SINTROM ® Acenocumarolo

SINTROM ® è un farmaco a base di Acenocumarolo.

GRUPPO TERAPEUTICO: Antitrombotici.

SINTROM ® - Acenocumarolo

Indicazioni SINTROM ® - Acenocumarolo

SINTROM® è utile come intervento farmacologico, sia preventivo che terapeutico, nei confronti di affezioni tromboemboliche.

Meccanismo d'azione SINTROM ® - Acenocumarolo

L'acenocumarolo, assunto oralmente tramite SINTROM ® viene rapidamente assorbito a livello intestinale, raggiungendo in circa 2-3 ore la massima concentrazione plasmatica, che risulta dose dipendente. Nonostante l'elevato metabolismo di primo passaggio - che comporta la riduzione della quota farmacologicamente attiva del farmaco a favore di metaboliti alcolici e idrossilati non funzionanti - la biodisponibilità del principio attivo raggiunge circa il 60%.
Legato alle proteine plasmatiche, principalmente all'albumina, l'acenocumarolo è in grado di inibire la funzionalità della vitamina K, rendendo difficoltoso il processo di coagulazione.
Sebbene l'attività dei derivati cumarinici nell'antagonizzare l'effetto coagulante della vitamina K non sia ancora stata del tutto caratterizzata, è possibile che queste sostanze riducano la forma biologicamente attiva di questa molecola (ossia la forma ridotta), coinvolta, come cofattore, nella reazione di carbossilazione di residui di acido glutammico, necessaria ad avviare il processo coagulativo.
L'azione inibente sul processo coagulativo si concretizza con l'effetto antitrombotico ricercato.

L'acenocumarolo e i suoi metaboliti inattivi, dopo circa 10 ore, vengono eliminati per circa 2/3 attraverso le urine e per la restante parte mediante le feci.

Studi svolti ed efficacia clinica

TERAPIA COMBINATA NELLA TROMBOSI VENOSA

N Engl J Med. 1992 Nov 19;327(21):1485-9.

Acenocoumarol and heparin compared with acenocoumarol alone in the initial treatment of proximal-vein thrombosis.

Brandjes DP, Heijboer H, Büller HR, de Rijk M, Jagt H, ten Cate JW.


Lo studio mostra come la concomitante somministrazione di acenocumarolo ed eparina possa garantire un'importante riduzione della sintomatologia legata alla trombosi venosa. Nel gruppo trattato con il solo acenocumarolo, infatti, l'incidenza della sintomatologia da trombosi venosa è stata del 40%; valore decisamente più elevato se paragonato all'8% osservato nei pazienti sottoposti a terapia combinata.


2.VARIABILITA' INTERINDIVIDUALE DELL'EFFICACIA DELL'ACENOCUMAROLO

PLoS One. 2010 Jun 18;5(6):e11210.

A novel, single algorithm approach to predict acenocoumarol dose based on CYP2C9 and VKORC1 allele variants.

Verde Z, Ruiz JR, Santiago C, Valle B, Bandrés F, Calvo E, Lucía A, Gómez Gallego F.


Le caratteristiche farmacocinetiche dell'acenocumarolo sono fortemente influenzate da alcuni polimorfismi a carico di CYP2C9 e VKORC1 (enzimi coinvolti nel metabolismo del principio attivo e della vitamina K) molto frequenti nella popolazione, e che generalmente richiedono un ulteriore adeguamento del dosaggio di questo farmaco. Questi presupposti rendono necessario un monitoraggio del quadro coagulativo prima e durante l'intervento terapeutico, al fine di evitare reazioni collaterali, clinicamente gravi.


3.ACENOCUMAROLO, DIFFICOLTA' DI PRESCRIZIONE

Rev Med Suisse. 2010 Feb 10;6(235):292, 294-7.

Introduction of acenocoumarol using an algorithm for prescription.

Notaridis G, Gschwind L, de Moerloose P, Boehlen F.


I rilevanti effetti metabolici ed emodinamici degli anticoagulanti sottopongono il medico ad un importante compito, che è quello della formulazione del corretto dosaggio, utile a ridurre gli effetti collaterali potenzialmente pericolosi della terapia. Per semplificare il lavoro del medico da un lato, e standardizzare il protocollo terapeutico dall'altro, nuovi algoritmi basati sulle caratteristiche fisio-patologiche del paziente potrebbero guidare il professionista verso la corretta formulazione del dosaggio.

Modalità d'uso e posologia

SINTROM ® compresse quadrisecabili da 1 - 4 mg di acenocumarolo: data l'enorme variabilità individuale all'azione terapeutica anticoagulante, non è possibile suggerire un dosaggio standard clinicamente sicuro ed efficace.
La scelta dell'iter terapeutico dovrebbe essere effettuata dal medico, dopo un'attenta valutazione del quadro coagulativo ed ematologico del paziente, al fine di evitare l'insorgenza di effetti collaterali e al contempo massimizzare il risultato terapeutico.
La personalizzazione del dosaggio è semplificata dalla possibilità di suddividere facilmente le compresse, permettendo una fine modulazione della dose assunta, che dovrebbe essere adeguata, anche in corso di terapia, ai valori ematologici riscontrati.

IN OGNI CASO, PRIMA DELL'ASSUNZIONE DI SINTROM ® - Acenocumarolo - è NECESSARIA LA PRESCRIZIONE ED IL CONTROLLO DEL PROPRIO MEDICO.

Avvertenze SINTROM ® - Acenocumarolo

Prima di iniziare il trattamento con SINTROM ® sarebbe necessario esaminare attentamente i parametri coagulativi (al fine di indirizzare correttamente il protocollo terapeutico), ripetendoli periodicamente a terapia in atto.
Particolare attenzione dovrebbe essere posta in caso di pazienti affetti da alterazioni del quadro coagulativo o in caso di ridotta funzionalità epatica, per i quali potrebbero essere più frequenti alterazioni significative delle proprietà farmacocinetiche del farmaco. Tali alterazioni potrebbero verificarsi anche in caso di alterato binding alle proteine plasmatiche, documentabile in caso di tireotossicosi, tumori, turbe renali, infezioni e patologie infiammatorie.
In tutti i suddetti stati, sarebbe opportuno un attento monitoraggio del quadro ematologico, ed una sospensione graduale della terapia al fine di evitare ipercoagulabilità di rimbalzo.
Anche alterazioni metaboliche a carico dell'assorbimento e della sintesi della vitamina K, potrebbero interferire con la normale capacità terapeutica del SINTROM ® richiedendo quindi un adeguamento del dosaggio.
La ridotta capacità coagulativa indotta dall'acenocumarolo, potrebbe determinare l'insorgenza di ematomi in caso di iniezioni intramuscolo.
In caso di interventi chirurgici o pronto soccorso, sarebbe opportuno ricordare al personale sanitario l'assunzione di un farmaco anticoagulante.


GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

Gli importanti effetti emodinamici indotti dal SINTROM ® potrebbero determinare emorragie nel feto, aborti spontanei, morte e parto pretermine; pertanto la sua assunzione è fortemente controindicata in caso di gravidanza.
Questa controindicazione va estesa anche durante l'allattamento, data l'importante secrezione di acenocumarolo nel latte materno.

Interazioni

L'acenocumarolo, in quanto derivato cumarinico, è particolarmente soggetto a interazioni con altri principi attivi; dal punto di vista clinico, tuttavia, quelle rilevanti sono con:

Date quindi le molteplici interazioni, sarebbe opportuno monitorare il quadro coagulativo in caso di concomitante somministrazione di altri farmaci.

Controindicazioni SINTROM ® - Acenocumarolo

SINTROM ® è controindicato in caso di ipersensibilità nota ai derivati cumarinici, in pazienti a rischio di emorragia (affetti da ulcera peptica, cisti emorragiche, emorragie cerebrovascolari, lesioni parenchimali di organi interni ...).
La necessità di un monitoraggio adeguato e costante, richiede una partecipazione attiva del paziente; pertanto la terapia con SINTROM ® è controindicata in caso di pazienti poco collaborativi.

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

Gli effetti collaterali descritti in seguito a terapia con SINTROM ® interessano essenzialmente il quadro coagulativo, con una maggior incidenza di emorragie in diverse parti del corpo, soprattutto a carico dell'apparato gastro-intestinale, cerebrale e genito-urinario.
Queste manifestazioni risultano decisamente più evidenti in tutti quei pazienti predisposti allo sviluppo di tali affezioni.
Più raramente sono state descritte alopecia, febbre, reazioni gastro-intestinali e orticaria.

Note

SINTROM ® è vendibile solo sotto prescrizione medica.


Le informazioni su SINTROM ® - Acenocumarolo pubblicate in questa pagina possono risultare non aggiornate o incomplete. Per un uso corretto di tali informazioni, consulta la pagina Disclaimer e informazioni utili.



Ultima modifica dell'articolo: 08/12/2016