Concentrazione allo stato stazionario

La concentrazione allo stato stazionario (Css) è la concentrazione che raggiunge un farmaco nel nostro organismo quando viene somministrato in dosi ripetute, distanziate tra loro, da un tempo che corrisponde al tempo di dimezzamento. La concentrazione plasmatica allo stato stazionario è legata strettamente all'emivita (T/2). Questo parametro viene preso in considerazione soprattutto se abbiamo più dosi consecutive; è direttamente proporzionale alla dose somministrata ed inversamente proporzionale all'intervallo tra le somministrazioni, volume di distribuzione e clearance.

Valutare la concentrazione allo stato stazionario permette di mantenere costante ed efficace una determinata concentrazione plasmatica di farmaco nel nostro organismo.  Di solito questa concentrazione viene mantenuta costante in terapie croniche o terapie antibiotiche. Il livello costante ed efficace viene stabilito grazie a più somministrazioni di farmaco. La seconda somministrazione viene eseguita solamente prima che la dose precedente venga totalmente eliminata. La seconda somministrazione andrà a sommarsi con la prima e avremo così un effetto più alto, ma sempre dentro al range terapeutico. Per la terza, quarta e per le successive somministrazioni si eseguono gli stessi passaggi eseguiti per la seconda somministrazione. Il farmaco impiega 4 volte il T/2 per arrivare allo stato stazionario, di conseguenza verrà eliminato dopo 4 volte il T/2. Se andiamo a rappresentare tutte queste somministrazioni in un grafico possiamo notare che ad un certo punto c'è il raggiungimento di un plateau, quello è il livello di concentrazione plasmatica allo stato stazionario. Al plateau della concentrazione plasmatica la quantità di farmaco assorbita è uguale a quella eliminata.

Molto importante è citare la DOSE DI ATTACCO che viene utilizzata soprattutto per quei farmaci che hanno una emivita ritardata e quindi hanno un raggiungimento della Css lunga (es. digitalici). La dose d'attacco serve per accelerare i tempi nel raggiungere la concentrazione allo stato stazionario. Quest'ultima la si può raggiungere immediatamente con una dose di farmaco alta e poi agire nel tempo con dosi di farmaco più basse proprio per garantire un mantenimento (infatti le somministrazioni successive prendono il nome di dosi di mantenimento). Oppure la Css la si può raggiungere con una serie di somministrazioni ravvicinate in modo tale da raggiungere in pochissimo tempo la concentrazione plasmatica che ci dia l'effetto terapeutico, e dopodichè si prosegue con le dosi di mantenimento. La dose d'attacco la si può determinare con una semplice formula.

DOSE D'ATTACCO = Vd x Css

Dove Vd sta per il volume di distribuzione e Css sta per la concentrazione plasmatica allo stato stazionario.

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