ZAROXOLYN ® Metolazone

ZAROXOLYN ® è un farmaco a base di metolazone

GRUPPO TERAPEUTICO: Diuretici / Diuretici ad azione diuretica minore, tiazidi-simili.

	INDICAZIONI
	MECCANISMO D'AZIONE
	STUDI SVOLTI ED EFFICACIA CLINICA
	MODALITA' D'USO e POSOLOGIA
	AVVERTENZE GRAVIDANZA e ALLATTAMENTO
	INTERAZIONI
	CONTROINDICAZIONI
	EFFETTI INDESIDERATI

Indicazioni ZAROXOLYN ® Metolazone

ZAROXOLYN ® è indicato nel trattamento di tutte quelle condizioni edematose caratterizzate da una maggiore ritenzione idro-salina e nell'ipertensione di grado medio-basso. Nelle forme più severe, invece, ZAROXOLYN ® uò essere abbinato ad altri farmaci antipertensivi.

Meccanismo d'azione ZAROXOLYN ® Metolazone

ZAROXOLYN ® in quanto diuretico tiazide-simile, viene generalmente assunto per via orale e, una volta assorbito per circa il 65% della totale dose assunta, si concentra prevalentemente a livello renale, dove può espletare la sua azione biologica entro un'ora dalla somministrazione. A questo livello è in grado di inibire i canali del sodio espressi sulla superficie apicale delle cellule del tubulo distale e del tratto ascendente dell'ansa di Henle del nefrone, riducendo il riassorbimento di sodio e promuovendone l'escrezione ed il conseguente effetto diuretico. L'azione antipertensiva diretta nei confronti delle fibrocellule muscolari lisce arteriolari, si osserva all'incirca dopo 1-2 settimane di trattamento, quando dati i bassi livelli di sodiemia si assiste ad un incremento degli scambi sodio/calcio, che garantiscono un maggior riassorbimento di sodio ed una maggior escrezione di calcio, che riduce le proprietà contrattili della tonaca media vascolare.
Terminata l'azione terapeutica, il metolazone viene escreto per circa l'80% con le urine, mentre la restante parte viene allontanata per via biliare.

Studi svolti ed efficacia clinica

1 . METOLAZONE NELL'INSUFFICIENZA CARDIACA

Cardiovasc Drugs Ther. 2005 Aug;19(4):301-6.

Combination therapy with metolazone and loop diuretics in outpatients with refractory heart failure: an observational study and review of the literature.

Rosenberg J, Gustafsson F, Galatius S, Hildebrandt PR.

Nonostante la letteratura proponga studi con un numero di pazienti arruolati molto basso (non più di 250 per studio), il metolazone è quotidianamente utilizzato nella pratica clinica, e spesso combinato con un diuretico dell'ansa nel trattamento dell'insufficienza cardiaca. A dispetto della bassa numerosità campionaria, tutti gli studi sembrano concordare sull'efficacia terapeutica del metolazone, utilizzato anche a dosi inferiori ai 5 mg/die, per le quali si scongiurano molti effetti collaterali.

2. METOLAZONE NEL TRATTAMENTO DELLA CARDIOMIOPATIA DILATATIVA

Med Klin (Munich). 1991 Jun 15;86(6):305-8, 332.

[Metolazone in the treatment of advanced therapy-resistant dilated cardiomyopathy]

Kröger N, Szuba J, Frenzel H.

Questo studio condotto dalla scuola tedesca di cardiologia, dimostra come nei pazienti affetti da cardiomiopatia dilatativa, quindi con abbinato edema e refrattari alla normale terapia diuretica, l'aggiunta del metolazone a basso dosaggio (2.5/5mg die) abbia garantito un importante ripresa della diuresi ed un significativo calo di peso.
L'aggiunta di questo farmaco alla terapia standard, potrebbe determinare un abbassamento della dose di furosemide utilizzata e ridurre così l'incidenza di ipokaliemia.

3. METOLAZONE NEL TRATTAMENTO DELL'IPERTENSIONE

Clin Ther. 1986;9(1):47-62.

Clinical studies of a new, low-dose formulation of metolazone for the treatment of hypertension.

Curry CL, Janda SM, Harris R, MacKay JH, Nugent CA, Ryan J, Schnaper H, Schoenberger J.

Lo studio, datato 1986, è uno dei primi che mostra l'efficacia clinica del metolazone nel trattamento dell'ipertensione di media gravità. Infatti, i risultati ottenuti su 105 pazienti dimostrarono come questo principio attivo, già alle dosi di 0.5 mg, potesse garantire una discesa pressoria di circa 10mmHg, in assenza di effetti collaterali degni di nota clinica.

Modalità d'uso e posologia

ZAROXOLYN ® ompresse da 5/10 mg di metolazone

1. Per il trattamento degli stati ipertensivi, si suggeriscono dosaggi compresi tra i 2.5 ed i 5 mg (mezza compressa - 1 compressa) al mattino, prolungata per 3/ 4 settimane
2. Per il trattamento di condizioni edematose dovute a scompenso cardiaco, si suggeriscono dosi tra i 2.5 ei 5 mg al giorno, assunti al mattino.
3. Per il trattamento di edemi da insufficienza renale, si può ricorrere a dosi comprese tra i 5 ed i 20 mg al giorno.

Visto il prolungato tempo di azione, una volta raggiunto l'obiettivo terapeutico, sarebbe utile fissare una dose di mantenimento, abbassando il dosaggio rispetto all'azione di attacco.
I dosaggi, in ogni caso, devono essere ottimizzati dal medico, in seguito ad una scrupolosa valutazione dello stato fisio-patologico e della gravità della patologia.

Avvertenze ZAROXOLYN ® Metolazone

Come per gli altri diuretici trattati, prima di intraprendere l'assunzione di ZAROXOLYN ® durante tutto l'iter terapeutico, sarebbe necessario monitorare costantemente alcuni parametri ematici, quali sodiemia, potassiemia, azotemia, uricemia e glicemia, soprattutto nei pazienti diabetici o sottoposti a terapia ipoglicemizzante. In caso di alterazione di uno di questi parametri, sarebbe necessario rivedere il piano terapeutico, e riportare i suddetti valori nella norma prima di continuare con l'assunzione del farmaco.
Visto l'effetto ipokaliemizzante del ZAROXOLYN ® sarebbe indicato assumere contestualmente alla terapia farmacologica alimenti ricchi di potassio o specifici integratori.
Data invece la capacità di aggravare l'iperuricemia, si dovrebbe somministrare con cautela nei pazienti gottosi. Seppur non siano noti effetti diretti del ZAROXOLYN ® ell'alterare le normali capacità di guida e di uso di macchinari, è necessario considerare che dosaggi errati o effetti collaterali imprevisti potrebbero sensibilmente ridurre le normali capacità percettive e reattive del paziente sottoposto a terapia.

GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

Nonostante studi condotti su animali abbiano scongiurato effetti teratogeni sul feto, il metolazone, principio attivo del ZAROXOLYN ® può facilmente attraversare la barriera placentare, ed esporre il feto al rischio di ittero neonatale, piastrinopenia ed altri effetti collaterali tipici degli adulti. Inoltre, questo principio attivo può essere secreto inalterato nel latte materno.
Alla luce di questi dati, si sconsiglia vivamente l'uso del ZAROXOLYN ® urante l'intero periodo di gravidanza, mentre si suggerisce di sospendere l'allattamento se assunto successivamente.

Interazioni

ZAROXOLYN ® otrebbe interagire con:

• Diuretici dell'ansa, determinando un'abbondante perdita di liquidi ed elettroliti, per la quale sarebbe necessario correggere i dosaggi;
• Alcool e barbiturici, con un aumentato effetto ipotensivo;
• Ciclosporina, determinando un aumento della creatinina sierica;
• Digitale, aumentando l'incidenza di aritmie e turbe del battito cardiaco associate ad ipokaliemia;
• Corticosteroidi, e relativo rischio di ipokaliemia;
• Litio e curari, potenziandone l'effetto tossico;
• Anticoagulanti, alterandone la normale funzione biologica;
• Insulina ed antidiabetici orali, con sensibile riduzione della tolleranza al glucosio.

Controindicazioni ZAROXOLYN ® Metolazone

ZAROXOLYN ® on dovrebbe essere assunto in caso di ipersensibilità verso il principio attivo del farmaco o verso uno dei suoi composti, in caso di anuria, coma e pre-coma epatico.
Se ne sconsiglia l'uso anche in età pediatrica.

Effetti indesiderati

La somministrazione di ZAROXOLYN ® otrebbe determinare l'insorgenza di effetti collaterali di varia natura, dovuti alla spiccata attività biologica e metabolica del farmaco o ad ipersensibilità verso uno dei suoi composti.
Pertanto, tra gli effetti collaterali più comuni è possibile riscontrare ipotensione ortostatica, con difficoltà nel mantenere la posizione eretta, nausea, vomito, diarrea, cefalea, inappetenza e secchezza delle fauci, tutti sintomi principalmente riconducibili all'azione diuretica e saluretica del farmaco. A queste reazioni se ne aggiungono altre di interesse ematologico, determinate dal fenomeno di emoconcentrazione, quali aumento della glicemia, dell'azotemia, della creatinina, attacchi di gotta ed alterazione dell'emocromo.
Nei casi di ipersensibilità al farmaco si sono osservate reazioni dermatologiche, come orticaria, esantemi e angiopatie.
Nei suddetti casi, è necessario consultare il proprio medico ed eventualmente sospendere la terapia con ZAROXOLYN ®

Note

ZAROXOLYN ® è vendibile solo sotto prescrizione medica.
L'utilizzo di ZAROXOLYN ® ovrebbe avvenire sempre dopo aver consultato il proprio medico.
L'utilizzo indiscriminato di ZAROXOLYN ® tra gli atleti e non, per la ricerca della perdita di qualche chilo, espone l'organismo a seri effetti collaterali. Inoltre, è sempre opportuno ribadire che la perdita di peso è dettata dall'eliminazione di liquidi e sali e non da un reale effetto di dimagrimento, inteso come perdita di massa grassa.
Pertanto ZAROXOLYN ® è classificato tra le sostanze DOPANTI.