Eliminazione renale di un farmaco

Il medicinale, una volta reso inattivo, dev'essere eliminato dall'organismo. Le principali vie di eliminazione sono la via renale, con le urine, e quelle gastrointestinale ed epatica con la bile e le feci. Esistono comunque altre vie di eliminazione, come la via polmonare grazie all'espirazione di aria, la via cutanea con il meccanismo della sudorazione, la via mammaria attraverso la secrezione di latte, la via salivare ed infine quella lacrimale.
In questo capitolo si andranno ad analizzare principalmente la via renale, la via gastrointestinale e la via epatica, perché sono quelle maggiormente utilizzate per l'eliminazione del farmaco dopo la somministrazione.

 

LA VIA RENALE


Il rene è un organo indispensabile per il nostro organismo, perché ha il compito di filtrare continuamente il sangue. Bisogna ricordare che il rene è uno degli organi più irrorati; riceve infatti il 25% della gittata cardiaca, che corrisponde a circa 1,2-1,5 l/min. In un minuto, il rene, produce circa 130 ml di ultrafiltrato (≈180 l/die) con una produzione di circa 1,5-1,8 litri di urina/die.

Che cos'è l'ultrafiltrato? Con il termine ultrafiltrato s'intende tutto il contenuto ematico che passa dal sangue all'interno dei tubuli renali.
La sostanza che passa dal rene può subire tre destini:

  • Eliminata;
  • Riassorbita (con caratteristiche chimico-fisiche adatte);
  • Secreta all'interno dei tubuli renali.

Il nefrone è l'unità funzionale del rene. A livello di tutte queste unità funzionali avvengono le tre principali funzioni:

  • ULTRAFILTRAZIONE GLOMERULARE (grossi volumi di liquido e poca selettività);
  • RIASSORBIMENTO TUBULARE (più selettivo);
  • SECREZIONE TUBULARE.

Il sangue arriva al nefrone attraverso l'arteriola afferente ed esce attraverso quella efferente. Dalle due arteriole, sia quella afferente sia quella efferente, si origina una fitta rete di capillari. Questa rete capillare assume una conformazione simile ad un gomitolo. Questo gomitolo di capillari è avvolto dalla dilatazione del tubulo renale denominata CAPSULA DEL BOWMAN.

 

Elimazione renale

A livello del glomerulo renale avviene l'ultrafiltrazione. Il processo di ultrafiltrazione glomerulare consiste in un passaggio di acqua, e di tutti i componenti di basso peso molecolare presenti nel sangue, attraverso l'endotelio dell'arteriola e dell'epitelio del tubulo renale. Una volta avvenuto questo passaggio l'ultrafiltrato si ritrova a livello del TUBULO CONTORTO PROSSIMALE.

 

nefrone

 

Nel tubulo contorto prossimale intervengono altri fenomeni, come la secrezione ed il riassorbimento. La sezione successiva al tubulo contorto prossimale è un'ansa chiamata ANSA DI HENLE, che successivamente continua con il TUBULO CONTORTO DISTALE. Tutti i tubuli contorti distali dei vari nefroni convogliano nel DOTTO COLLETTORE. Nel dotto collettore l'acqua e tutte le sostanze necessarie per il nostro organismo dovrebbero essere già state riassorbite, dando origine ad urina concentrata.

Glomerulo renale

Tutto il tubulo renale è avvolto da vasi sanguigni, consentendo così il riassorbimento o la secrezione in diversi punti del tubulo renale, dove i vasi vengono a stretto contatto con il tubulo. Con il termine riassorbimento s'intende il passaggio di sostanze, che sono andate a finire nel lume del tubulo, ma devono ritornare in circolo. Invece, con il processo di secrezione s'intende il passaggio di sostanze che non sono state ultrafiltrate, ma che possono eventualmente passare dal sangue ael tubulo renale attraverso la secrezione tubulare.

Alla base di tutto questo processo ci sono i meccanismi di trasporto, quindi c'è la presenza di carriers che aiutano nell'eliminazione di certe sostanze quando quest'ultime non vengono ultrafiltrate a livello del glomerulo renale.
La velocità di filtrazione glomerulare è di 130 ml/min ed è stata calcolata grazie all'utilizzo di inulina. L'inulina viene filtrata a livello glomerulare, ma non viene né secreta, né  riassorbita. La formazione dell'ultrafiltrato dipende dalla permeabilità della capsula glomerulare e dalla pressione sanguigna (diametro dell'arteriola afferente leggermente più grande rispetto a quella efferente). Le sostanze con peso molecolare superiore ai 60.000 Dalton o fortemente legate alle proteine plasmatiche non vengono filtrate. La stessa cosa vale per i farmaci che sono legati fortemente alla proteine plasmatiche, che quindi devono trovare vie di eliminazione alternative, come la secrezione o l'eliminazione tramite la via biliare.

 

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