ZYLORIC ® Allopurinolo

ZYLORIC ® è un farmaco a base di allopurinolo

GRUPPO TERAPEUTICO: Antigottosi – Inibitori della xantinossidasi

ZYLORIC ® Allopurinolo

Indicazioni ZYLORIC ® Allopurinolo

ZYLORIC ® è indicato nella profilassi della gotta e della formazioni di calcoli renali contenenti acido urico e ossalati di calcio.
Questo medicinale trova impiego anche nella prevenzione dell'iperuricemia indotta da chemioterapia antitumorale.

Meccanismo d'azione ZYLORIC ® Allopurinolo

L'allopurinolo, principio attivo di ZYLORIC ®, è una molecola strutturalmente molto simile all'ipoxantina, con la quale compete in quanto substrato di numerosi enzimi.
Dal punto di vista terapeutico l'efficacia antigottosa di questo principio attivo è da ricondurre alla capacità di inibire un enzima appartenente alla famiglia delle ossido reduttasi, noto come xantinossidasi, responsabile della conversione della xantina e dell'ipoxantina in acido urico, elemento patogenico della gotta e della litiasi uratica.
L'eccesso di acido urico, associato quindi ad un aumentata attività della xantinossidasi, è sostenuta dalle crescenti concentrazioni di xantina, prodotto derivato dal catabolismo delle purine e dell'ipoxantina in particolare.
Tuttavia alla base della patogenesi della gotta, oltre ad un aumentata produzione di acido urico, alimentata da diete ad alto contenuto proteico o da particolari terapie farmacologiche, è possibile annoverare anche alterazioni nell'escrezione urinaria di questo metabolita o deficit congeniti che sono alla base di sindromi caratterizzate dal grave decorso clinico.
L'efficacia terapeutica dell'allopurinolo è inoltre facilitata dalle ottime proprietà farmacocinetiche, che consentono il rapido assorbimento gastrointestinale di questo principio attivo e la biotrasformazione in metaboliti dotati di attività biologica come l'ossipurinolo.

Studi svolti ed efficacia clinica

1.POLIMORFISMI E REAZIONI AVVERSE ALL'ALLOPURINOLO
Br J Dermatol. 2012 Feb 20.

Association between HLA-B*58:01 allele and severe cutaneous adverse reactions with allopurinol in Han Chinese in Hong Kong.

Chiu LS, Hu M, Ng MH, Yeung CK, Chan JC, Chang MM, Cheng SH, Li L, Tomlinson B.


Interessantissimo studio che dimostra come la presenza di un particolare polimorfismo nel gene HLA-B possa aumentare sensibilmente il rischio di sviluppare reazioni avverse all'allopurinolo, con la comparsa di lesioni cutanee e relative cicatrici.


2.GLI EFFETTI CARDIOVASCOLARI DELL' ALLOPURINOLO
Cardiol Rev. 2011 Nov-Dec;19(6):265-71.

Allopurinol as a cardiovascular drug.

Kelkar A, Kuo A, Frishman WH.


Studio sperimentale che estende gli effetti terapeutici dell'allopurinolo anche al trattamento di alcune patologie cardiovascolari.
Più precisamente questo principio attivo potrebbe rappresentare un potenziale farmaco per la cura della cardiomiopatia ischemia e dell'insufficienza cardiaca congestizia.


3.L'ALLOPURINOLO : FARMACO DI PRIMA LINEA NEL TRATTAMENTO DELLA GOTTA
Clin Pharmacol Ther. 2011 Sep;90(3):363-4.

Improving the use of allopurinol in chronic gout: monitoring oxypurinol levels to guide therapy.

Keith MP, Gilliland WR.


Studio che ribadisce l'importanza dell'allopurinolo nel trattamento della gotta cronica.
Infatti nonostante l'immissione in commercio di nuovi principi attivi utili nel trattamento della gotta e della litiasi uratica, l'allopurinolo rimane il farmaco più efficace e per questo da considerare come strategia di prima linea nell'urato-terapia.

Modalità d'uso e posologia

ZYLORIC ®
Compresse da 100 mg o 300 mg di allopurinolo ;
Granuli disperdibili da 300 mg di allopurinolo.
Il trattamento con allopurinolo dovrebbe essere definito dal proprio medico, in base al tasso ematico di acido urico, allo stato di funzionalità renale ed alla gravità del quadro clinico.
Generalmente lo schema posologico prevede l'inizio della terapia a bassi dosaggi ( 100 mg giornalieri) da adeguare eventualmente fino alla normalizzazione dell'uricemia; a tal proposito i 300 mg giornalieri di acido urico risultano generalmente sufficienti a riequilibrare le concentrazioni ematiche di questo elemento.
Il medico tuttavia potrebbe riservare trattamenti a dosaggi ancor più elevati in pazienti caratterizzati da gravi scompensi.
Si consiglia di assumere ZYLORIC ® ogni giorno allo stesso orario, preferibilmente dopo i pasti.

Avvertenze ZYLORIC ® Allopurinolo

Tutto il trattamento con allopurinolo dovrebbe essere supervisionato dal proprio medico, al fine di evitare la comparsa di reazioni avverse anche gravi e garantire al contempo la massima efficacia terapeutica.
Particolare attenzione va riservata ai pazienti affetti da insufficienza renale ed epatica, per i quali risulta aumentato il rischio di sviluppare effetti collaterali.
Data inoltre la possibile comparsa di attacchi gottosi acuti articolari in seguito all'immediata assunzione di allopurinolo, sarebbe indicato somministrare a titolo profilattico, antinfiammatori non steroidei o colchicina nelle fasi iniziali del trattamento.
Si consiglia inoltre di aumentare l'apporto giornaliero di acqua, al fine di facilitare sia l'escrezione urinaria di acido urico che quella dei cataboliti dell'allopurinolo.
L'assunzione di ZYLORIC ® potrebbe occasionalmente determinare sonnolenza, pertanto il paziente dovrebbe valutare le proprie capacità cognitive prima di mettersi alla guida di autoveicoli.
La presenza di lattosio in ZYLORIC ® potrebbe risultare problematica per pazienti affetti da malassorbimento glucosio galattosio, intolleranza al lattosio o deficit enzimatico di lattasi.


GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

L'assenza di trial clinici e la presenza di studi sperimentali contraddittori relativi ai potenziali effetti tossici dell'allopurinolo sulla salute del feto e del lattante, spingono gli esperti a sconsigliare l'utilizzo di ZYLORIC ® durante la gravidanza e nel successivo periodo di allattamento al seno, a meno che non risulti strettamente necessario.

Interazioni

Differenti studi di farmacocinetica hanno dimostrato la presenza di differenti interazioni, alcune delle quali clinicamente rilevanti, tra allopurinolo e differenti principi attivi.
Le più importanti sono quelle con :

  • ACE inibitori, responsabili di un aumento del rischio di tossicità soprattutto in presenza di pazienti affetti da insufficienza renale;
  • Antibiotici come l'amoxicillina e l'ampicillina, per le quali si è osservato un aumentato rischio di sviluppare rash cutanei;
  • Anticoagulanti orali, pericolose per l'incremento del rischio di emorragie;
  • Antivirali, teofillina, e ciclosporina accompagnate da un aumento delle concentrazioni ematiche e del relativo rischio di tossicità;
  • Citotossici, responsabili di un potenziale incremento della tossicità di azatiopirina e mercaptopurina;
  • Uricosurici, in grado di aumentare la clearance renale dell'allopurinolo e dell'ossipurinolo, riducendone l'effetto terapeutico.

Controindicazioni ZYLORIC ® Allopurinolo

L'utilizzo di ZYLORIC ® è controindicato in pazienti ipersensibili al principio attivo o ad uno dei suoi eccipienti, e come trattamento farmacologico dell'episodio acuto di gotta.

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

Nonostante nella maggior parte dei pazienti il trattamento con ZYLORIC ® risulti ben tollerato e al massimo accompagnato da effetti collaterali clinicamente poco rilevanti, in rari casi, concentrati soprattutto tra i pazienti affetti da insufficienza renale ed epatica, si è osservata la comparsa di reazioni da ipersensibilità con rash cutaneo, febbre, esfoliazione cutanea e vasculiti, disturbi gastrointestinali, astenia, malessere, vertigine, sonnolenza, alterazioni del visus e del gusto, ipertensione, alopecia, epatotossicità, parestesie e neuropatie, ginecomastia e disturbi ematologici.
In tutti questi casi è di fondamentale importanza consultare immediatamente il proprio medico ed eventualmente propendere per la sospensione del trattamento.

Note

ZYLORIC ® è vendibile esclusivamente con ricetta medica.


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