TAREG ® Valsartan

TAREG ® è un farmaco a base di Valsartan

GRUPPO TERAPEUTICO: Antipertensivi - antagonisti dell'angiotensina II


TAREG ® - Valsartan

Indicazioni TAREG ® - Valsartan

TAREG ® è indicato nel trattamento dell'ipertensione arteriosa essenziale ed in caso di infarto del miocardio recente, con relativa insufficienza cardiaca sintomatica o con disfunzione sistolica del ventricolo sinistro.
TAREG ® può essere utilizzato in terapia combinata per il trattamento dell'insufficienza cardiaca.

Meccanismo d'azione TAREG ® - Valsartan

Valsartan, principio attivo del TAREG ® viene assorbito nel tratto gastro-intestinale raggiungendo la massima concentrazione plasmatica tra la seconda e la quarta ora. Legato prevalentemente alle proteine plasmatiche, vanta una biodisponibilità pari a circa il 23%, che può essere ridotta dalla concomitante assunzione di cibo.

Al pari degli altri principi attivi della stessa categoria farmaceutica, Valsartan agisce legando il recettore AT1 con maggior affinità rispetto all'angiotensina II, impedendo quindi tutte le reazioni biologiche alla base di quest'attivazione. L'azione biologica del valsartan si concretizza nella riduzione della vasocostrizione periferica, nella diminuzione dei livelli di aldosterone e in un miglior controllo dell'equilibrio elettrolitico. Tutto ciò si traduce in un miglior controllo pressorio e in un'azione protettiva nei confronti del sistema cardiovascolare.

Dopo circa 6 ore, corrispondenti all'emivita di questo principio attivo, il valsartan viene escreto immodificato attraverso le feci per circa l'83%, e tramite le urine per la restante parte.

Studi svolti ed efficacia clinica

1 . EFFICACIA DEL VALSARTAN NEL TRATTAMENTO DELL'IPERTENSIONE

Int J Clin Pract. 2009 May;63(5):766-75.

Valsartan vs. other angiotensin II receptor blockers in the treatment of hypertension: a meta-analytical approach.

Nixon RM, Müller E, Lowy A, Falvey H.


Diversi sono i farmaci antagonisti dell'angiotensina II utilizzati nel trattamento dell'ipertensione. Questo studio ha cercato, attraverso una rilettura critica della letteratura, di valutare l'efficacia terapeutica del singolo principio attivo. Per quanto riguarda il valsartan, questo si è dimostrato efficace nel ridurre la pressione sistolica di circa 15mmHg e quella diastolica di 11mmHg, risultando più efficace - a parità di dose - di altri analoghi, come ad esempio il losartan.


2. SICUREZZA DEL VALSARTAN AD ALTE DOSI

Hypertens Res. 2010 Oct;33(10):986-94. Epub 2010 Aug 5.

Effectiveness and safety of high-dose valsartan monotherapy in hypertension treatment: the ValTop study.

Parati G, Asmar R, Bilo G, Kandra A, Di Giovanni R, Mengden T.


Comunemente, al fine di scongiurare effetti collaterali dovuti alla somministrazione di alte dosi di un farmaco, si opta per la terapia combinata, che permette di ottenere lo stesso effetto terapeutico utilizzando dosi inferiori di un farmaco ma abbinandolo ad altri. In questo studio si è valutato quanto rischiosa potesse essere l'assunzione di valsartan ad alte dosi. I risultati ottenuti mostrano non solo un'efficacia terapeutica persistente nel tempo, ma anche l'assenza di effetti collaterali clinicamente rilevanti, anche a dosi di valsartan di 320 mg giornalieri, suggerendo così la possibilità di ricorrere - senza gravi conseguente - alla monoterapia nella cura di pazienti affetti da ipertensione moderata.


3. VALSARTAN : POSSIBILE RUOLO ANTIDIABETICO?

N Engl J Med. 2010 Aug 19;363(8):792; author reply 792-3.

Effect of valsartan on the incidence of diabetes.

Luan FL.


Lo studio in questione si interroga sulle potenzialità antidiabetiche del valsartan. La discussione nasce dall'osservazione di una diminuita insorgenza di diabete in pazienti ipertesi e sottoposti a terapia con valsartan, quantificabile in un 14% rispetto al placebo. I ricercatori si interrogano ancora sul possibile meccanismo d'azione del principio attivo sul metabolismo glucidico e naturalmente sulla suscettibilità personale - e su quella indotta dalla sindrome metabolica - relativa all'insorgenza del diabete mellito.

Modalità d'uso e posologia

TAREG ® capsule da 80/160 mg o compresse da 40/320 mg di valsartan: per il trattamento dell'ipertensione arteriosa generalmente si suggerisce l'assunzione di 80 mg di valsartan in un'unica somministrazione giornaliera. L'effetto antipertensivo compare entro 14 giorni, per massimizzarsi solo alla quarta settimana di trattamento. In caso di ridotto effetto terapeutico, il medico può decidere di alzare il dosaggio sino a 320 mg/die, o combinare TAREG ® di altri farmaci antipertensivi.
Nel trattamento dell'infarto miocardico recente, invece si preferisce iniziare con un dosaggio giornaliero di 20 mg due volte al giorno per due giorni, per poi provvedere entro 2 settimane all'incremento graduale delle dosi, sino a 160 mg due volte al giorno entro tre mesi.
Nel trattamento dell'insufficienza cardiaca si consigliano invece dosi massime di 80 mg per due volte al giorno.
E' di fondamentale importanza che il protocollo terapeutico sia stilato dal medico, dopo un'attenta valutazione dello stato fisio-patologico del paziente, della gravità della sua malattia e della suscettibilità al trattamento farmacologico.

Avvertenze TAREG ® - Valsartan

L'uso di TAREG ® dovrebbe essere abbinato ad un controllo periodico dei livelli plasmatici di elettroliti, in particolare sodio e potassio, e di creatinina e azotemia, con particolare scrupolosità nei pazienti affetti da stenosi dell'arteria renale o trattati con diuretici risparmiatori di potassio. In quest'ultimo caso, infatti, l'aumentato rischio di iperpotassiemia potrebbe mettere a rischio la salute del paziente.
Un monitoraggio della pressione arteriosa ed eventualmente un aggiustamento del dosaggio, potrebbe essere necessario nei pazienti sodio depleti, disidratati o sottoposti a concomitante assunzione di farmaci antipertensivi.
Occorre inoltre ribadire che nei pazienti con infarto miocardico recente, o con insufficienza cardiaca, dovrebbero essere messi a punto protocolli terapeutici mirati, con una riduzione della dose massima consigliata e con un continuo controllo della funzionalità renale.
Seppur anche in questo caso non sussista un'evidenza diretta che correli l'assunzione di valsartan ad una ridotta capacità di guida e di utilizzo di macchinari, alcuni effetti tipici della terapia antipertensiva (soprattutto vertigini, cefalea e sonnolenza), potrebbero interferire con le normali capacità percettive e reattive del paziente.


GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

TAREG ® non dovrebbe essere assunto durante tutto il periodo di gravidanza, vista la presenza di numerosi studi che dimostrano le potenzialità teratogene e mutagene sul feto del valsartan e degli altri antagonisti dell'angiotensina II. L'azione dannosa si eserciterebbe anche per alterazione della normale perfusione ematica fetale, con possibili alterazioni nel normale processo di sviluppo.
La somministrazione di TAREG ® è sconsigliata anche durante l'allattamento, visto il basso profilo di sicurezza del principio attivo e data l'assenza di evidenze sperimentali che dimostrino la mancata secrezione nel latte materno.

Interazioni

L'assunzione contemporanea di diuretici risparmiatori di potassio e/o di integratori di questo minerale, potrebbe determinare un aumento delle concentrazioni di potassio ematico e determinare iperkaliemia, potenzialmente pericolosa per la salute del paziente.
L'azione antipertensiva del TAREG ® può essere potenziata dalla concomitante somministrazione di farmaci antipertensivi di varia natura. In questo caso è necessario un controllo routinario della pressione ed eventualmente un adeguamento della terapia farmacologica al fine di evitare crisi ipovolemiche.
La concomitante somministrazione di farmaci antinfiammatori non steroidei potrebbe determinare una riduzione dell'efficacia terapeutica del TAREG ® contribuire al deterioramento della funzionalità renale.
E' inoltre utile ricordare che TAREG ® potrebbe determinare un aumento della tossicità del litio.

Controindicazioni TAREG ® - Valsartan

TAREG ® è controindicato in caso di ipersensibilità ad uno dei suoi componenti e metaboliti, in caso di ostruzione delle vie biliari, di insufficienza epatica di grave entità, cirrosi biliare, colestasi, oltre che in gravidanza e allattamento.

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

Gli studi clinici e la valutazione post-marketing della sicurezza del TAREG ® hanno evidenziato una buon tollerabilità del farmaco, con incidenza di effetti collaterali non significativa né da un punto di vista statistico, né tanto meno clinico. Gli effetti più comuni sono stati capogiri, nausea e diarrea, mentre soprattutto in particolari categorie di pazienti a rischio, la somministrazione di TAREG ® ha determinato, seppur in rari casi, ipotensione, ipotensione ortostatica, iperkaliemia, vertigini, mialgia, deterioramento della funzionalità renale con aumento dei valori di creatinina, e alterazione di alcuni parametri ematochimici.
In ogni caso gli effetti sono stati transitori e di lieve entità.
Rari sono stati i casi di ipersensibilità verso uno dei componenti del TAREG ® avvalorando così l'ipotesi di una buona tollerabilità del farmaco.

Note

TAREG ® è vendibile solo sotto prescrizione medica.



Ultima modifica dell'articolo: 23/05/2016