Xeplion - paliperidone

Informazioni su Xeplion - paliperidone fornite da EMEA

Che cos'è Xeplion - paliperidone ?

Xeplion è un farmaco contenente il principio attivo paliperidone. È disponibile sotto forma di sospensione iniettabile a rilascio prolungato in siringhe pre-riempite (25, 50, 75, 100 e 150 mg). L'espressione "rilascio prolungato" significa che il principio attivo viene rilasciato lentamente nell'arco di alcune settimane dopo l'iniezione.

Per che cosa si usa Xeplion - paliperidone ?

Xeplion è indicato per la terapia di mantenimento della schizofrenia in adulti la cui condizione è già stata stabilizzata con un trattamento a base di paliperidone o risperidone.
In alcuni pazienti che abbiano precedentemente reagito positivamente alla terapia orale con paliperidone o risperidone è possibile usare Xeplion senza una precedente stabilizzazione della sintomatologia se i sintomi sono da lievi a moderati e se è necessario un trattamento iniettabile ad azione prolungata.
La schizofrenia è un disturbo mentale caratterizzato da una serie di sintomi, tra cui disturbi del pensiero e del linguaggio, allucinazioni (vedere o sentire cose inesistenti), sospettosità e fissazioni (false convinzioni).
Il medicinale può essere ottenuto soltanto con prescrizione medica.

Come si usa Xeplion - paliperidone ?

Il trattamento con Xeplion inizia con due iniezioni, a una settimana di distanza l'una dall'altra, per aumentare i livelli di paliperidone nel sangue, seguite da iniezioni di mantenimento mensili. Il dosaggio delle due iniezioni iniziali è di 150 mg il primo giorno (giorno 1) e di 100 mg il giorno 8. La dose di mantenimento mensile è di 75 mg. La dose può essere adeguata a seconda del beneficio arrecato al paziente e alla sua capacità di tollerare la terapia. Le iniezioni del giorno 1 e 8 si somministrano nel muscolo deltoide (parte alta della spalla), mentre la dose di mantenimento può essere somministrata nel muscolo deltoide o nel gluteo. Per ulteriori informazioni sull'uso di Xeplion, comprese le modalità di adeguamento delle dosi, si rimanda al riassunto delle caratteristiche del prodotto (accluso all'EPAR).

Come agisce Xeplion - paliperidone ?

Il principio attivo di Xeplion, paliperidone, è un farmaco antipsicotico, noto come antipsicotico "atipico", in quanto differisce dai tradizionali farmaci antipsicotici disponibili dagli anni cinquanta. Paliperidone è un prodotto della degradazione attiva (metabolita) di risperidone, un altro farmaco antipsicotico utilizzato nel trattamento della schizofrenia dagli anni novanta. A livello cerebrale esso si lega a più recettori presenti sulla superficie delle cellule nervose. In questo modo vengono interrotti i segnali trasmessi tra le cellule cerebrali attraverso i "neurotrasmettitori", ossia le sostanze chimiche che consentono alle cellule nervose di comunicare tra di loro. Paliperidone agisce principalmente bloccando i recettori per i neurotrasmettitori dopamina e 5-idrossitriptamina (chiamata anche serotonina), implicati nella schizofrenia. Inibendo questi recettori, paliperidone contribuisce alla normalizzazione dell'attività cerebrale e riduce i sintomi della malattia.
Paliperidone è autorizzato nell'Unione europea con la denominazione Invega dal 2007 per il trattamento orale della schizofrenia. In Xeplion, paliperidone è stato legato a un acido grasso che permette il rilascio lento del medicinale nell'organismo dopo l'iniezione. In questo modo l'iniezione ha un'azione più lunga.

Quali studi sono stati effettuati su Xeplion - paliperidone ?

Poiché paliperidone era già autorizzato nell'UE con la denominazione Invega, la società ha utilizzato alcuni dati impiegati per Invega a sostegno dell'uso di Xeplion.
Sono stati condotti sei studi a breve termine con Xeplion. Di questi quattro studi, cui hanno partecipato 1 774 adulti affetti da schizofrenia, mettevano a confronto Xeplion con placebo (trattamento fittizio). Due studi, cui hanno partecipato 1 178 pazienti, confrontavano Xeplion con un'iniezione ad azione prolungata di risperidone (somministrata con integratori orali di risperidone). Il principale indicatore dell'efficacia negli studi era la variazione dei sintomi dei pazienti dopo 9 o 13 settimane, misurata in base a una scala standard di valutazione della schizofrenia.
Con Xeplion sono stati condotti due studi di lungo termine della durata di circa un anno. Uno di questi studi, cui hanno partecipato 410 soggetti adulti, confrontava Xeplion con il placebo. Questo studio esaminava la potenzialità di Xeplion di impedire la comparsa di sintomi gravi. Il secondo studio, condotto su 749 pazienti, metteva a confronto Xeplion con un'iniezione ad azione prolungata di risperidone (somministrata con integratori orali di risperidone) ed esaminava le variazioni dei sintomi dei pazienti.

Quali benefici ha mostrato Xeplion - paliperidone nel corso degli studi?

Xeplion è risultato più efficace del placebo nel ridurre i sintomi della schizofrenia negli studi a breve termine. Nei quattro studi a breve termine il punteggio dei sintomi è diminuito maggiormente nei pazienti trattati con Xeplion rispetto ai soggetti trattati con placebo. Xeplion si è dimostrato efficace anche nella prevenzione delle recidive nel lungo termine; di fatto un numero inferiore di soggetti nel gruppo trattato con Xeplion ha avuto una recidiva rispetto al gruppo trattato con placebo.
Xeplion si è dimostrato altrettanto efficace dell'iniezione ad azione prolungata di risperidone nella riduzione della schizofrenia in uno degli studi di breve termine. In altri due studi (rispettivamente di lungo e breve termine), Xeplion non ha mostrato la stessa efficacia di risperidone.

Qual è il rischio associato a Xeplion - paliperidone?

Gli effetti indesiderati più frequentemente riportati sono stati insonnia, mal di testa, aumento di peso, reazioni al sito di iniezione, agitazione, sonnolenza, acatisia (incapacità di stare fermi), nausea, costipazione, capogiri, tremore, vomito, infezione delle alte vie respiratorie, diarrea e tachicardia (accelerazione del battito cardiaco). Per l'elenco completo degli effetti indesiderati rilevati con Xeplion, si rimanda al foglio illustrativo.
Xeplion non deve essere somministrato a soggetti che potrebbero essere ipersensibili (allergici) a paliperidone o ad una qualsiasi delle altre sostanze, o a risperidone.

Perché è stato approvato Xeplion - paliperidone ?

Il CHMP ha notato che dagli studi condotti per confrontare Xeplion con placebo e risperidone è emerso che il medicinale offre benefici ai pazienti affetti da schizofrenia. Poiché il medicinale è una sospensione a rilascio prolungato, possiede anche il vantaggio di essere somministrato a intervalli mensili. Il comitato ha deciso che i benefici di Xeplion sono superiori ai suoi rischi e ha raccomandato il rilascio dell'autorizzazione all'immissione in commercio per il medicinale.

Altre informazioni su Xeplion - paliperidone

Il 4 marzo 2011 la Commissione europea ha rilasciato a Janssen-Cilag International NV un'autorizzazione all'immissione in commercio per Xeplion, valida in tutta l'Unione europea. L'autorizzazione all'immissione in commercio è valida per cinque anni, dopo di che può essere rinnovata.
Ultimo aggiornamento di questa sintesi: 01-2011.