XARELTO ® Rivaroxaban

XARELTO ® è un farmaco a base di Rivaroxaban.

GRUPPO TERAPEUTICO: Antitrombotici

XARELTO ® - Rivaroxaban

Indicazioni XARELTO ® - Rivaroxaban

XARELTO ® è indicato come sussidio farmacologico preventivo - nei confronti del tromboembolismo venoso - in pazienti adulti sottoposti ad interventi sostitutivi di anca e ginocchio.

Meccanismo d'azione XARELTO ® - Rivaroxaban

Rivaroxaban, assunto oralmente tramite XARELTO ® viene rapidamente assorbito, raggiungendo le massime concentrazioni plasmatiche dopo circa 2-4 ore dalla somministrazione orale.
La biodisponibilità di questo principio attivo è molto elevata, superando costantemente l'80% a dosi inferiori ai 15 mg.

Una volta assorbito, il rivaroxaban viene veicolato nel torrente circolatorio in gran parte legato alle proteine plasmatiche, in particolare all'albumina.
XARELTO ® rappresenta un farmaco antitrombotico innovativo, visto il suo meccanismo di azione che si esplica attraverso l'inibizione diretta del Fattore Xa della coagulazione. Antagonizzando l'effetto di questo fattore solubile, Rivaroxaban impedisce alla via coagulativa di procedere, sia attraverso la via estrinseca che attraverso la via intrinseca, bloccando una tappa chiave che permette alla protrombina di generare trombina (fattore IIa) ed avviare la formazione del trombo, con produzione di fibrina.
L'assenza di un'azione diretta nei confronti delle piastrine o della vitamina K, garantisce un profilo d'azione più controllato, con effetti collaterali ridotti.
Terminato l'effetto biologico, dopo circa 7-11 ore, il rivaroxaban viene metabolizzato a livello epatico dagli enzimi citocromiali CYP3A4 e CYP2J2 e successivamente eliminato sia attraverso le feci che tramite le urine.
Della totale dose assunta, circa 1/3 si ritrova immodificata nelle urine.

Studi svolti ed efficacia clinica

EFFICACIA E SICUREZZA DEL RIVAROXABAN

Drugs. 2009;69(13):1829-51.

Rivaroxaban: a review of its use for the prevention of venous thromboembolism after total hip or knee replacement surgery.

Duggan ST, Scott LJ, Plosker GL.


Diversi studi clinici sembrano concordare sulla maggior efficacia del rivaroxaban nella prevenzione delle patologie tromboemboliche venose successive ad un intervento chirurgico. I dati mostrano come la terapia con XARELTO ® possa essere non solo più efficace, ma anche più agevole (si tratta di terapia per os, non parenterale) e sicura, riducendo significativamente gli episodi di sanguinamento.


2. RIVAROXABAN ANCHE NELLA FIBRILLAZIONE ATRIALE

J Am Coll Cardiol. 2010 Dec 14;56(25):2067-76.

Novel anticoagulants for stroke prevention in atrial fibrillation current clinical evidence and future developments.

Schirmer SH, Baumhäkel M, Neuberger HR, Hohnloser SH, van Gelder IC, Lip GY, Böhm M.


Oltre alla maggior efficacia nella prevenzione delle patologie tromboemboliche venose dovute ad interventi chirurgici anca-ginocchio, diversi trial clinici sostengono l'efficacia terapeutica del rivaroxaban come strumento preventivo dell'embolismo da fibrillazione atriale. Più precisamente, XARELTO ® sembra essere efficace almeno quanto il warfarin nel trattamento di queste condizioni, ma decisamente più sicuro e di più facile applicazione sia per il medico che per il paziente.


3. XARELTO NELLE PREVENZIONE DELLE PATOLOGIE TROMBOEMBOLICHE

P T. 2009 May;34(5):238-244.

Rivaroxaban (Xarelto) for the Prevention of Thromboembolic Disease: An Inside Look at the Oral Direct Factor Xa Inhibitor.

Abdulsattar Y, Bhambri R, Nogid A.


XARELTO ® rappresenta oggi una valida alternativa al warfarin per il trattamento delle patologie tromboemboliche. Infatti, in uno studio condotto su 4500 pazienti sottoposti a terapia chirurgica dell'anca, la somministrazione post-intervento del rivaroxaban ha garantito una riduzione dell'incidenza di trombo embolia venosa allo 0.2%, rispetto al 2% ottenuto precedentemente con la normale profilassi farmacologica.

Modalità d'uso e posologia

XARELTO ® compresse da 10 mg di rivaroxaban: l'inizio della terapia dovrebbe avvenire poche ore dopo l'intervento, comunque non prima che si sia realizzata completamente l'emostasi.
A questo punto il dosaggio ottimale - che sembra essere di 10 mg, assunti una volta al giorno - dovrebbe essere protratto per circa 5 settimane negli interventi di chirurgia dell'anca, e per 2 settimane in quelli del ginocchio.
Adeguamenti del dosaggio dovranno essere previsti in pazienti anziani o affetti da insufficienza epatica e renale.

IN OGNI CASO, PRIMA DELL'ASSUNZIONE DI XARELTO ® - Rivaroxaban - è NECESSARIA LA PRESCRIZIONE ED IL CONTROLLO DEL PROPRIO MEDICO.

Avvertenze XARELTO ® - Rivaroxaban

Prima di iniziare il trattamento con XARELTO ® è opportuno controllare il quadro coagulativo del paziente, per poi monitorarlo durante l'intervento terapeutico.
Ancor più attenzione dev'essere posta in pazienti con predisposizione allo sviluppo di emorragie, traumatizzati, sottoposti a procedure mediche rischiose (come puntura spinale o epidurale), o affetti da patologie ematologiche con compromissione dei processi coagulativi.
Per lo stesso motivo sarebbe opportuno avvisare il proprio medico, o eventualmente i soccorritori, dell'assunzione di un farmaco con effetti anticoagulanti.
Il metabolismo epatico e la secrezione renale ed epatica del rivaroxaban rendono particolarmente rischiosa l'assunzione del farmaco in caso di ridotta funzionalità dei suddetti organi, potendo determinare un importante incremento delle concentrazioni ematiche del principio attivo con aumentato rischio di effetti collaterali.
XARELTO ® contiene lattosio, pertanto potrebbe essere responsabile di disturbi gastro-intestinali in pazienti affetti da malassorbimento glucosio-galattosio e deficit enzimatico di lattasi.
Alcuni effetti collaterali descritti in seguito all'assunzione di XARELTO ® potrebbero ridurre le normali capacità percettive del paziente e rendere pericoloso l'utilizzo di macchinari o la guida di autoveicoli.


GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

Diverse evidenze sperimentali, seppur solo su modelli animali, hanno dimostrato un effetto tossico per la salute del feto. Inoltre, la capacità di attraversare la placenta e le variazioni emodinamiche indotte, potrebbero aumentare il rischio di emorragia fetale determinandone morte o aborto.
Per i suddetti motivi, e per l'assenza di ulteriori studi riguardanti la secrezione del rivaroxaban nel latte materno, si sconsiglia vivamente l'assunzione durante la gravidanza e nel successivo periodo di allattamento.

Interazioni

La presenza di un metabolismo epatico ed il coinvolgimento di due enzimi citocromiali fortemente modulabili da altri principi attivi, espongono il rivaroxaban a potenziali turbe delle proprietà farmacocinetiche.
Più precisamente, inibitori del CYP3A4 come il ketoconazolo, antimicotici azolici, inibitori delle proteasi HIV ed ederitromicina potrebbero determinare un aumento delle concentrazioni plasmatiche di questo principio attivo, potenziandone sia gli effetti terapeutici che tossici, mentre induttori del CYP3A4, come fenitoina, carbamazepina, fenobarbital o erba di S. Giovanni possono ridurne le concentrazioni plasmatiche mascherandone l'effetto.
Anticoagulanti, antinfiammatori non steroidei ed antiaggreganti piastrinici, potrebbero invece modulare le capacità anticoagulanti del farmaco.

Controindicazioni XARELTO ® - Rivaroxaban

XARELTO ® è controindicato in caso di emorragie in atto, patologie a carico del sistema coagulativo, aumentato rischio di emorragie, ipersensibilità vero il principio attivo o verso i suoi eccipienti, e durante l'intero periodo di gravidanza ef allattamento.

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

Studi clinici hanno osservato l'incidenza di reazioni collaterali in circa il 14% dei pazienti sottoposti a terapia con XARELTO ® Le reazioni più comunemente osservate sono state a carico dell'apparato gastro-intestinale, con diarrea e vomito e a carico del fegato, con aumento delle concentrazioni plasmatiche di transaminasi.
Più rari sono stati i casi di emorragie o anemie, associate a sintomatologia di varia gravità (vertigini, cefalea, amnesia, parestesia, pallore, edema, astenia, dolore diffuso) a seconda dell'entità dell'emorragia.

Note

XARELTO ® è vendibile solo sotto prescrizione medica.



Ultima modifica dell'articolo: 29/03/2016