SIRIO ® - Melevodopa + Carbidopa

SIRIO ® è una specialità medicinale a base di Melevodopa cloridrato e Carbidopa idrata

GRUPPO TERAPEUTICO: Sostanze dopaminergiche

SIRIO  ®  - Melevodopa + Carbidopa

Indicazioni SIRIO ® - Melevodopa + Carbidopa

SIRIO ® è indicato nel trattamento della malattia di Parkinson soprattutto quando caratterizzata da fluttuazioni motorie come acinesie al risveglio, pomeridiano o di fine dose.

Meccanismo d'azione SIRIO ® - Melevodopa + Carbidopa

SIRIO ® è una farmaco utilizzato nel trattamento del morbo di Parkinson, costituito da un estere metilico della Levodopa quale la melevodopa e da un inibitore della decarbosilassi periferica quale la Carbidopa.
Tale associazione rende il farmaco particolarmente attivo nel trattamento della patologia e soprattutto nel controllo delle acinesie; consentendo alla melevodopa di raggiungere il sistema dei nuclei della base, essere convertita in Dopamina dalle decarbossilasi presenti nelle terminazioni presinaptiche dei neuroni dopaminergici a livello striatale e nel controllare la classica sintomatologia motoria associata al deficit dopamiminergico presente nella malattia di Parkinson.
La presenza della Carbidopa invece consente di controllare gli effetti collaterali classici della Levodopa, associati alla conversione in dopamina esercitata dalle dopa-decarbossilasi periferiche, non permeando la barriera ematoencefalica e concentrandosi pertanto al livello periferico
Le suddette attività sono coadiuvate anche da proprietà farmacocinetiche vantaggiose, che consentono alla Melevodopa di solubilizzarsi più efficacemente in ambiente acquoso, rendendo l'assorbimento più rapido e quindi l'attività terapeutica a più rapida insorgenza.
I metaboliti derivati dall'assorbimento di entrambi i principi attivi, vengono escreti prevalentemente per via renale.

Studi svolti ed efficacia clinica

LEVODOPA / CARBIDOPA E QUALITA' DEL SONNO
Acta Neurol Scand. 2013 May;127(5):e28-32. doi: 10.1111/ane.12075. Epub 2013 Jan 11.

Sleep improvement with levodopa/carbidopa intestinal gel infusion in Parkinson disease.

Zibetti M, Rizzone M, Merola A, Angrisano S, Rizzi L, Montanaro E, Cicolin A, Lopiano L.


Interessante studio italiano che dimostra come il trattamento con Levodopa e Carbidopa in gel per infusione intestinale possa migliorare sensibilmente la qualità del sonno in pazienti affetti da Malattia di Parkinson.


CARBIDOPA/LEVODOPA A RILASCIO PROLUNGATO
Parkinsonism Relat Disord. 2013 Sep 5.

Randomized trial of IPX066, carbidopa/levodopa extended release, in early Parkinson's disease.

Pahwa R, Lyons KE, Hauser RA, Fahn S, Jankovic J, Pourcher E, Hsu A, O'Connell M, Kell S, Gupta S; APEX-PD Investigators.


Lavoro che dimostra come la somministrazione di Carbidopa /Levodpa a rilascio prolungato, possa migliorare sensibilmente le condizioni cliniche in pazienti affetti da Malattia di Parkinson in fase iniziale, rispetto la stessa combinazione in formulazione normale.

L'EFFICACIA DELLE TERAPIE COMBINATE NEGLI STATI PRECODI DI PARKINSON
J Neural Transm. 2013 Nov 20. [Epub ahead of print]

Efficacy of levodopa/carbidopa/entacapone versus levodopa/carbidopa in patients with early Parkinson's disease experiencing mild wearing-off: a randomised, double-blind trial.

Tolosa E, Hernández B, Linazasoro G, López-Lozano JJ, Mir P, Marey J, Kulisevsky J.


Recentissimo studio che abbinando alla terapia combinata Levodopa/Carbidopa anche l'entacapone osserva dei miglioramenti più netti nei pazienti in fase iniziale di Parkinson, senza registrare tuttavia effetti collaterali rilevanti.

Modalità d'uso e posologia

SIRIO ®
Compresse effervescenti da 27 mg di Carbidopa idrata (pari a 25 di Carbidopa anidra) e 314 mg di Melevodopa cloridrato (pari a 250 mg di Levodopa);
Compresse effervescenti da 13.5 mg di Carbidopa idrata (pari a 12.5 di Carbidopa anidra) e 157 mg di Melevodopa cloridrato (pari a 125 mg di Levodopa);
Compresse effervescenti da 27 mg di Carbidopa idrata (pari a 25 di Carbidopa anidra) e 125.6 mg di Melevodopa cloridrato (pari a 100 mg di Levodopa).
La scelta dello schema terapeutico, dei dosaggi e delle tempistiche di assunzione spetta al medico esperto nel trattamento delle patologie neurologiche dopo aver attentamente valutato lo stato di salute complessivo del paziente e la gravità del relativo quadro clinico.
Un adattamento delle dosi normalmente utilizzate dovrebbe essere evidentemente considerato nei pazienti anziani o nei pazienti affetti da patologie renali, per i quali risulterebbero parzialmente compromesse le capacità escretorie.

Avvertenze SIRIO ® - Melevodopa + Carbidopa

La terapia con SIRIO ® deve necessariamente essere preceduta da un attento esame neurologico atto a chiarire sia l'origine della sintomatologia che l'appropriatezza prescrittiva della Levodopa.
Il trattamento inoltre deve essere supervisionato da personale medico esperto, al fine di individuare tempestivamente segni e sintomi riconducibili a potenziali effetti collaterali della terapia e rivalutare l'adeguatezza delle dosi e della terapia scelta.
Particolare cautela nell'uso di SIRIO ® dovrebbe inoltre essere mantenuta nei pazienti affetti da patologie psichiatriche, disturbi psicotici, patologie cardiovascolari, polmonari, epatiche e renali.
Il paziente in terapia con SIRIO ® dovrebbe evitare l'uso di macchinari o la guida di autoveicoli visti i documentati attacchi di sonno e la riduzione delle capacità percettive ampiamente documentate in seguito all'uso di Levodopa.
SIRIO ® contiene tra i suoi eccipienti il lattosio, risultando pertanto controindicato nei pazienti affetti da deficit enzimatico di lattasi, sindrome da malassorbimento glucosio-galattosio e galattosemia.
Si raccomanda di conservare il farmaco fuori dalla portata dei bambini.


GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

Le suddette controindicazioni all'uso di SIRIO ® si estendono anche alla gravidanza ed al successivo periodo di allattamento al seno vista l'assenza di studi in grado di caratterizzare a pieno il profilo di sicurezza dei suoi principi attivi per la salute del feto e del lattante.

Interazioni

Il paziente in terapia con SIRIO ® dovrebbe evitare la contestuale assunzione di :

Controindicazioni SIRIO ® - Melevodopa + Carbidopa

L'uso di SIRIO ® è controindicato nei pazienti ipersensibili al principio attivo o ad uno dei suoi eccipienti e nei pazienti affetti da patologie epatiche e renali gravi, nei pazienti con glaucoma ad angolo stretto, infarto del miocardio, lesioni sospette di melanoma, nei pazienti con età inferiore ai 18 anni, durante la gravidanza e l'allattamento .

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

Nonostante l'associazione con Carbidopa, consente di contenere sensibilmente i potenziali effetti collaterali legati all'assunzione di Levodopa, l'uso di SIRIO ® potrebbe determinare la comparsa di effetti collaterali quali nausea, vomito, capogiri, disturbi psichiatrici, tachicardia, sonnolenza e affaticabilità.
Fortunatamente più rara è l'incidenza di effetti collaterali clinicamente rilevanti diffusi tra i vari organi ed apparati, per i quali è spesso necessario adeguare la posologia.
La continua supervisione medica, diviene quindi necessaria anche a fronte dell'elevata incidenza delle suddette reazioni avverse.

Note

SIRIO ® è un farmaco soggetto a prescrizione medica obbligatoria.


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