La via inalatoria prevede che il principio attivo passi attraverso le vie respiratorie superiori, fino ad arrivare a livello alveolare (punto più profondo dell'apparato respiratorio). Gli alveoli sono a stretto contatto con l'endotelio dei capillari sanguigni, consentendo lo scambio gassoso e l'assorbimento del principio attivo. La superficie assorbente negli alveoli è pari a circa 90 m2.
La via inalatoria è molto utile perché si può ottenere un'azione locale o un effetto sistemico. Nel primo caso il principio attivo si va a depositare sulla mucosa della trachea o dei bronchi, andando quindi ad espletare l'effetto anti-infiammatorio (es. infiammazione della trachea o dei bronchi). Nel caso di un effetto sistemico il principio attivo viene invece assorbito e immesso nel torrente sanguigno.
Il farmaco si può trovare già allo stato gassoso (come gli anestetici), vaporizzato attraverso l'ausilio di appositi nebulizzatori, oppure ridotto in minutissime particelle attraverso l'aerosol.
La somministrazione per via inalatoria si effettua sotto forma di aerosol (particelle liquide) o di polveri (particelle solide).
L'assorbimento è favorito da un'elevata superficie di scambio, da una elevata irrorazione e da uno spessore molto sottile della membrana. In entrambi i casi si salta il filtro epatico; nella somministrazione per via inalatoria manca quindi l'effetto di primo passaggio.
La grandezza delle particelle che otteniamo con un aerosol o con una nebulizzazione è molto importante, perché in base alla grandezza di queste particelle si possono raggiungere diverse zone dell'apparato respiratorio. Più grandi sono le particelle ed inferiore è la profonfità raggiunta, e viceversa. In particolare, particelle con una dimensione superiore ai 5 μm si andranno a fermare a livello delle vie respiratorie superiori, mentre particelle con dimensione inferiore a 1-2 μm, una volta assunte per via inalatoria, possono arrivare fino a livello alveolare dove saranno assorbite. Nel caso degli aerosol e delle polveri, il destino delle particelle dipende quindi dal loro diametro:
> 5 μm:depositate nelle vie aeree superiori
1-5 μm: depositate nell'albero tracheo-bronchiale. Quelle solubili possono essere assorbite dalle cellule dell'apparato respiratorio e producono azione locale, quelle insolubili sono rimosse dal movimento delle ciglia (clearance mucociliare), portate in faringe ed ingerite.
< 1 μm:raggiungono gli alveoli dove sono assorbite, determinando azione sistemica.
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