Relistor - bromuro di metilnaltrexone

Informazioni su Relistor - bromuro di metilnaltrexone fornite da EMEA

Che cos'è Relistor?

Relistor è un medicinale contenente il principio attivo bromuro di metilnaltrexone. È disponibile in soluzione da iniettare contenente 12 mg di bromuro di metilnaltrexone in 0,6 ml.

Per che cosa si usa Relistor?

Relistor viene usato per trattare la stitichezza indotta dagli oppioidi (antidolorifici collegati alla morfina) nei pazienti adulti gravemente ammalati sottoposti a cure palliative (terapie dei sintomi di una malattia non finalizzate alla sua risoluzione) qualora la risposta ai normali lassativi non sia sufficiente.
Il medicinale può essere ottenuto soltanto con prescrizione medica.

Come si usa Relistor?

Relistor viene somministrato tramite iniezione sotto cute una volta ogni due giorni. La dose dipende dal peso del paziente e va ridotta in presenza di gravi problemi renali. Il medicinale non è raccomandato per i pazienti con gravi problemi renali sottoposti a dialisi o con gravi problemi al
fegato. Il paziente può praticare l'iniezione da solo previo adeguato addestramento.

Come agisce Relistor?

Gli oppioidi alleviano il dolore legandosi ai "recettori degli oppioidi" nel cervello e nel midollo spinale. Questi recettori si trovano anche nell'intestino. Quando gli oppioidi si legano ai recettori
dell'intestino, la motilità intestinale diminuisce e ciò provoca stitichezza.
Il principio attivo contenuto in Relistor, il bromuro di metilnaltrexone, è un antagonista dei recettori mu degli oppioidi. Ciò significa che blocca un tipo particolare di recettore degli oppioidi, appunto il"recettore mu degli oppioidi". Il bromuro di metilnaltrexone deriva dal naltrexone, una sostanza già nota usata per bloccare l'azione degli oppioidi. Rispetto al naltrexone, il bromuro di metilnaltrexone ha una minore capacità di penetrare nel cervello; ciò significa che blocca i recettori mu degli oppioidi nell'intestino ma non nel cervello. Bloccando tali recettori, Relistor riduce la stitichezza indotta dagli oppioidi senza interferire con la loro azione antidolorifica.

Quali studi sono stati effettuati su Relistor?

Gli effetti di Relistor sono stati analizzati in modelli sperimentali prima di essere studiati sugli esseri umani.
Relistor è stato oggetto di due studi principali condotti su un totale di 288 pazienti con malattia avanzata e stitichezza causata dagli oppioidi. Entrambi gli studi hanno confrontato l'efficacia di Relistor con quella di un placebo (trattamento fittizio) nello stimolare l'evacuazione. Il parametro principale dell'efficacia in entrambi gli studi era costituito dal numero di pazienti che evacuavano entro quattro ore dalla prima somministrazione. Il secondo studio ha esaminato anche il numero di pazienti che evacuavano almeno due volte nelle quattro ore successive alle prime quattro somministrazioni.

Quali benefici ha mostrato Relistor nel corso degli studi?

Relistor si è dimostrato più efficace del placebo nello stimolare l'evacuazione. Nei due studi considerati assieme, il 55% dei pazienti che avevano assunto Relistor ha evacuato entro quattro ore dalla prima iniezione (91 su 165), rispetto al 15% dei pazienti trattati con placebo (18 su 123).
Nel secondo studio, il 52% dei pazienti che avevano assunto Relistor ha evacuato almeno due volte nelle quattro ore successive alle prime quattro somministrazioni (32 su 62), rispetto all'8% dei pazienti trattati con placebo (6 su 71).

Qual è il rischio associato a Relistor?

Gli effetti indesiderati più comuni associati a Relistor (ovvero osservati in oltre 1 paziente su 10) sono dolori addominali (mal di stomaco), nausea, flatulenza (aria intestinale) e diarrea. Per l'elenco completo degli effetti indesiderati rilevati con Relistor, si rimanda al foglio illustrativo.
Relistor non va usato nei pazienti che potrebbero essere ipersensibili (allergici) al bromuro di metilnaltrexone o ad uno qualsiasi degli altri componenti. Non va inoltre usato nei pazienti con blocco intestinale o altre condizioni che richiedano un intervento chirurgico urgente all'intestino.

Perché è stato approvato Relistor?

Il comitato per i medicinali per uso umano (CHMP) ha deciso che i benefici di Relistor sono superiori ai suoi rischi nel trattamento della stitichezza indotta da oppioidi nei pazienti con malattia avanzata sottoposti a cure palliative qualora la risposta alla terapia lassativa standard non sia sufficiente. Il comitato ha raccomandato il rilascio dell'autorizzazione all'immissione in commercio per Relistor.

Altre informazioni su Relistor

Il 02 luglio 2008 la Commissione europea ha rilasciato alla Wyeth Europa Limited un'autorizzazione all'immissione in commercio per Relistor, valida in tutta l'Unione europea.
Per la versione completa dell'EPAR di Relistor, cliccare qui.

Ultimo aggiornamento di questa sintesi: 05-2008.