Antagonismo farmacologico

3) ANTAGONISMO DI TIPO FUNZIONALE


L'antagonismo di tipo funzionale non ha più a che fare con i recettori, ma riguarda il tipo di funzione che si va a considerare. Per rendere maggiormente comprensibile la definizione prendiamo in esempio due classi di farmaci che agiscono a livello dell'apparato respiratorio. Un tipo di farmaco provocherà il rilassamento della muscolatura bronchiale, perché si comporta da agonista sui recettori ß del sistema noradrenergico, mentre la seconda classe di farmaci (che mima l'azione dell'acetilcolina) va a legarsi ai recettori muscarinici, che stimolano la contrazione della muscolatura liscia bronchiale. Sono due classi di farmaci diversi, che agiscono su due sistemi nervosi diversi (uno è il parasimpatico, l'altro l'ortosimpatico), su recettori diversi e che espletano funzioni diverse. Si tratta di un antagonismo funzionale. perché nel primo caso si raggiunge il rilassamento del tessuto muscolare, mentre nel secondo si raggiunge la costrizione della muscolatura. Prima si parlava di antagonismo su uno stesso recettore, ora invece si parla di antagonismo su diversi recettori, con sostanze diverse ma che agiscono sullo stesso tessuto.


AGONISTI DEI RECETTORI ß = RILASSAMENTO MUSCOLATURA LISCIA BRONCHIALE
AGONISTA MUSCARINICO = CONTRAZIONE MUSCOLATURA LISCIA BRONCHIALE


Lo stesso discorso lo si può fare per il sistema cardiocircolatorio, perché si è sempre in presenza di due sistemi nervosi, uno opposto all'altro. La  stimolazione dei recettori del sistema ortosimpatico aumenta l'attività cardiaca, invece la stimolazione dei recettori del sistema parasimpatico riduce l'attività cardiaca. Quindi si è sempre in presenza di un antagonismo funzionale.

 

4) ANTAGONISMO FRAMACOCINETICO O INDIRETTO


Si parla di antagonismo farmacocinetico o indiretto quando una sostanza va ad interferire con la farmacocinetica del farmaco (assorbimento, metabolismo ed eliminazione). Per esempio l'Aspirina ® per essere maggiormente assorbita necessita di un ambiente con un pH acido, quindi se si assume del bicarbonato di sodio - dal momento che l'ambiente non è più acido - vengono meno le condizioni ottimali per l'assorbimento dell'Aspirina®. In questo caso si tratta di un'interazione farmacocinetica relativa all'assorbimento, visto che il bicarbonato va ad antagonizzare l'acido acetilsalicilico rendendo quest'ultimo meno assorbibile e meno efficace. Si può comunque avere anche un antagonismo relativo al metabolismo, grazie all'attività di particolari induttori enzimatici che modificano il metabolismo di altri farmaci, accelerando le reazioni di biotrasformazione. Infine si può avere un antagonismo relativo all'eliminazione del medicinale, come accade nel caso del probencid, che antagonizza l'eliminazione della penicillina legandosi ai trasportatori che normalmente provocano la secrezione della penicillina all'interno del tubulo renale. è quindi importante non associare il termine antagonismo con la concezione di riduzione dell'effetto del farmaco, perché non è detto che sia sempre così.

 

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