Farmaci antiallergici

I farmaci antiallergici sono medicinali non sistematici che coadiuvano la riduzione della reazione allergica. Ne esistono di diverse categorie, somministrabili per diversi gradi di pericolosità della reazione.

  • I classici antistaminici, di più largo uso, sono antagonisti specifici dei recettori istaminici.
  • I decongestionanti, coadiuvanti della sintomatologia a carico della mucosa nasale e bronchiale, riducono le abbondanti secrezioni ed i gonfiori, agendo come vasocostrittori α1 stimolanti; in caso di uso continuato bisogna prestare attenzione al cosiddetto effetto boomerang, dovuto ad una desensibilizzazione dei recettori α1.
  • I broncodilatatori - utili in caso di fenomeni asmatici di tipo allergico - migliorano la pervietà delle vie aeree. Nei casi più gravi si ricorre alla somministrazione di antinfiammatori glicocorticoidi, che come già detto riducono  l'intera risposta immunitaria (non soltanto quella specificatamente legata alla mediazione da IgE).

Istamina

Trattasi di un'ammina biologicamente attiva, individuata nei tessuti intestinali animali, in seguito riprodotta per sintesi chimica in laboratorio. Non è un semplice ormone, ma un autacoide, ormone ad azione locale in tutti i processi infiammatori; allo stesso tempo, l'istamina è un modulatore ed un neurotrasmettitore a livello del sistema nervoso centrale, dove svolge un'importante funzione regolatrice della secrezione acida a livello gastrico.

L'istamina è ubiquitaria e distribuita in modo disomogeneo; la si localizza soprattutto a livello cutaneo, negli organi linfatici, nel midollo osseo, nella sottomucosa gastrica e respiratoria. E' inglobata all'interno dei mastociti, diffusi nei tessuti, e nei basofili contenuti nel sangue, complessata insieme ad altre sostanze, come l'eparina, sottoforma di granuli. L'istamina mastocitaria ha un turnover lento, ovvero viene rilasciata solo in seguito al contatto con l'allergene; viceversa, l'istamina non mastocitaria, localizzata a livello dei neuroni istaminergici, ha un turnover più celere e funge da neurotrasmettitore a livello del sistema nervoso centrale e periferico, e del sistema gastro-intestinale.

La liberazione di istamina avviene su base immunologica, poiché stimolata dalle IgE prodotte dalle plasmacellule per reagire a specifiche sostanze, gli allergeni; questi, legandosi al mastocita, favoriscono l'ingresso di ioni calcio inducendone la degranulazione, per cui i granuli migrano verso la membrana esterna e vengono rilasciati. Il rilascio di istamina, oltre che su base immunologica, può essere provocato a livello esogeno da traumi, stimoli termici lampade UV, farmaci e tossine batteriche; o a livello endogeno, da acetilcolina e gastrina nello stomaco, da un intenso esercizio fisico o dalla proliferazione cellulare. L'allergia, come fenomeno di ipersensibilità immediata, viene mediata dalle IgE; altri tipi di allergie definiscono l'ipersensibilità ritardata e sono dovuti all'induzione della risposta cellulare mediata, con la produzione di citochine infiammatorie; in tal caso il danno a livello dei tessuti e più grave e richiede l'impiego di farmaci antinfiammatori.
I recettori istaminici si distinguono principalmente in H1 ed H2; i primi sono recettori di tipo eccitatorio localizzati nella muscolatura liscia delle vie aeree ed intestinali, nel sistema nervoso centrale a livello ipotalamico, dove influenzano il ritmo circadiano, l'appetito e la termoregolazione, e a livello cardiaco, dove hanno effetto inotropo e cronotropo positivo. I secondi sono localizzati a livello gastrico, dove determinano il rilascio di ioni idrogeno dalla mucosa gastrica. A livello cardiocircolatorio l'istamina ha un potente effetto vasodilatatore, con aumento della frequenza cardiaca e della permeabilità capillare, che genera edema ed arrossamento, senso di dolor, dovuto alla dilatazione dei vasi cutanei che rilasciano nitrossido, e cefalea, causata dalla dilatazione delle arteriole cerebrali. Viceversa, a livello della muscolatura liscia non vascolare, l'istamina ha effetto vasocostrittore sui bronchi e sulla mucosa intestinale.

I recettori H1, localizzati a livello delle terminazioni nervose sensitive, generano orticaria e prurito. Nel sistema nervoso centrale  l'istamina ha un ruolo regolatore del ritmo circadiano (per cui la somministrazione di antistaminici  inibisce gli H1 ed ha un effetto soporifero) e della temperatura corporea; inoltre modula il senso di sazietà riducendo l'appetito; regola il sistema neuroendocrino, modulando la liberazione di prolattina, vasopressina e corticotropina; in più è da approfondire il coinvolgimento dell'istamina nei processi cognitivi: nei malati di Halzaimer è apprezzabile, infatti, un basso livello di istamina.

La trasmissione istaminergica può essere  modulata in diversi stadi, quello produttivo, quello di rilascio e di interazione con i recettori.
I farmaci antistaminici sono antagonisti dei recettori H1, impiegati in caso di reazioni allergiche, chinetosi e disturbi vestibolari. Ad oggi, l'unico farmaco in grado di inibire il rilascio di istamina, impedendone la degranulazione, è il cromoglicato disodico. Gli inibitori della biosintesi di istamina non hanno valenza terapeutica, ma vengono impiegati solo a livello sperimentale. Gli antistaminici antagonisti degli H1 non sono selettivi, inibiscono anche i recettori muscarinici e serotoninergici, pertanto esibiscono diversi effetti secondari: sedazione da debole a marcata, in tal caso sono somministrabili come OTC coadiuvanti del sonno; attività anticinetosica grazie all'inibizione dei recettori antistaminici a livello del centro del vomito, specificatamente nella zona grilletto, e all'inibizione dei recettori muscarinici; induzione dell'appetito.

I farmaci antistaminici di prima generazione presentano l'effetto sedativo, mentre i farmaci di seconda generazione sono molecole meno lipofile, perciò non sempre riescono ad oltrepassare la barriera emato-encefalica e non agiscono a livello ipotalamico. I farmaci antistaminici vengono somministrati per via orale, per cui vengono rapidamente assorbiti: presentano un'ampia distribuzione ed una diversa durata d'azione, particolarmente lunga soprattutto nei farmaci di seconda generazione; inoltre, vengono metabolizzati dal sistema microsomiale epatico. Gli effetti farmacologici di questa categoria farmaceutica sono quelli antiallergici ed antivomito; in particolare inibiscono la contrazione muscolare liscia, la formazione di edemi, la manifestazione di prurito e le secrezioni salivari e lacrimali. Viceversa, i probabili effetti indesiderati sono la ritenzione idrica, la visione offuscata, la secchezza delle fauci e la stipsi (stessi effetti dell'atropina in quanto bloccante dei recettori muscarinici). Gli usi terapeutici degli antistaminici riguardano le riniti allergiche, le orticarie e diverse reazioni allergiche; vengono tuttavia utilizzati anche come antiemetici ed antichinetosici; impiegati come anestetici locali, sedano il rossore ed il prurito dalle punture d'insetto; la risposta farmacologica varia da individuo ad individuo. Gli effetti collaterali dei farmaci antistaminici sono la sonnolenza, potenziata da bevande alcoliche, l'incoordinazione motoria, l'alterazione della visione, i disturbi digestivi di tipo anticolinergico; infine, ad alte dosi possono manifestarsi fenomeni di intossicazione che provocano convulsioni.

 

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Ultima modifica dell'articolo: 26/04/2016