SINEMET ® - Melevodopa + Carbidopa

SINEMET ® è una specialità medicinale a base di Melevodopa cloridrato e Carbidopa idrata

GRUPPO TERAPEUTICO: Sostanze dopaminergiche

SINEMET  ®  - Melevodopa + Carbidopa

Indicazioni SINEMET ® - Melevodopa + Carbidopa

SINEMET ® è un farmaco indicato nel trattamento della malattia di Parkinson e della sindrome Parkinsoniana, caratterizzata da disturbi motori quali bradicinesia, rigidità, tremore, disfagia, instabilità posturale e scialorrea.

Meccanismo d'azione SINEMET ® - Melevodopa + Carbidopa

SINEMET ® è una specialità medicinale che associa due importantissimi principi attivi, con funzionalità biologiche differenti, necessari a ripristinare il corretto equilibrio dopaminergico perso nelle malattia di Parkinson.
Più precisamente la Levodopa, una volta assunta per os ed assorbita dal tratto gastroenterico, raggiunge anche il sistema nervoso centrale, venendo decarbossilata dalle dopa-decabossilasi delle terminazioni presinaptiche dei neuroni dopaminergici in dopamina, e sopperendo alla carenza tipica del Parkinson e delle sindromi parkinsoniane.
Il suddetto meccanismo consente di riequilibrare il bilancio locale tra dopamina ed aceticolina, controllando quindi alcuni dei sintomi classici come la bradicinesia, la rigidità ed il tremore, correlati all'alterata attività dei nuclei della base.
La Carbidopa invece, non potendo superare la barriera ematoencefalica, rimane al livello periferico impegnando le decarbossilasi periferiche ed evitando la formazione di Dopamina periferica, responsabile sia di una riduzione dell'efficacia clinica della terapia che di un potenziamento degli effetti collaterali della stessa..
Terminata la propria attività, entrambi i principi attivi vengono escreti prevalentemente per via renale.

Studi svolti ed efficacia clinica

LEVODOPA / CARBIDOPA E DISORDINI PSICHIATRICI
Mov Disord. 2012 Apr;27(4):588-90. doi: 10.1002/mds.24898. Epub 2012 Jan 27.

Trichophagia affects response to duodenal levodopa/carbidopa gel administration.

Müller T, Haas T, Lütge S, Marg M, Ehret R.


Studio che denuncia alcuni dei potenziali effetti collaterali della terapia con Levodopa, ed in particolare quelli di tipo psichiatrico o psicotico come la tricofagia osservata in questo paziente dopo somministrazione di gel a base di levodopa e carbidopa.


CARBIDOPA/LEVODOPA NELLE FASI POST-OPERATORIE
Am J Phys Med Rehabil. 2013 Apr;92(4):307-11. doi: 10.1097/PHM.0b013e318278dc20.

Levodopa/carbidopa to improve motor function subsequent to brain tumor excision.

Ennis JD, Harvey D, Ho E, Chari V, Graham A, Nesathurai S.


Studio che dimostra come l'associazione tra Levodopa e Carbidopa possa avere un effetto benefico sulla normale funzionalità nervosa, in particolare su quella neuromotoria, dopo l'escissione di un tumore cerebrale.

LEVODOPA E CARBIDOPA A DOSI ELEVATE
BMJ Open. 2012 Dec 11;2(6). pii: e001971. doi: 10.1136/bmjopen-2012-001971. Print 2012.

Carbidopa/levodopa dose elevation and safety concerns in Parkinson's patients: a cross-sectional and cohort design.

Brodell DW, Stanford NT, Jacobson CE, Schmidt P, Okun MS.


Interessante studio che testa l'utilità dei vari dosaggi di Carbidopa e Levodopa, valutando tra l'altro l'eventuale possibilità di individuare un dosaggio d'attacco necessario a garantire una pronta regressione della sintomatologia.

Modalità d'uso e posologia

SINEMET ®
Compresse da 27 mg di Carbidopa idrata (pari a 25 di Carbidopa anidra) e 250 mg di Levodopa;
Compresse a rilascio modificato da 50 mg di Carbidopa e 200 mg di Levodopa;
Compresse a rilascio modificato da 27 mg di Carbidopa idrata (pari a 25 di Carbidopa anidra) e 250 mg di Levodopa;
Compresse effervescenti da 27 mg di Carbidopa idrata (pari a 25 di Carbidopa anidra) 100 mg di Levodopa.
Il dosaggio di SINEMET ® deve necessariamente essere definito da un medico esperto nel trattamento delle patologie neurologiche, avendo cura di modularne dosi e modalità d'assunzione in base alle condizioni di salute generale del paziente, alla gravità del suo quadro clinico e ad alla risposta terapeutica.
L'adeguamento delle dosi potrebbe essere necessario sia durante il trattamento in seguito alla comparsa di effetti collaterali.

Avvertenze SINEMET ® - Melevodopa + Carbidopa

Un attenta visita neurologica deve necessariamente precedere la somministrazione di SINEMET ® , al fine di valutarne l'appropriatezza prescrittiva e considerare tutte le potenziali controindicazioni legati all'instaurarsi di una terapia dopaminergica.
Patologie cardiovascolari, polmonari, epatiche, renali, disturbi psicotici e psichiatrici rappresentano solo alcune delle principali condizioni per le quali sarebbe opportuno prestare particolare cautela nell'uso di dopaminergici.
Il paziente in terapia con SINEMET ® dovrebbe inoltre evitare l'uso di macchinari o la guida di autoveicoli visti i documentati attacchi di sonno e la riduzione delle capacità percettive ampiamente documentate in seguito all'uso di Levodopa.
Durante l'intero trattamento dovrebbero inoltre essere monitorati i principali parametri ematochimici, vista la capacità della Levodopa di alterarne i valori.
Si raccomanda di conservare il farmaco fuori dalla portata dei bambini.


GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

L'assenza di trial clinici in grado di caratterizzare a pieno il profilo di sicurezza per la Levodopa per la salute del feto e del lattante, estendono le suddette controindicazioni all'uso di SINEMET ® anche alla gravidanza ed al successivo periodo di allattamento al seno.

Interazioni

Il paziente in terapia con SINEMET ® ® dovrebbe evitare la contestuale assunzione farmaci antipertensivi per il rischio di ipotensione posturale, antidepressivi, per i potenziali effetti collaterali legati alla contestuale assunzione di Levodopa, ed altri principi attivi in grado di alterare le normali proprietà farmacocinetiche della Levodopa come il ferro, la fenitoina e la papaverina..

Controindicazioni SINEMET ® - Melevodopa + Carbidopa

L'uso di SINEMET ® è controindicato nei pazienti ipersensibili al principio attivo o ad uno dei suoi eccipienti e nei pazienti affetti da patologie epatiche e renali gravi, nei pazienti con glaucoma ad angolo stretto, infarto del miocardio, lesioni sospette di melanoma, nei pazienti con età inferiore ai 18 anni, durante la gravidanza e l'allattamento .

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

La terapia con SINEMET ® , soprattutto se protratta a lungo nel tempo, potrebbe determinare la comparsa di nausea, vomito, capogiri, disturbi psichiatrici, tachicardia, sonnolenza e affaticabilità.
Fortunatamente più rara è l'incidenza di effetti collaterali clinicamente rilevanti diffusi tra i vari organi ed apparati, per i quali è spesso necessario adeguare la posologia o sospendere la terapia.
La continua supervisione medica, diviene quindi necessaria anche a fronte dell'elevata incidenza delle suddette reazioni avverse.

Note

SINEMET ® è un farmaco soggetto a prescrizione medica obbligatoria.