministrata ai pazienti adulti è di 200-800 mg di farmaco, da assumersi dalle quattro alle cinque volte al giorno ad intervalli di 4-6 ore.
La quantità di aciclovir da assumere, la frequenza delle somministrazioni e la durata della terapia vengono stabilite dal medico, in funzione del tipo di infezione da trattare e in funzione delle condizioni del sistema immunitario dei pazienti.
Nei bambini con più di due anni di età i dosaggi utilizzati sono simili a quelli usati negli adulti. Nei bambini con meno di due anni di età, invece, le dosi abitualmente utilizzate sono dimezzate rispetto a quelle impiegate negli adulti.
Durante la terapia con aciclovir è bene seguire scrupolosamente le indicazioni fornite dal medico, sia per quel che riguarda la quantità di farmaco da assumere, sia per quel che riguarda la durata della stessa terapia.
Nei pazienti affetti da grave compromissione renale, sarà somministrata una dose di aciclovir inferiore rispetto a quella abituale.

Somministrazione cutanea

La crema a base di aciclovir deve essere applicata sulle lesioni e sulle zone in cui queste si stanno sviluppando cinque volte al giorno, con un intervallo di circa quattro ore fra un'applicazione e l'altra. Solitamente, il trattamento dura dai cinque fino ad un massimo di dieci giorni.
La crema ad uso labiale è impiegata per il trattamento dell'Herpes labiale. Si consiglia di applicarla cinque volte al giorno ad intervalli di circa quattro ore. Il trattamento può durare dai cinque giorni fino ad un massimo di dieci.

Somministrazione oculare

Per il trattamento delle cheratiti da Herpes simplex si utilizza l'unguento oftalmico a base di aciclovir. Si consiglia l'applicazione dell'unguento nel sacco congiuntivale inferiore cinque volte al giorno, ad intervalli di quattro ore circa. La terapia dovrebbe proseguire per almeno tre giorni dopo la guarigione.

Somministrazione endovenosa

La somministrazione endovenosa di aciclovir deve avvenire attraverso fleboclisi lenta che deve avere una durata superiore a un'ora.
In funzione del tipo d'infezione da trattare la durata della terapia può essere di cinque, dieci, quattordici o ventuno giorni.
La dose di aciclovir per via endovenosa abitualmente somministrata agli adulti è di 5-10 mg/kg di peso corporeo ogni otto ore. La quantità di farmaco somministrata varia a seconda dell'infezione che s'intende trattare.
Nei bambini, la dose abitualmente somministrata è di 250-500 mg/m2 di superficie corporea ogni otto ore, in funzione dell'infezione che si deve trattare.
Nei neonati con Herpes neonatale sospetto o accertato, la dose di aciclovir solitamente impiegata è di 20 mg/Kg di peso corporeo ogni otto ore.
Nei pazienti anziani e nei pazienti con compromissione della funzionalità renale, la dose di aciclovir per via endovenosa somministrata sarà inferiore alle dosi abitualmente impiegate.

Gravidanza e Allattamento

L'utilizzo dell'aciclovir da parte di donne in gravidanza e da parte di madri che stanno allattando al seno è generalmente controindicato.
L'uso dell'aciclovir da parte di questa categoria di pazienti dovrebbe essere preso in considerazione solo in casi di assoluta necessità e solo se i potenziali benefici attesi per la madre sono superiori ai potenziali rischi per il feto o per il neonato. Comunque, l'eventuale somministrazione dell'antivirale dovrebbe avvenire solo sotto lo stretto controllo del medico.
In qualsiasi caso, le donne in gravidanza e le madri che allattano al seno devono sempre chiedere il consiglio del medico prima di assumere farmaci di qualsiasi tipo.

Controindicazioni

L'utilizzo dell'aciclovir è controindicato nei seguenti casi:

  • In pazienti con ipersensibilità nota all'aciclovir;
  • In pazienti con ipersensibilità nota al valaciclovir (il profarmaco dell'aciclovir);
  • In gravidanza;
  • Durante l'allattamento.

Ultima modifica dell'articolo: 23/05/2016