XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® è un farmaco a base di Orlistat

GRUPPO TERAPEUTICO: Farmaci anti-obesità ad azione periferica

XENICAL ® - Orlistat

Indicazioni XENICAL ® - Orlistat

XENICAL ® è indicato nel trattamento dell'obesità (BMI pari o superiore a 30 Kg/m2) o del sovrappeso (BMI maggiore o uguale a 28 Kg/m2) complicato da fattori di rischio associati, in concomitanza ad una dieta moderatamente ipocalorica.

Meccanismo d'azione XENICAL ® - Orlistat

XENICAL ® è un farmaco a base di Orlistat, unico principio attivo anti-obesità rimasto ancora in commercio nel territorio italiano dopo il ritiro dal mercato della sibutramina.
La sua azione terapeutica è strettamente correlata alla particolare struttura chimica, che ricorda vagamente quella dei più comuni trigliceridi, che permette a questo principio attivo di interagire selettivamente con le lipasi presenti nel tratto gastro-intestinale, impedendone l'azione.
L'inibizione irreversibile, che si realizza attraverso la formazione di legami covalenti tra Orlistat e una Serina espressa nel dominio attivo della lipasi, impedisce a questi enzimi di digerire i lipidi alimentari in acidi grassi e glicerolo, riducendone drasticamente l'assorbimento intestinale, con un sensibile calo dell'apporto calorico e lipidico del pasto appena effettuato.
Quest'azione è inoltre possibile grazie ad alcune caratteristiche farmacocinetiche dell'Orlistat, che ne riducono al minimo l'assorbimento sistemico, rendendolo praticamente inconsistente, consentendo così un attività concentrata al livello gastro-intestinale.
A questo punto sia i lipidi non assorbiti che l'Orlistat e alcuni dei suoi metaboliti inattivi, prodotti dalla stessa mucosa intestinale, vengono escreti attraverso le feci.

Studi svolti ed efficacia clinica

1. STUDIO XENDOS ED EFFICACIA DELL'ORLISTAT

Endocr Pract. 2006 Jan-Feb;12

Analysis of the XENDOS study (Xenical in the Prevention of Diabetes in Obese Subjects).

Sjöström L.


Pietra miliare nella valutazione funzionale dell'orlistat che mostra come in circa il 60 % dei pazienti trattati con questo farmaco si sia potuto rilevare un calo ponderale del 5% in 12 settimane di trattamento, a fronte del 35% dei pazienti sottoposti a placebo. Lo stesso rapporto si è mantenuto in trattamenti prolungati per 1 e 4 anni.


2. ORLISTAT, GLICEMIA E FUNZIONALITA' CARDIACA NEI PAZIENTI DIABETICI

J Obes. 2011;2011:394658.

Impact of orlistat-induced weight loss on diastolic function and heart rate variability in severely obese subjects with diabetes.

Martin J, Paquette C, Marceau S, Hould FS, Lebel S, Simard S, Dumesnil JG, Poirier P.


La somministrazione di Orlistat per un periodo di 12 settimane in pazienti affetti da diabete di tipo II e obesità, si è dimostrata utile nel garantire un ulteriore decremento ponderale rispetto al placebo e nel migliorare i livelli glicemici oltre che la funzionalità cardiaca.


3. ORLISTAT E ASPETTI COMPORTAMENTALI

J Obes. 2011;2011:806896.

Taking Orlistat: Predicting Weight Loss over 6 Months.

Hollywood A, Ogden J.


Studio molto interessante che dimostra come l'assunzione di Orlistat possa oltre a garantire un sensibile decremento del peso, contribuire al miglioramento dello stile di vita. Questionari sottopoti ai pazienti prima e dopo il trattamento con Orlistat, hanno rilevato una crescente attenzione alla cura della propria alimentazione e al miglioramento dello stile di vita, evidenziando il ruolo principale delle sane abitudini non solo alimentari, nella perdita del peso e nel mantenimento della condizione di benessere.

Modalità d'uso e posologia

XENICAL ® capsule rigide da 120mg di Orlistat: si consiglia l'assunzione di una capsula diXENICAL ® prima, contestualmente o dopo l'ingestione di un pasto contenente lipidi.
Dato il meccanismo d'azione del principio attivo, concentrato sulla digestione e assorbimento dei lipidi, è ovvio che il farmaco non dovrebbe essere assunto contestualmente a pasti poveri in grassi, e che al contempo la dieta dovrebbe garantire il corretto apporto di fibre, macro e micronutrienti con una percentuale lipidica intorno al 30% della totale quota calorica del pasto.
L'escrezione di grassi con le feci si osserva già 24 – 48 ore dopo la prima assunzione per persistere fino a 72 ore dall'ultima.
In ogni caso, la massima dose efficace è quella di tre capsule al giorno, al di sopra della quale, gli effetti terapeutici sono rimasti invariati a fronte di un incremento di reazioni avverse.

Avvertenze XENICAL ® - Orlistat

La terapia con XENICAL ® dovrebbe essere associata ad un attento monitoraggio di alcuni importanti parametri di laboratorio come la coagulazione e la glicemia in pazienti rispettivamente sottoposti a terapia con anticoagulanti orali o antidiabetici.
Al contempo si raccomanda anche particolare attenzione in pazienti che assumono contraccettivi orali, vista la ridotta biodisponibilità che si potrebbe osservare in caso di concomitante somministrazione.
Per evitare la comparsa di spiacevoli effetti collaterali, quali sanguinamenti rettali e disturbi gastro-intestinali, è fondamentale seguire contestualmente una sana alimentazione che non superi per pasto il 30% delle calorie derivanti da lipidi.
Ulteriori effetti collaterali potrebbero realizzarsi, in seguito all'assunzione di XENICAL ® in pazienti affetti da insufficienza renale cronica ed ipotiroidismo.
In caso di una mancata riduzione del peso corporeo almeno del 5% in 12 settimane di trattamento, l'assunzione di XENICAL ® dovrebbe essere interrotta. Nonostante l'Orlistat contenuto in XENICAL ® non subisca un importante assorbimento sistemico, la sua persistenza al livello gastro-intestinale potrebbe alterare le normali proprietà farmacocinetiche di diversi principi attivi, relativi soprattutto alla capacità di assorbimento e biodisponibilità.


GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

Al momento non sono disponibili studi che chiariscano il profilo di sicurezza dell'Orlistat sulla salute del feto quando assunto in gravidanza, mentre differenti prove farmacocinetiche hanno dimostrato la presenza di questa molecola nel latte materno.
Alla luce di queste evidenze, sarebbe bene evitare l'assunzione di XENICAL ® sia durante il periodo di gravidanza che nella successiva fase di allattamento.

Interazioni

Nonostante l'Orlistat contenuto in XENICAL ® non subisca un importante assorbimento sistemico, la sua persistenza al livello gastro-intestinale potrebbe alterare le normali proprietà farmacocinetiche di diversi principi attivi, relativi soprattutto alla capacità di assorbimento e biodisponibilità.
Gli studi di farmacocinetica mostrano infatti una sensibile riduzione della biodisponibilità di ciclosporina, anticoagulanti orali, amiodarone e probabilmente anticoagulanti orali (in questo caso per aumentata escrezione fecale) quando somministrati in concomitanza all'Orlistat.
Per lo stesso motivo, potrebbe essere consigliata una terapia integrativa con vitamine liposolubili, da assumere preferibilmente almeno 2 ore dopo l'assunzione di XENICAL ® .

Controindicazioni XENICAL ® - Orlistat

XENICAL ® è controindicato in pazienti affetti da colestasi, sindrome da malassorbimento cronico e ipersensibilità verso il principio attivo o uno dei suoi eccipienti.
L'assunzione di Orlistat è controindicata anche durante l'allattamento e sconsigliata durante il periodo di gravidanza.

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

Le più comuni reazioni collaterali descritte in seguito all'assunzione di XENICAL ® interessano soprattutto l'apparato gastrointestinale con stimolo defecatorio impellente, feci grasse e oleose, dolori addominali, aumento della frequenza evacuatoria e sanguinamento rettale nei casi più gravi e quello metabolico con ipoglicemia.
Più rari sono stati i casi di cefalea, alterazioni delle transaminasi, astenia e affaticamento e reazioni dermatologiche da ipersensibilità.

Note

XENICAL ® è un farmaco vendibile sotto prescrizione medica.


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Ultima modifica dell'articolo: 08/12/2016