REMOV ® Nimesulide

REMOV ® è un farmaco a base di Nimesulide

GRUPPO TERAPEUTICO: Farmaci antinfiammatori e antireumatici non steroidei

REMOV ® Nimesulide

Indicazioni REMOV ® Nimesulide

REMOV ® è un medicinale utilizzato nel trattamento del dolore acuto in corso di patologie infiammatorie e ginecologiche (dismenorrea primaria).

Meccanismo d'azione REMOV ® Nimesulide

La nimesulide, principio attivo di REMOV ® , immessa in commercio oltre 25 anni fa ha rappresentato e continua a rappresentare, nonostante i pareri discordanti relativi ai potenziali effetti collaterali, uno dei farmaci antinfiammatori più utilizzati in ambito clinico.
Capostipite della sottoclasse delle sulfonamidi, la nimesulide si contraddistingue dalla maggior parte dei farmaci antinfiammatori non steroidei per le sue proprietà chimico-fisiche, che ne migliorano sia le caratteristiche farmacocinetiche che farmacodinamiche.
Dal punto di vista farmacocinetico infatti, la presenza di un gruppo sulfoanilidico, consente di ridurre notevolmente l'acidità della nimesulide, moderando quindi l'effetto lesivo diretto sulla mucosa gastro-enterica da un lato, e migliorandone l'assorbimento mucosale dall'altro.
Farmacologicamente invece la struttura chimica permette alla nimesulide di espletare un azione inibente selettiva nei confronti delle ciclossigenasi 2, riducendo così la produzione di mediatori chimici noti come prostaglandine coinvolti nella genesi del processo flogistico e del dolore associato, mantenendo invece inalterate le funzioni gastroprotettive e nefroprotettive di mediatori locali espressi dalle COX1.

In seguito ad un metabolismo epatico sostenuto dagli enzimi citrocromiali, e più precisamente dall'isoforma CYP2C9, i cataboliti inattivi della nimesulide vengono escreti prevalentemente per via renale.

Studi svolti ed efficacia clinica

1.RESTRIZIONE ALL'USO DI NIMESULIDE : gli effetti in Italia.
Ann Ist Super Sanita. 2010;46(2):153-7.

Effects of the European restrictive actions concerning nimesulideprescription: a simulation study on hepatopathies and gastrointestinal bleedings in Italy.

Venegoni M, Da Cas R, Menniti-Ippolito F, Traversa G.


Studio tutto italiano che ha valutato le conseguenze delle nuove norme restrittive datate 2007, relative all'uso di nimesulide, sul numero di ricoveri ospedalieri per epatotossicità ed emorragie gastrointestinali FANS indotte. Lo studio sembra suggerire l'azione preventiva nei confronti della patologie epatiche, risultando tuttavia poco efficace sui sanguinamenti intestinali. Per questo motivo sarebbe opportuno valutare attentamente il rapporto rischi-benefici prima di somministrare nimesulide.


2 .L'ATTIVITA' ANTITUMORALE DELLA NIMESULIDE
Zhonghua Er Bi Yan Hou Tou Jing Wai Ke Za Zhi. 2010 Oct;45(10):854-8.

Nimesulide induced apoptosis and inhibited metastasis of hypopharyngeal carcinoma cells.

Tian JJ, Yu L, Lu SM, Li JF, Wang HB, Xu W.


Interessante studio sperimentale condotto su colture cellulari di carcinoma ipofaringeo che dimostra come la nimesulide possa indurre l'apoptosi di queste cellule inibendo contestualmente anche la tendenza a dare metastasi.


3.NIMESULIDE E DICLOFENAC A CONFRONTO
Klin Med (Mosk). 2009;87(10):62-6.

Comparative analysis of effectiveness and safety of diclofenac and nimesulide in patients with early rheumatoid arthritis.

Sizova LV, Bagirova GG, Chernysheva TV.


Lavoro condotto su 80 pazienti affetti da artrite reumatoide che compara l'efficacia e la sicurezza di due importanti FANS, la nimesulide e il diclofenac, nel ridurre la sintomatologia dolorosa. I risultati mostrano un efficacia simile dei due farmaci a fronte però di una migliore tollerabilità della nimesulide nei confronti degli effetti collaterali sulla mucosa gastro-enterica.

Modalità d'uso e posologia

REMOV ®
Compresse da 100 mg di nimesulide;
Granulato per sospensione orale da 100 mg di nimesulide;
Il classico schema posologico utile al superamento della sintomatologia dolorosa osteoarticolare e ginecologica, prevede l'assunzione di una compressa o di una bustina da 100 mg di nimesulide, per due volte al giorno, preferibilmente dopo i pasti.
Il trattamento dovrebbe essere protratto per il minore tempo possibile e supervisionato dal proprio medico, il quale potrebbe eventualmente adeguare il dosaggio in caso di pazienti contestualmente affetti da patologie epatiche e renali.

Avvertenze REMOV ® Nimesulide

La terapia con REMOV ® dovrebbe essere supervisionata dal proprio medico, al fine di mantenere elevata l'efficacia terapeutica da un lato e preservare lo stato di salute del paziente dall'altro.
E' noto infatti come l'entità e l'incidenza degli effetti collaterali associati alla terapia con nimesulide, risultino proporzionali alla durata della terapia ed alle dosi di farmaco impiegate.
Nonostante la particolare formula chimica della nimesulide permetta un azione selettiva sulle COX2, è stata comunque documentata un importante azione lesiva a carico del fegato e della mucosa gastroenterica associata a terapie inopportune con nimesulide.
Per questo motivo il paziente dovrebbe consultare il proprio medico prima di intraprendere l'assunzione di REMOV ® .
Particolare attenzione inoltre, dovrebbe essere riservata a pazienti affetti da patologie epatiche, renali, gastroenteriche e cardiologiche, vista l'aumentata suscettibilità di questi alle reazioni avverse indotte dal farmaco.
Qualora dovessero comparire effetti indesiderati, il paziente dovrebbe immediatamente contattare il proprio medico, prendendo in considerazione l'eventualità di sospendere immediatamente la terapia in atto.
REMOV ® in compresse contiene lattosio, pertanto la sua assunzione è sconsigliata in pazienti affetti da intolleranza al lattosio, deficit enzimatico di lattasi e sindrome da mal assorbimento glucosio-galattosio.

REMOV ® granulato per sospensione orale invece contiene saccarosio, risultando così poco indicato in pazienti affetti da sindromi ereditarie di intolleranza al fruttosio, malassorbimento glucosio/galattosio e carenza di saccarosio-isomaltasi.


GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

Nota l'importanza delle prostaglandine nel garantire il corretto processo di differenziazione cellulare sia nel feto che nell'embrione, e documentati gli importanti effetti collaterali dell'assunzione di nimesulide in gravidanza sul feto, appare chiaro come l'assunzione di REMOV ® risulti controindicata durante la gravidanza.
Tale controindicazione va estesa anche alla successiva fase di allattamento al seno, vista la capacità della nimesulide di concentrarsi in quantità clinicamente rilevanti nel latte materno.

Interazioni

Il paziente in terapia con REMOV ® dovrebbe prestare particolare attenzione alla contestuale assunzione di altri principi attivi in grado di variare sensibilmente l'efficacia e la tollerabilità della nimesulide.
Più precisamente sarebbe opportuno evitare la concomitante somministrazione di :

  • Acido valproico, fenofibrati, salicilati, tolbutamide data la capacità di ridurre l'efficacia della nimesulide, competendo con il legame al sito attivo;
  • Diuretici, ACE inibitori, antagonisti dell'angiotensina II, metotrexate e ciclosporina, vista la capacità di aumentare la tossicità renale della nimesulide;
  • Principi attivi in grado di alterare la motilità gastrica, evitando così variazioni nell'assorbimento del farmaco;
  • Antibiotici e substrati degli enzimi citocromiali, in grado di alterare il profilo farmacocinetico della nimesulide, esaltando i potenziali effetti collaterali.
  • FANS e oppioidi, dato l'aumentato effetto analgesico esplicato dalla loro interazione;
  • Anticoagulanti, visto l'aumentato rischio di sanguinamento associato al contestuale uso di FANS.

Controindicazioni REMOV ® Nimesulide

L'utilizzo di REMOV ® è controindicato in caso di ipersensibilità al principio attivo o ad uno dei suoi eccipienti, insufficienza epatica e renale, ulcere gastriche e patologie gastroenteriche e scompenso cardiaco grave.

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

Nonostante la particolare struttura chimica della nimesulide, consenta al principio attivo di espletare un azione terapeutica selettiva, numerosi trial clinici hanno comunque evidenziato l'incidenza di patologie epatiche e gastroenteriche in seguito all'assunzione di questo farmaco, tanto da determinarne il ritiro dal commercio in Irlanda.
Tra gli effetti collaterali più gravi, la cui incidenza e gravità sembra comunque proporzionale alla durata della terapia ed ai dosaggi utilizzati, si sono osservati : rash cutanei, prurito, orticaria ed edema, anemia, neutrofilia, trombocitopenia, granulo citopenia, sonnolenza, cefalea, insonnia e vertigini, tachicardia ed ipertensione, dolore epigastrico, nausea, vomito, diarrea e gastralgie, iperkaliemia, asma, dispnea e broncospasmo, disuria, oliguria, ematuria isolata ed alterazioni della funzionalità epatica.

Note

REMOV ® è un farmaco soggetto a prescrizione medica obbligatoria.



Ultima modifica dell'articolo: 06/10/2016