Farmaci AT1-antagonisti o sartani

Generalità

I farmaci AT1-antagonisti o sartani sono medicinali antagonisti dei recettori per l'angiotensina II.
Più precisamente, sono antagonisti dei recettori per l'angiotensina II di tipo AT1 e vengono utilizzati come farmaci antipertensivi.
Tuttavia, inibendo questi recettori si possono manifestare determinati effetti collaterali, anche se in modo inferiore rispetto a quelli dati da altri antipertensivi, come gli ACE-inibitori. Ad ogni modo, i sartani mantengono l'induzione di fetopatie renali e come tali sono controindicati in gravidanza.
Appartengono a questa classe di farmaci, principi attivi quali il losartan, il valsartan, il candesartan, l'irbesartan e l'eprosartan.

Indicazioni terapeutiche

I sartani vengono impiegati in terapia per il trattamento dell'ipertensione e - nel caso in cui non sia possibili utilizzare ACE-inibitori - anche per il trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica.
I sartani - a seconda dei casi - possono essere utilizzati sia da soli in monoterapia, sia in terapia di associazione in combinazione con diuretici, β-bloccanti o ACE-inibitori.

Meccanismo d'azione

Come accennato, i sartani esercitano la loro attività antipertensiva attraverso l'antagonizzazione competitiva dei recettori di tipo AT1 per l'angiotensina II.
Questi recettori sono in grado di mediare tutti gli effetti cardiovascolari dati dall'angiotensina II quali vasocostrizione, rimodellamento cardiovascolare e ritenzione idrica.Renina Angiotensina
Qualora questi recettori AT1 venissero attivati, infatti, indurrebbero vasocostrizione, sintesi e rilascio di aldosterone e riassorbimento del sodio.
Attraverso il blocco dei recettori AT1, pertanto, i sartani inibiscono il sistema renina-angiotensina direttamente a livello recettoriale, indipendentemente dalla sorgente da cui proviene l'angiotensina.
Si può quindi affermare che i sartani producono un'inibizione dell'attività dell'angiotensina II più selettiva rispetto agli ACE-inibitori. Inoltre, a differenza di questi ultimi, i sartani non potenziano l'attività della bradichinina, pertanto, non producono gli effetti collaterali associati a questo fenomeno.

Effetti collaterali

Naturalmente, il tipo di effetti collaterali e l'intensità con cui si manifestano possono variare da un paziente all'altro, sia in funzione del principio attivo scelto, sia in funzione della sensibilità di ciascun individuo nei confronti del farmaco che si decide d'impiegare.
Alcuni effetti collaterali scatenati dai sartani sono simili a quelli provocati dagli ACE-inibitori e sono imputabili all'attenuazione del sistema renina-angiotensina indotto, appunto, da questi stessi farmaci.
Ad ogni modo, si può affermare che i più comuni effetti collaterali che possono manifestarsi in seguito all'utilizzo dei sartani, sono:

Interazioni farmacologiche

I sartani possono instaurare interazioni farmacologiche con diversi altri tipi di farmaci. Fra questi ricordiamo:

Controindicazioni

Generalmente, l'uso dei sartani è controindicato nei pazienti affetti da patologie epatiche, da diabete e/o da grave compromissione della funzionalità renale.
Naturalmente, l'utilizzo dei sartani è controindicato anche nei pazienti con ipersensibilità nota a questi stessi farmaci.
Infine, a causa dei gravi effetti collaterali che possono provocare al feto, l'utilizzo dei sartani è controindicato anche nelle donne in gravidanza, in particolar modo durante il secondo e il terzo trimestre di gestazione. In maniera analoga, l'assunzione di sartani è controindicata anche per le madri che stanno allattando al seno.


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