ZOFRAN ® Ondansetrone

ZOFRAN ® è un farmaco a base di Ondansetrone cloridrato.

GRUPPO TERAPEUTICO: Antiemetici – Antinausea – antagonisti della serotonina.

ZOFRAN ®  Ondansetrone Indicazioni
Meccanismo d'azione
Studi svolti ed efficacia clinica
Modalità d'uso e posologia
Avvertenze GRAVIDANZA e ALLATTAMENTO
Interazioni
Controindicazioni
Effetti indesiderati

Indicazioni ZOFRAN ® Ondansetrone

ZOFRAN ® è utilizzato sia negli adulti che nei bambini di età superiore ai 2 anni, per il controllo della nausea e del vomito indotti da chemioterapia, radioterapia e interventi chirurgici.

Meccanismo d'azione ZOFRAN ® Ondansetrone

L'assunzione orale di ondansetrone è seguita da un rapido assorbimento gastro-intestinale, che garantisce il raggiungimento delle massime concentrazioni plasmatiche dopo circa 90 minuti dalla somministrazione.
Il principio attivo subisce un ampio metabolismo di primo passaggio al livello epatico, per venir successivamente distribuito attraverso il sangue, legato per oltre il 70% alle proteine plasmatiche.
La formulazione in supposte invece, garantisce un picco plasmatico massimo entro 15-60 minuti, con una biodisponibilità totale del farmaco di circa il 60%.
Studi sulla farmacocinetica di ZOFRAN ® hanno dimostrato come l'assorbimento possa realizzarsi più velocemente nel sesso femminile mentre l'eliminazione più lentamente, che si realizza prevalentemente per via biliare in seguito ad un metabolismo epatico sostenuto da enzimi citocromiali.
L'azione antiemetica garantita da questo medicinale, si deve essenzialmente alla capacità dell'ondansetrone di agire al livello dei recettori della serotonina 5HT3, coinvolti nella genesi del vomito.
Nonostante non sia ancora stata del tutto caratterizzata l'attività biologica di questo principio attivo, si ritiene che il farmaco possa agire secondo due modalità differenti: la prima, che si concretizza nell'inibizione dei recettori serotoninergici del tratto gastro-intestinale, responsabili dell'attivazione di vie afferenti vagali utili nell'insorgenza della nausea e del vomito, e la seconda che si esplica attraverso l'inibizione dei recettori 5HT3i espressi al livello centrale.
Questa particolare modalità di azione, rende l'ondansetrone, particolarmente utile nel trattamento della nausea e del vomito indotti da chemio e radioterapia, spesso caratterizzati da un incremento significativo della secrezione di serotonina al livello gastro-intestinale.

Studi svolti ed efficacia clinica

1. ONDANSETRON E TERAPIA COMBINATA NELLA NAUSEA POST-OPERATORIA

Surg Endosc. 2010 Oct 7. [Epub ahead of print]

Management of postoperative nausea and vomiting in patients undergoing laparoscopic cholecystectomy.

Fujii Y.


Nausea e vomito post-operatorio, sono alcuni dei sintomi che comunemente seguono all'intervento chirurgico, e che riducono significativamente la qualità di vita dei pazienti durante tutto il periodo di degenza. Il corretto approccio a questo problema, dovrebbe prevedere una terapia combinata che comprenda anche antagonisti dei recettori per la serotonina. I dati mostrano come la terapia combinata possa essere più efficace e risolutiva rispetto le monoterapie.


2. ONDANSETRON E NUOVI FARMACI

Cancer. 2010 Dec 15;116(24):5659-66.

Daily palonosetron is superior to ondansetron in the prevention of delayed chemotherapy-induced nausea and vomiting in patients with acute myelogenous leukemia.

Mattiuzzi GN, Cortes JE, Blamble DA, Bekele BN, Xiao L, Cabanillas M, Borthakur G, O'Brien S, Kantarjian H.


Nonostante l'ondansetron, rappresenti oggi il capostipite di una importante famiglia di farmaci utilizzati nella prevenzione della nausea e del vomito in seguito a chemioterapia. Sulle basi di questo principio attivo, si sono sviluppati nel tempo altri importanti analoghi, che nonostante siano in grado di ridurre la sensazione di nausea, migliorando la qualità di vita dei pazienti, mantengono la stessa capacità antiemetica del loro predecessore ondansetron.


3.ONDANSETRON NELL'EMERGENZA PRE-OSPEDALIERA

Prehosp Emerg Care. 2011 Jan;15(1):34-8.

Ondansetron is safe and effective for prehospital treatment of nausea and vomiting by paramedics.

Salvucci AA, Squire B, Burdick M, Luoto M, Brazzel D, Vaezazizi R.


Nonostante l'ondansetron sia oggi noto, per le sue proprietà antiemetiche, particolarmente evidenti in caso di pazienti sottoposti a chemioterapia o interventi chirurgici, questo studio mostra come il suddetto principio attivo possa espletare un importante effetto anti emetico anche quando utilizzato dai paramedici nel trattamento della nausea e del vomito indifferenziato.

Modalità d'uso e posologia

ZOFRAN ® compresse rivestite o orodisperdibili da 4, 8 mg di ondansetrone; supposte da 16mg di ondansetrone; sciroppo da 4mg di ondansetrone; soluzioni iniettabili da 2-8mg/2ml di ondansetrone:
il dosaggio solitamente utilizzato nella prevenzione della nausea e del vomito è quello di 8 mg di principio attivo, assunti 2 ore prima del trattamento chemioterapico, radioterapico o chirurgico, indifferentemente dalla formulazione.
In ogni caso la corretta formulazione del dosaggio, che può variare sensibilmente a seconda dell'entità della terapia, delle caratteristiche fisiche e fisiologiche del paziente e del suo quadro patologico deve essere necessariamente stabilita dal medico.

Avvertenze ZOFRAN ® Ondansetrone

L'assunzione di ZOFRAN ® dovrebbe esser evitata, o monitorata con particolare attenzione in pazienti che hanno manifestato reazioni di ipersensibilità ad altri antagonisti del recettore 5HT3, o affetti da ostruzione intestinale, vista la capacità del principi attivo di rallentare la velocità di transito intestinale.
Nelle varie formulazioni, può esser presente lattosio, sorbitolo e fonti di fenilalanina, pertanto sarebbe opportuno controllare attentamente gli eccipienti al fine di evitare spiacevoli reazioni collaterali in pazienti affetti rispettivamente da mal assorbimento galattosio/glucosio o deficit enzimatico di lattasi, intolleranza ereditaria al fruttosio e fenilchetonuria.
La possibile attività sedante del farmaco potrebbe ridurre le capacità percettive del paziente.


GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

Nonostante vari studi condotti su modelli animali, hanno dimostrato l'assenza di effetti collaterali sulla salute del feto e della madre, in seguito all'assunzione di ondansetrone in gravidanza, l'assenza di significativi trial clinici umani non permette di stabilire il profilo di sicurezza di ZOFRAN ® quando assunto in gravidanza.
Pertanto si consiglia di evitare l'assunzione di questo farmaco durante l'intero periodo di gravidanza e il successivo allattamento, vista la presenza del principio attivo nel latte materno.

Interazioni

Al momento non ci sono evidenze sperimentali farmacocinetiche particolarmente significative, relative alle possibili conseguente di interazioni farmacologiche dell'ondansetrone con altri principi attivi.
Il metabolismo epatico del principio attivo, sostenuto da diversi enzimi, permette anche in presenza di specifici inibitori, di mantenere attivo questo processo, senza ripercussioni gravi sulle proprietà farmacocinetiche e farmacodinamiche del principio attivo.

Controindicazioni ZOFRAN ® Ondansetrone

ZOFRAN ® è controindicato in pazienti con accertata ipersensibilità ad uno dei suoi componenti, in caso di fenilchetonuria, data la presenza di fonti di fenilalanina, e durante il periodo di gravidanza e allattamento.

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

I dati sperimentali e il monitoraggio post-marketing, hanno evidenziato la presenza di alcuni effetti collaterali abbastanza comuni in seguito all'assunzione di ZOFRAN ® quali : cefalea, sensazione di calore e vampate, stipsi e sensazione di bruciore nel punto di iniezione.
Più rari sono stati invece i casi di reazioni extrapiramidali, aritmie, ipotensione, aumento delle transaminasi e bradicardia.

Note

ZOFRAN ® èun farmaco vendibile solo sotto prescrizione medica.