PREVEX ® Felodipina

PREVEX ® è un farmaco a base di felodipina.

GRUPPO TERAPEUTICO: Calcio antagonista ad effetto prevalentemente vascolare.


PREVEX ® - Felodipina

Indicazioni PREVEX ® - Felodipina

PREVEX ® è indicato nel trattamento dell'ipertensione arteriosa, in monoterapia e terapia combinata, e dell'angina pectoris.

Meccanismo d'azione PREVEX ® - Felodipina

La felodipina contenuta in PREVEX ® assunta per via orale, viene assorbita quasi completamente a livello del tratto gastro-enterico, rendendosi tuttavia biodisponibile solamente per il 15% della dose assunta. Le compresse a rilascio graduale, consentono un miglioramento della cinetica di assorbimento, garantendo un'estensione dell'effetto terapeutico fino a 24 ore.
Al pari degli altri calcio antagonisti appartenenti alla famiglia delle diidropiridine, la felodipina è in grado di riconoscere e legare selettivamente i canali al calcio di tipo L espressi sulla superficie delle fibrocellule muscolari lisce vascolari, impedendo l'entrata di calcio e la successiva contrazione. Quest'effetto, espletato sulle arteriole periferiche, garantisce una riduzione significativa delle resistenze vascolari, con conseguente calo pressorio; espletato a livello coronarico permette invece un miglioramento del flusso vascolare cardiaco, con una migliore ossigenazione della massa miocardica.
Le suddette azioni, combinate anche ad una modesta attività natriuretica e diuretica, giustificano l'utilizzo del PREVEX ® nel trattamento dell'ipertensione e dell'angina pectoris.
La felodipina, terminata la sua funzione, viene metabolizzata a livello epatico in composti privi di efficacia antipertensiva, e successivamente eliminata soprattutto tramite le urine.

Studi svolti ed efficacia clinica

1. EFFICACIA ANTIPERENSIVA DELLA FELODIPINA NELLE DIVERSE FASCE DI ETA'

J Cardiovasc Pharmacol. 2010 Sep 25. [Epub ahead of print]

Pharmacokinetic and Antihypertensive Profile of Amlodipine and Felodipine-ER in Young Versus Older Hypertensives.

Leenen FH, Coletta E.


Lo studio in questione valuta l'efficacia del trattamento dell'ipertensione arteriosa con felodipina in pazienti di giovane età ed anziani. Nonostante gli effetti terapeutici sembrano essere comuni (garantendo una diminuzione della pressione arteriosa di circa 10 mmHg dopo una singola dose, e di 20 mmHg in seguito ad assunzione cronica), nei pazienti anziani si assiste ad una riduzione dell'eliminazione del farmaco, con conseguente aumento dell'emivita. In ogni caso, queste modeste variazioni del profilo farmacocinetico non sembrano alterare le normali proprietà terapeutiche della felodipina.


2.FELODIPINA A RILASCIO CONTROLLATO : qual è la reale durata?

Medicina (Kaunas). 2007;43(4):326-31.

Comparison in vitro felodipine release rate from the original versus generic product with controlled release of the drug.

Vetchy D, Vetcha M, Rabiskova M, Gryczova E, Bartosikova L.


Dalla scadenza del brevetto di questo principio attivo, si è osservata l'entrata in commercio di tantissimi farmaci generici con felodipina a rilascio graduale. Nonostante nella maggior parte dei casi si riferisca un'azione terapeutica prolungata per almeno 24 ore, in realtà la sua durata media sembra attestarsi intorno alle 18 ore. Questa caratteristica non è da sottovalutare, in quanto - assumendo la compressa una volta al giorno di mattina - un mancato controllo pressorio nelle prime ore mattutine potrebbe compromettere la salute del paziente ed aumentare l'incidenza di patologie vascolari.


3. FELODIPINA ED ATTIVITA' ANTINFIAMMATORIA
Acta Pharmacol Sin. 2008 Sep;29(9):1051-9.

Felodipine attenuates vascular inflammation in a fructose-induced rat model of metabolic syndrome via the inhibition of NF-kappaB activation.

Tan HW, Xing SS, Bi XP, Li L, Gong HP, Zhong M, Zhang Y, Zhang W.


Oltre all'effetto antipertensivo ormai caratterizzato, la felodipina sembra svolgere un azione protettiva nei confronti delle patologie infiammatorie. Questo studio, insieme ad altri presenti in letteratura, definisce le linee di base di questo meccanismo, probabilmente caratterizzato da una riduzione delle molecole di adesione e di fattori pro-infiammatori come NF-kB.

Modalità d'uso e posologia

PREVEX ® compresse da 5/ 10 mg di felodipina: per il trattamento dell'ipertensione arteriosa e dell'angina pectoris si utilizzano generalmente 10 mg al giorno. Questo dosaggio può essere dimezzato in caso di buon controllo pressorio.
In alcuni casi, al fine di ridurre il transitorio incremento della frequenza cardiaca in seguito all'assunzione di PREVEX ® il medico potrebbe decidere di ricorrere alla concomitante somministrazione di un beta bloccante.

IN OGNI CASO, PRIMA DELL'ASSUNZIONE DI PREVEX ® - Felodipina - è NECESSARIA LA PRESCRIZIONE ED IL CONTROLLO DEL PROPRIO MEDICO.

Avvertenze PREVEX ® - Felodipina

Visto l'interessamento epatico nel metabolismo della felodipina, particolare attenzione dovrebbe essere posta in caso di terapia su pazienti affetti da patologie epatiche di varia entità. Infatti, la riduzione della funzionalità di quest'organo potrebbe alterare le normali proprietà farmacocinetiche del principio attivo, determinando un potenziamento dell'effetto antipertensivo, con possibile aumento degli effetti collaterali.
Inoltre, alcuni degli effetti collaterali più comuni associati alla terapia antipertensiva - come vertigini, cefalea e sonnolenza - potrebbero determinare un calo delle capacità percettive e reattive del paziente, rendendo pericolosa la guida di autoveicoli e l'uso di macchinari.


GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

I diversi studi pubblicati in letteratura - che mostrano effetti teratogeni e mutageni dei calcio antagonisti sul feto, quando assunti in gravidanza - suggeriscono di evitare assolutamente l'uso di questi farmaci, incluso il PREVEX ® durante tutto il periodo di gestazione. Inoltre, la possibilità che il principio attivo venga in parte secreto nel latte materno, espone il neonato a rischi durante la fase di allattamento; pertanto, sarebbe necessario evitarne l'assunzione o sospendere l'allattamento al seno durante il periodo di terapia.

Interazioni

PREVEX ® è controindicato in caso di ipersensibilità ad uno dei suoi componenti o grave compromissione della funzionalità epatica.

Controindicazioni PREVEX ® - Felodipina

I livelli plasmatici di felodipina potrebbero andare in contro a significative variazioni in caso di concomitante somministrazione di induttori o inibitori del metabolismo epatico.
Più precisamente, gli studi attualmente presenti in letteratura mostrano un incremento dei livelli plasmatici di felodipina in seguito a somministrazione di cimetidina, ed un significativo decremento in caso di concomitante assunzione di barbiturici, carbamezepina ed altri induttori metabolici. Inevitabilmente, la variazione delle concentrazioni plasmatiche del principio attivo si traduce in un'imprevedibilità dell'effetto terapeutico e dei relativi effetti collaterali.
La felodipina sembra alterare le normali concentrazione plasmatiche di digossina.

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

Gli effetti collaterali associati alla terapia con PREVEX ® sembrano essere rari e comunque clinicamente non rilevanti e transitori. Tra i più comuni si possono ricordare vampate, cefalea, palpitazioni, vertigini, astenia, eruzioni cutanee, aumento della diuresi ed edema.
Reazioni più gravi sono decisamente più rare, e interessano soprattutto particolari categorie di pazienti a rischio.

Note

PREVEX ® è vendibile solo sotto prescrizione medica.