XELEVIA ® - Sitagliptin

XELEVIA ® un farmaco a base di Sitagliptin

GRUPPO TERAPEUTICO: Ipoglicemizzanti orali – inibitori della DPP-4


XELEVIA ® -  Sitagliptin

Indicazioni XELEVIA ® - Sitagliptin

XELEVIA ® è indicato nel trattamento del diabete mellito di tipo II, quando misure non farmacologiche o terapia singola con metformina, sulfaniluree e agonisti dei PPAR gamma non producono i risultati attesi.
La terapia combinata tra Sitagliptin ed i suddetti principi attivi garantisce quindi un miglior controllo glicemico rispetto le monoterapie.

Meccanismo d'azione XELEVIA ® - Sitagliptin

Sitagliptin, principio attivo contenuto in XELEVIA ® appartiene agli inibitori delle DPP-4, nuova famiglia farmacologica caratterizzata dall'effetto ipoglicemizzante.
Assunta per via orale infatti, questa viene assorbita al livello intestinale, raggiungendo la massima concentrazione plasmatica entro le prime 4 ore dall'assunzione con una biodisponibilità assoluta dell'87%.
Legata reversibilmente alle proteine plasmatiche per circa il 40% espleta la propria azione terapeutica inibendo l'enzima DPP-4 (Dipepetidil Peptidasi 4), responsabile dell'idrolisi irreversibile di ormoni noti come incretine.
Questi ultimi ossia il GLP1(Glucagon-like peptide 1)  e GIP(Glucose-dependent insulinotropic peptide), possono agire al livello pancreatico, attraverso pathway intracellulari, potenziando la produzione e secrezione di insulina e inibendo quella di glucagone.
Questa importante azione si traduce in un risvolto metabolico evidente, ossia in un effetto ipoglicemizzante sostenuto sia dalla maggior disponibilità di insulina sia dalla ridotta sintesi di glucosio endogeno.
Terminata la sua azione sitagliptin viene eliminato immodificato prevalentemente per via renale, mentre solo una piccola parte della dose assunta, subisce un metabolismo epatico.

Studi svolti ed efficacia clinica

1. SITAGLIPTIN E ALBUMINURIA

Endocr J. 2011 Jan 30;58(1):69-73. Epub 2010 Dec 28.

Sitagliptin reduces albuminuria in patients with type 2 diabetes.

Hattori S.


Interessante studio che ha dimostrato come la somministrazione di sitagliptin in pazienti diabetici di secondo tipo, possa ridurre l'albuminuria, non agendo sul tasso di filtrazione glomerulare, bensì migliorando quella serie di aspetti metabolici correlati come l'iperglicemia, la pressione sanguigna e il livello di infiammazione, particolarmente evidente in questi pazienti.


2. SITAGLIPTIN : SPERIMENTAZIONE CLINICA

Diabetes Metab Syndr Obes. 2010 Mar 29;3:31-41.

Use of DPP-4 inhibitors in type 2 diabetes: focus on sitagliptin.

Ahrén B.


La sperimentazione clinica di sitagliptin in questi anni ha dimostrato un particolare efficacia del farmaco nel migliorare il profilo glicemico, sostenendo la funzionalità delle cellule beta pancreatiche, con un profilo di sicurezza elevato in grado di ridurre al minimo il rischio di ipoglicemia, l'incremento ponderale e i disturbi gastrointestinali


3.SITAGLIPTIN E METFORMINA

Wien Klin Wochenschr. 2011 Mar 31.

Efficacy and Tolerability of Sitagliptin in Type 2 Diabetic Patients Inadequately Controlled with Metformin. A Prospective Observational Study in Austrian Primary Care.

Ludvik B, Daniela L.


Trial clinico condotto su circa 2300 pazienti diabetici, precedentemente trattati con massime dose di metformina senza raggiungere un adeguato controllo glicemico, nei quali la concomitante assunzione di sitagliptin ha permesso un deciso miglioramento del profilo glicemico, con riduzione del'emoglobina glicosilata e della glicemia a digiuno e postprandiale.

Modalità d'uso e posologia

XELEVIA ® compresse 25 mg di sitagliptin: nella normale pratica clinica il dosaggio di XELEVIA ® più utilizzato è quello di 100 mg assunti in un'unica somministrazione giornaliera.
E' tuttavia di fondamentale importanza che il corretto dosaggio e le relative modalità di assunzione vengano stabilite dal proprio medico in base all'eventuale presenza di altre terapie in atto, delle condizioni fisio-patologiche del paziente e della sua condizione metabolica.

Avvertenze XELEVIA ® - Sitagliptin

E' bene ricordare come la gestione della malattia diabetica di secondo tipo dovrebbe annoverare tra i suoi strumenti terapeutici non solo misure farmacologiche ma anche gesti quotidiani come una sana alimentazione ed un corretto stile di vita.
Durante la terapia con XELEVIA ® è necessario monitorare periodicamente i livelli glicemici, soprattutto quando in associazione a sulfaniluree, per evitare il rischio di ipoglicemia e compensare nella maniera migliorare eventuali scompensi metabolici.
Il rischio di ipoglicemia infatti potrebbe ridurre le capacità percettive del paziente rendendo pericoloso l'uso di macchinari e la guida di autoveicoli.

 

GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

XELEVIA ® risulta controindicato durante il periodo di gravidanza e allattamento, vista l'assenza di dati clinici relativi al profilo di sicurezza di questo farmaco sulla salute del feto, e data la disponibilità in mercato di farmaci antidiabetici la cui attività è meglio caratterizzata.

Interazioni

Le possibili interazioni tra sitagliptin ed altri principi attivi, risultano particolarmente rare, visto il basso metabolismo epatico a cui il farmaco va incontro.
In linea di massima l'assunzione di ciclosporina e digossina in concomitanza a quella di sitagliptin, potrebbero determinare la comparsa di effetti collaterali in seguito alla variazione del profilo farmacocinetico.
Studi hanno dimostrato come per pazienti affetti da ridotta funzionalità renale, sia possibile descrivere interazioni, spesso clinicamente poco rilevanti, tra potenti inibitori del CYP3A4 e sitagliptin.
Tuttavia, dato l'utilizzo di sitagliptin in terapia combinata con altri ipoglicemizzanti orali, sarebbe opportuno considerare le possibili interazioni ed eventuali adeguamenti del dosaggio.

Controindicazioni XELEVIA ® - Sitagliptin

XELEVIA ® controindicato in caso di ipersensibilità al principio attivo o ad uno dei suoi eccipienti, in pazienti con ridotta funzionalità renale , diabete di tipo I e chetoacidosi diabetica, e durante il periodo di gravidanza e allattamento.

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

La sperimentazione clinica, che oggi rappresenta la principale fonte di dati relativa al profilo  di sicurezza del sitagliptin, ha dimostrato come la somministrazione di XELEVIA ® risulti ben tollerata e potendo in alcuni casi (terapia combinata) ridurre l'incidenza di effetti collaterali osservati in seguito a monoterapia ad alte dosi.
In linea di massima gli effetti collaterali più descritti sono stati reazioni gastrointestinali come nausea, vomito, diarrea e flatulenza, cefalea e capogiri ed edema periferico.
Reazioni avverse clinicamente più significative e da ipersensibilità si sono invece osservate raramente ed hanno interessato prevalentemente la funzionalità cardiaca ed ossea oltre che il profilo ematologico.

Note

XELEVIA ® può essere venduto esclusivamente sotto stretta prescrizione medica.


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Ultima modifica dell'articolo: 08/12/2016