SELOKEN ® Metoprololo tartrato

SELOKEN ® è un farmaco a base di metoprololo tartrato

GRUPPO TERAPEUTICO: Beta-bloccanti

SELOKEN ® - Metoprololo tartrato

Indicazioni SELOKEN ® - Metoprololo tartrato

SELOKEN ® è indicato nel trattamento dell'ipertensione arteriosa, dell'angina pectoris, dell'infarto miocardico acuto e delle aritmie, ad eccezione delle bradiaritmie.
SELOKEN ® può essere utilizzato anche come supporto terapeutico nell'ipertiroidismo.

Meccanismo d'azione SELOKEN ® - Metoprololo tartrato

Il metoprololo, principio attivo contenuto in SELOKEN ® assunto per via orale, viene rapidamente e completamente assorbito a livello gastro-enterico, raggiungendo il picco plasmatico massimo dopo circa un'ora e mezzo, con concentrazioni dimezzate rispetto alla dose totale assunta (per l'importante metabolismo di primo passaggio subìto dal medicinale).
La quota rimanente agisce, a concentrazioni terapeutiche, selettivamente sui recettori Beta 1 cardiaci, inibendoli e riducendo l'attivazione indotta dalle catecolammine. Questo meccanismo biologico si concretizza nell'effetto inotropo e cronotropo negativo, il quale garantisce una riduzione della frequenza cardiaca, dell'intensità di contrazione del miocardio e in generale del lavoro cardiaco. Questi presupposti sono alla base dell'azione terapeutica del SELOKEN ® che oltre a garantire una riduzione degli attacchi anginosi, una regolazione della frequenza cardiaca, una miglior tolleranza alla sforzo fisico e una miglior perfusione coronarica, permette anche un abbassamento significativo della pressione arteriosa sia in posizione ortostatica che clinostatica.
Terminata la sua azione, data l'emivita di circa 3/5 ore, il metoprololo viene eliminato in forma idrossilata prevalentemente attraverso le urine.

Studi svolti ed efficacia clinica

METOPROLOLO E SIBUTRAMINA

Ersoz Ho et al, Int J Obes Relat Metab Disord 2004; 28: 378-383.


La sibutramina è un farmaco tradizionalmente utilizzato nel trattamento dell'obesità, ma spesso associato a palpitazioni ed ipertensione. I dati mostrano come la concomitante somministrazione di metoprololo possa ridurre significativamente l'incidenza di ipertensione e palpitazioni, aumentando la compliance dei pazienti al trattamento.


2.METOPROLOLO NEL TRATTAMENTO DELL'IPERTENSIONE

J Am Geriatr Soc. 1992 Apr;40(4):354-8.

Safety and efficacy of metoprolol in the treatment of hypertension in the elderly.

LaPalio L, Schork A, Glasser S, Tifft C.


Questo studio, effettuato su quasi 22.000 pazienti con ipertensione moderata, ha testato l'efficacia della somministrazione di 100 mg giornalieri di metoprololo per quattro settimane. I risultati, alquanto positivi, dimostrano come nell'85% dei casi si sia osservata una discesa media della pressione da 162/95 mmHg a 148/87 mmHg, con un'ottima tollerabilità per circa il 94% dei pazienti.


3.LIMITI DEI BETABLOCCANTI NON VASODILATATORI

Ann Cardiol Angeiol (Paris). 2010 Apr;59(2):86-92.

Endothelial dysfunction: role of vasodilating betablockers in hypertension and chronic heart failure

Thuillez C.


Sono noti gli effetti antipertensivi e cardioprotettivi dei farmaci betabloccanti cardioselettivi, non vasodilatatori, come il metoprololo. Nonostante tale ruolo terapeutico, questi principi attivi non garantiscono una riduzione significativa dello spessore della tonaca intima e media, né tanto meno un effetto vasoprotettivo. Anche per questo motivo, è nata l'esigenza di sperimentare betabloccanti di terza generazione nella pratica clinica, che oltre ai suddetti effetti sembrano garantire un'importante azione antiossidante necessaria alla protezione vascolare.

Modalità d'uso e posologia

SELOKEN ® compresse da 100 mg di metoprololo tartrato o da 200mg di metoprololo a rilascio prolungato: nel trattamento dell'ipertensione, i dosaggi consigliati prevedono l'utilizzo di una o due compresse da 100mg di metoprololo al giorno. La dose precisa ed il periodo di trattamento dovrebbero essere stabiliti dal medico in base alle condizioni fisio-patologiche del paziente e alla sua risposta alla terapia.
Nel trattamento delle aritmie cardiache, dell'angina pectoris e dell'infarto, il dosaggio giornaliero previsto vari da una a tre compresse, ed è compito del medico stabilire la dose utile.
La preparazione iniettabile di metoprololo è di esclusiva pertinenza ospedaliera, e dovrebbe essere successivamente seguita da un mantenimento effettuato con compresse.

IN OGNI CASO, PRIMA DELL'ASSUNZIONE DI SELOKEN ® - Metoprololo tartrato - è NECESSARIA LA PRESCRIZIONE ED IL CONTROLLO DEL PROPRIO MEDICO.

Avvertenze SELOKEN ® - Metoprololo tartrato

Vista l'elevata selettività al normale dosaggio terapeutico, e la moderata lipofilia che impedisce a SELOKEN ® si raggiungere le vie respiratorie, è possibile estenderne l'utilizzo anche a pazienti con affezioni delle vie aeree, sottoposti a terapia con farmaci Beta 2 agonisti.
Allo stesso modo, SELOKEN ® potrebbe essere utilizzato nei pazienti con insufficienza cardiaca, purché adeguatamente trattati prima e durante la terapia.
Nonostante il metoprololo risulti un antagonista cardioselettivo dei recettori Beta 1, è possibile, seppur in minima parte, che il principio attivo interferisca con il metabolismo glucidico, mascherando alcuni segni e sintomi dell'ipoglicemia.
Particolare attenzione è richiesta prima di un intervento chirurgico, in quanto i farmaci anestetici utilizzati in sala operatoria potrebbero accentuare l'effetto inotropo negativo del metoprololo, e mettere in serio pericolo la salute del paziente. Pertanto, sarebbe opportuno avvisare tempestivamente l'anestesista o provvedere alla sospensione della terapia in tempi utili. E' necessario ricordare che in caso di sospensione della terapia, è opportuno provvedere ad una graduale diminuzione del dosaggio, al fine di evitare reazioni reattive, potenzialmente dannose.
SELOKEN ® contiene lattosio, pertanto potrebbe determinare reazioni collaterali di interesse gastrointestinale in pazienti affetti da intolleranza al glucosio/galattosio o da deficit enzimatico di lattasi.
Il metoprololo non sembra interferire con le normali capacità di guida e di uso di autoveicoli.


GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

Al pari degli altri farmaci antipertensivi, anche in assenza di un'adeguata letteratura clinica a riguardo, è opportuno evitare la somministrazione di metoprololo durante l'intera gravidanza, al fine di evitare la comparsa di effetti emodinamici e cardiovascolari pericolosi per la salute del feto.
Anche se dosi terapeutiche di SELOKEN ® non sembrano raggiungere, nel latte materno, concentrazioni di metoprololo dannose per il neonato, è opportuno sospendere l'allattamento al seno durante la terapia con questo farmaco.

Interazioni

Il metoprololo subisce un metabolismo di primo passaggio epatico, sostenuto da particolari isoforme del citocromo P450; pertanto, molecole in grado di interagire con questo enzima potrebbero alterare le normali concentrazioni del metoprololo e rendere imprevedibile la risposta terapeutica. Più precisamente, antiaritmici, antidepressivi, antipsicotici, inibitori della COX-2, alcol e idralazina potrebbero aumentare le concentrazioni di metoprololo, mentre la rifampicina potrebbe diminuirle.
Calcio antagonisti come verapamil o diltiazem, e gli antiaritmici potrebbero aumentare l'effetto inotropo e cronotropo negativo, mentre la concomitante somministrazione di glicosidi digitalici potrebbe aumentare il tempo di conduzione atrioventricolare e determinare bradicardica.
In pazienti sottoposti a concomitante terapia con ipoglicemizzanti potrebbe essere necessario aggiustare il dosaggio, visto l'effetto del metoprololo sul metabolismo glucidico.

Controindicazioni SELOKEN ® - Metoprololo tartrato

SELOKEN ® è controindicato in caso di ipersensibilità verso uno dei suoi componenti, in caso di bradicardia, di blocco atrioventricolare di grado elevato, di insufficienza cardiaca non responsiva alla terapia digitalica o non adeguatamente trattata, di shock cardiogeno, in terapia con agonisti beta-recettoriali, e in caso di insufficienza renale o compromessa funzionalità renale.

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

SELOKEN ® sembra essere ben tollerato, anche se soprattutto durante la fase iniziale del trattamento aumenta l'incidenza di disturbi gastro-intestinali, turbe del sonno, astenia, stanchezza, bradicardia e freddo alle estremità.
Meno frequenti sono stati i casi di trombocitopenia, ipotensione, bradicardia, granulocitopenia, broncospasmi, riduzione della funzionalità cardiaca e reazioni di ipersensibilità, per i quali è stato necessario sospendere la terapia. In ogni caso la sospensione del trattamento dovrebbe avvenire in maniera graduale, soprattutto in quei pazienti con deterioramento della funzionalità cardiaca.

Note

SELOKEN ® è vendibile solo sotto prescrizione medica.

L'utilizzo di SELOKEN ® negli sportivi, in assenza di necessità terapeutica, per ridurre la risposta fisiologica allo stress ed i relativi sintomi (tremore degli arti, aumento della pressione arteriosa, aumento della tensione emotiva ecc.) costituisce una pratica DOPANTE.



Ultima modifica dell'articolo: 31/08/2016