TRIATEC ® Ramipril

TRIATEC ® è un farmaco a base di ramipril

GRUPPO TERAPEUTICO: Antipertensivi - ACE inibitori non associati.


TRIATEC ®  Ramipril Indicazioni
Meccanismo d'azione
Studi svolti ed efficacia clinica
Modalità d'uso e posologia
Avvertenze GRAVIDANZA e ALLATTAMENTO
Interazioni
Controindicazioni
Effetti indesiderati

Indicazioni TRIATEC ® Ramipril

TRIATEC ® è utilizzato - sia in monoterapia che assieme ad altri farmaci antipertensivi - nel trattamento dell'ipertensione arteriosa. TRIATEC ® in aggiunta a diuretici e glicosidi cardiaci, è indicato anche nel trattamento dell'insufficienza cardiaca congestizia, e in monoterapia nel rallentamento della progressione dell'insufficienza renale o in caso di nefropatie conclamate in pazienti non diabetici.

Meccanismo d'azione TRIATEC ® Ramipril

Il ramipril, principio attivo del TRIATEC ® viene rapidamente assorbito in seguito a somministrazione orale, tanto che il picco ematico viene raggiunto dopo circa un'ora. Tuttavia, il ramipril rappresenta soltanto un precursore inattivo della molecola dotata di attività terapeutica. Questa sostanza, chiamata ramiprilato, è sintetizzata a livello epatico in seguito ad idrolisi del suo precursore (ramipril).

Il picco massimo della forma attiva si osserva dopo circa 2/4 ore dalla somministrazione orale, con una biodisponibilità pari a circa il 20% della dose di partenza.
Il ramiprilato - sia a livello sistemico che tissutale - inibisce l'enzima dipeptidilcarbossipeptidasi I, ed impedisce la conversione dell'angiotensina I nel suo metabolita attivo, angiotensina II, con il contestuale aumento dei valori di bradichinina. La riduzione dei livelli di angiotensina II determina una sensibile diminuzione della concentrazione di aldosterone, del processo di vasocostrizione e della ritenzione idro-salina. L'aumentata produzione di bradichinina permette invece di mediare una sensibile azione vasodilatatoria. Il connubio biologico tra queste due azioni si concretizza in una riduzione delle resistenze vascolari arteriolari, quindi in un sensibile calo pressorio che inizia intorno alla terza quarta ora, si ottimizza intorno alla terza quarta settimana di trattamento e perdura fino a 2 anni, senza alcun effetto di rimbalzo o adattativo (aumento della frequenza cardiaca o ipertensione di rimbalzo).
L'azione antipertensiva da un lato, e l'aumento dei livelli di bradichinina dall'altro, potrebbero essere responsabili dell'azione vaso e cardioprotettiva esercitata dal ramiprilato.
Terminata la sua azione, il ramiprilato viene allontanato prevalentemente per vie renale, con differente tempistiche dovute ad un'emivita variabile, compresa tra le 3 ore ed i 4/5 giorni.

Studi svolti ed efficacia clinica

1 . RAMIPRIL NELL'IPERTENSIONE

Andersen K et al, J Hypertens 2008; 26: 589-599


Il trattamento con 5 mg giornalieri di ramipril per 4 settimane, in pazienti affetti da ipertensione arteriosa, ha evidenziato un calo della pressione sistolica di circa 15mmHg, senza evidenti effetti collaterali ad eccezione della tosse secca.


2. GLI EFFETTI DEL RAMIPRIL IN DONNE DOPO TRATTAMENTO PROLUNGATO

J Am Coll Cardiol. 2002 Aug 21;40(4):693-702.

Effect of long-term therapy with ramipril in high-risk women.

Lonn E, Roccaforte R, Yi Q, Dagenais G, Sleight P, Bosch J, Suhan P, Micks M, Probstfield J,Bernstein V, Yusuf S; HOPE Investigators. Heart Outcomes Prevention Evaluation.


2480 donne, affette da patologie vascolari o diabete di tipo II e trattate con ramipril a dosi di 10mg/die per intervalli di tempo prolungati, sono state monitorate per l'incidenza di eventi cardiovascolari. L'attenta valutazione critica ha dimostrato come nel gruppo trattato si sia scongiurata la presenza di incidenti cardiovascolari e sia stata preservata la funzione sistolica.


3. RAMIPRIL E RISCHIO DI DIABETE

JAMA. 2001 Oct 17;286(15):1882-5.

Ramipril and the development of diabetes.

Yusuf S, Gerstein H, Hoogwerf B, Pogue J, Bosch J, Wolffenbuttel BH, Zinman B; HOPE Study Investigators.


Modelli sperimentali stanno chiarendo il ruolo biologico del ramipril nella protezione dalla patologia diabetica, probabilmente coinvolto nella riduzione dell'insulino-resistenza. Questo studio precursore del 2001 lanciò le basi per la sperimentazione, osservando come in 5720 pazienti con patologie vascolari, familiarità per il diabete e sovrappeso, la terapia con 10 mg giornalieri di ramipril ridusse significativamente l'incidenza della patologia diabetica in individui ad alto rischio. E' tuttavia necessario chiarire che in letteratura non esistono altri studi che smentiscano questi risultati.

Modalità d'uso e posologia

TRIATEC ® Compresse 1.25, 2.5, 5 e 10 mg di Ramipril: per il trattamento dell'ipertensione, la dose più efficace e più utilizzata sembra essere quella dei 2.5 milligrammi al giorno, anche se ad intervalli generalmente bisettimanali può essere aumentata fino ad una dose massima giornaliera di 10mg.
In questi ultimi casi, ed in caso di refrattarietà alla monoterapia, si preferisce abbinare al TRIATEC ® un altro farmaco antipertensivo. Nel trattamento dell'insufficienza cardiaca congestizia, la dose iniziale è di 1.25 mg al giorno, per crescere fino a 5/10 mg purché somministrati in diverse assunzioni.
Nel trattamento della nefropatia conclamata di origine non diabetica, il dosaggio suggerito è di 1.25 mg al giorno, eventualmente da incrementare con frequenza bisettimanale fino ad un massimo di 5 mg giornalieri.
Tutte le opportune correzioni ed eventuali differenti piani terapeutici dovrebbero essere valutati esclusivamente dal medico, dopo un'attenta valutazione delle condizioni fisio-patologiche del paziente, degli obiettivi e della gravità della malattia, tenendo conto che per particolari categorie a rischio sarebbe opportuno non superare la dose massima giornaliera di 2.5 mg.
L'assunzione può avvenire indifferentemente prima, durante o dopo i pasti, dato che l'assunzione di cibo non sembra interferire con la farmacocinetica del principio attivo.

Avvertenze TRIATEC ® Ramipril

Quando l'utilizzo di ACE-inibitori come il rimapril si accompagna ad angioedema facciale, della testa e del collo, sarebbe necessario sospendere immediatamente la somministrazione di tale farmaco.
Sarebbe inoltre necessario il continuo controllo medico ed il relativo monitoraggio pressorio ed elettrolitico, in pazienti affetti da insufficienza cardiaca, da alterazioni emodinamiche rilevanti, da precedente terapia con diuretici, sottoposti a terapia con ACE inibitori o colpiti da affezioni del tratto gastrointestinale che facilitano la perdita di liquidi, come diarrea e vomito.
Inoltre, vista l'escrezione del ramiprilato principalmente per via renale, alterazioni della funzionalità renale o anuria, potrebbero ritardare l'eliminazione del farmaco e potenziare gli effetti biologici del principio attivo.
Un adeguamento del dosaggio potrebbe essere necessario in caso di concomitante somministrazione di farmaci antipertensivi o in caso di pazienti affetti da insufficienza renale o epatopatie.
La somministrazione di farmaci antipertensivi espone generalmente il paziente a potenziali episodi ipotensivi, a vertigini e a sonnolenza, che potrebbero compromettere le normali capacità percettive e reattive, rendendo particolarmente pericoloso l'utilizzo di autoveicoli o macchinari.

IN OGNI CASO, PRIMA DELL'ASSUNZIONE DI TRIATEC ® Ramipril - è NECESSARIA LA PRESCRIZIONE ED IL CONTROLLO DEL PROPRIO MEDICO.


GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

Sarebbe necessario evitare l'assunzione di TRIATEC ® durante l'intera gravidanza, al fine di evitare danni anche irreversibili al feto. In caso di reale necessità, è bene preferire altri farmaci antipertensivi con ridotto profilo di rischio per la salute del feto.
Ramipril viene escreto in piccola parte nel latte materno; pertanto sarebbe necessario sospendere l'allattamento al seno in caso di assunzione di TRIATEC ®

Interazioni

Diverse sono le interazioni farmacologiche, e non, descritte per il TRIATEC ®

  • Interazioni con membrane cariche negativamente, come quelle da emodialisi, potrebbero determinare un aumento degli episodi anafilattici;
  • La somministrazione contemporanea di integratori di potassio o diuretici risparmiatori di potassio potrebbe determinare un aumento della kaliemia;
  • La simultanea assunzione di farmaci ipoglicemizzanti potrebbe determinare un significativo calo glicemico, vista l'aumentata sensibilità all'insulina indotta dal ramipril;
  • Corticosteroidi ed antinfiammatori non steroidei potrebbero determinare un aumento della ritenzione idro-salina con riduzione dell'effetto ipotensivo;
  • Sali di litio potrebbero accumularsi e aumentare l'effetto citotossico.

Controindicazioni TRIATEC ® Ramipril

L'uso di TRIATEC ® è sconsigliato in caso di ipersensibilità innata - o indotta da filtri da emodialisi - verso uno dei suoi componenti, in caso di angioedema, disturbi renali clinicamente significativi con alterazioni emodinamiche, ed ipotensione.

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

La maggior parte degli effetti indesiderati legati all'assunzione di TRIATEC ® è correlata all'effetto ipotensivo del rimapril. Più precisamente, abbastanza frequenti possono essere episodi ipovolemici, soprattutto nelle fasi iniziali di trattamento, alterazioni del sonno, capogiri, sudorazione, tosse secca, palpitazioni, affaticamento, nausea e diarrea.
Più rari e generalmente associati alla concomitante somministrazione di diuretici, sono invece effetti collaterali quali iponatriemia ed iperkaliemia, angioedema periferico, aumento dei livelli di creatinina ed urea, ed alterazioni dell'emocromo e dei valori plasmatici di enzimi epatici.
In caso di ipersensibilità si descrivo prevalentemente reazioni cutanee e respiratorie.

Note

TRIATEC ® è vendibile solo sotto prescrizione medica.