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Farmaci Broncodilatatori

I farmaci broncodilatatori - come dice il loro stesso nome - sono farmaci che dilatano la muscolatura liscia bronchiale, facilitando così la respirazione nei pazienti affetti da asma o da broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO).
farmaci-broncodilatatoriEsistono sostanzialmente tre categorie di farmaci broncodilatatori:

Di seguito, le caratteristiche di queste categorie di farmaci saranno brevemente illustrate.

Agonisti dei recettori β2-adrenergici

Questi farmaci broncodilatatori agiscono sui recettori β2-adrenergici presenti sulla muscolatura liscia bronchiale.
I recettori β2 presenti sui bronchi - quando vengono attivati dal loro substrato endogeno (la noradrenalina) - sono in grado di indurre broncodilatazione.
Più precisamente, con l'attivazione di questi recettori si assiste ad una diminuzione dei livelli di ioni calcio (Ca++) nelle cellule della muscolatura liscia bronchiale. Gli ioni calcio sono responsabili della broncocostrizione, quindi, appare chiaro come una riduzione della loro concentrazione possa favorire il processo inverso, ossia la broncodilatazione.
Questi farmaci, pertanto, in quanto agonisti dei recettori β2-adrenergici, li stimolano e inducono una broncodilatazione.

Classificazione degli agonisti dei recettori β2-adrenergici

I farmaci broncodilatatori appartenenti alla classe degli agonisti dei recettori β2-adrenergici possono essere suddivisi in tre gruppi in funzione della loro durata d'azione:

  • β2-agonisti a breve durata d'azione. Sono farmaci utilizzati negli attacchi acuti di asma, l'azione broncodilatatrice s'instaura nel giro di 5 minuti e hanno una durata d'azione di 4-6 ore.
    Appartengono a questa categoria il salbutamolo e la terbutalina.
  • β2-agonisti a lunga durata d'azione. Questi farmaci vengono utilizzati soprattutto per controllare e prevenire i sintomi notturni dell'asma (broncocostrizione). Hanno una lenta insorgenza d'azione (20-30 minuti), ma la broncodilatazione da loro indotta ha una durata di 8-12 ore.
    Appartengono a questa categoria il formoterolo e il salmeterolo.
  • β2-agonisti a durata d'azione ultra lunga, anche conosciuti come ultra-LABAs (dall'inglese ultra Long Acting Beta-adrenoceptor Agonists). Questi farmaci hanno una durata d'azione di 24 ore e ciò consente di effettuare un'unica somministrazione giornaliera, a differenza dei beta-agonisti a lunga durata d'azione per i quali sono necessarie almeno due somministrazioni al giorno.
    L'indacaterolo appartiene a questa categoria di farmaci broncodilatatori.

Vie di somministrazione

Generalmente, gli agonisti dei recettori β2-adrenergici sono somministrati per via inalatoria in modo da poter raggiungere facilmente e velocemente i bronchi.
Le formulazioni farmaceutiche in cui sono disponibili possono variare ma, solitamente, si trovano sotto forma di:

  • Capsule contenenti polvere per inalazione che deve essere somministrata attraverso un apposito erogatore;
  • Sospensioni pressurizzate per inalazione.

Tuttavia, esistono anche formulazioni farmaceutiche adatte alla somministrazione orale (generalmente, compresse o sciroppi) e formulazioni farmaceutiche adatte alla somministrazione parenterale (soluzioni iniettabili).

Effetti collaterali

Ovviamente gli effetti collaterali che possono manifestarsi in seguito all'assunzione degli agonisti dei recettori β2-adrenergici variano in funzione del tipo di principio attivo utilizzato.
Tuttavia, alcuni effetti collaterali sono comuni a tutti i composti appartenenti a questa categoria di farmaci broncodilatatori. Tali effetti indesiderati sono:

  • Tremori;
  • Tachicardia;
  • Ipokaliemia (cioè la diminuzione delle concentrazioni ematiche di potassio);
  • Prolungamento dell'intervallo QT (l'intervallo di tempo necessario al miocardio ventricolare per depolarizzarsi e ripolarizzarsi).

Antimuscarinici (o anticolinergici)

Questi farmaci broncodilatatori sono in grado di interagire con i recettori muscarinici presenti sulla muscolatura liscia dei bronchi.
In particolar modo, sui bronchi sono presenti soprattutto i recettori muscarinici di tipo M3. Quando questi recettori vengono attivati dal loro substrato endogeno (l'acetilcolina) inducono una broncocostrizione.
Il compito degli antimuscarinici è proprio quello di antagonizzare i recettori M3, in modo tale da favorire la broncodilatazione.
Appartengono a questa categoria di farmaci broncodilatatori l'ipratropio bromuro e il tiotropio.

Vie di somministrazione

Come per i beta-agonisti, anche gli antimuscarinici vengono abitualmente somministrati per via inalatoria e sono disponibili sotto forma di soluzione per nebulizzatore o sotto forma di polvere per inalazione che deve essere somministrata tramite l'apposito erogatore.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali tipici di questa categoria di farmaci broncodilatatori sono:

A causa degli effetti collaterali che possono manifestarsi a livello oculare, è fondamentale che questi farmaci non entrino mai in contatto con gli occhi. Qualora ciò dovesse avvenire, è necessario contattare immediatamente il medico.

Metilxantine

Le metilxantine sono farmaci broncodilatatori di origine naturale. La più conosciuta, probabilmente, è la teofillina che in natura si trova nella pianta del e - anche se in quantità minori - anche nella pianta del caffè e del cacao. Appartiene a questa categoria di farmaci broncodilatatori anche l'aminofillina.
In realtà, la modalità esatta con la quale questi farmaci inducono broncodilatazione non è stata ancora del tutto chiarita e sono stati proposti diversi possibili meccanismi d'azione.
Tuttavia, dagli studi condotti pare che il meccanismo responsabile dell'azione broncodilatatoria delle metilxantine sia l'inibizione degli enzimi fosfodiesterasi (PDE) a livello delle cellule della muscolatura liscia bronchiale.

Con l'inibizione di questi enzimi si assiste ad un aumento dei livelli di AMP ciclico all'interno delle suddette cellule con conseguente broncodilatazione.

Vie di somministrazione

Le metilxantine sono disponibili in diverse formulazioni farmaceutiche adatte alla somministrazione attraverso differenti vie. Infatti, questi farmaci broncodilatatori possono trovarsi sotto forma di:

  • Soluzioni orali, capsule o compresse per la somministrazione orale;
  • Supposte;
  • Soluzioni iniettabili per la somministrazione parenterale.

Effetti collaterali

I principali effetti collaterali che possono manifestarsi durante il trattamento con metilxantine, sono:

Inoltre, poiché le metilxantine sono dotate di un indice terapeutico molto ristretto, è necessario eseguire regolari analisi del sangue e monitorare attentamente i pazienti in terapia con questa tipologia di farmaci broncodilatatori.


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Ultima modifica dell'articolo: 31/08/2016