PRENT ® Acebutololo

PRENT ® è un farmaco a base di acebutololo cloridrato

GRUPPO TERAPEUTICO: Beta-bloccanti

PRENT ® - Acebutololo

Indicazioni PRENT ® - Acebutololo

PRENT ® è indicato nel trattamento dell'ipertensione arteriosa essenziale, delle coronaropatie da insufficienza coronarica cronica o legata ad infarto (angina pectoris), e delle turbe del ritmo cardiaco (tachicardia, extrasistoli, fibrillazione atriale).

Meccanismo d'azione PRENT ® - Acebutololo

L'acebutololo assunto conPRENT ® viene rapidamente assorbito dal tratto gastro-intestinale, raggiungendo la massima concentrazione plasmatica dopo circa 2 ore e mezzo dalla sua ingestione. Una volta assorbito, legato per il 25% alle proteine plasmatiche, viene trasportato al fegato, dove subisce un metabolismo di primo passaggio, necessario all'ottenimento del diacetololo, metabolita farmacologicamente attivo. L'azione terapeutica di PRENT ® si deve principalmente all'attività beta bloccante cardioselettiva di questa molecola, che consente di minimizzare il rischio di effetti collaterali, quali bronco e vasocostrizione, possibili in seguito all'inibizione dei recettori beta 2 adrenergici.
L'inattivazione dei recettori beta 1 cardiaci, che si manifesta con elevata selettività a dosaggi terapeutici, consente di rallentare la frequenza cardiaca a riposo e sotto sforzo (modulando l'automatismo nodo seno-atriale), e di ridurre la contrattilità miocardica in modo proporzionale all'attivazione del simpatico, garantendo quindi una riduzione del consumo miocardico di ossigeno, un rallentamento della conduzione dello stimolo a livello atrio-ventricolare ed una riduzione dell'eccitabilità della massa miocardica.
Questi effetti, sostenuti anche da un'attività simpaticomimetica intrinseca (importante al fine di evitare manifesta bradicardia), giustificano le indicazioni terapeutiche per le quali viene somministrato il farmaco PRENT ®
Terminata la sua azione terapeutica, dopo un'emivita di circa 4 ore per l'acebutololo e di 7 per il diacetolo, il farmaco viene eliminato prevalentemente attraverso le feci e solo in piccola parte tramite le urine.

Studi svolti ed efficacia clinica

LA TERAPIA COMBINATA NEL TRATTAMENTO DELL'IPERTENSIONE

Am J Cardiol. 1999 Jul 1;84(1):70-5.

Comparison of acebutolol with and without hydrochlorothiazide versus carvedilol with and without hydrochlorothiazide in black patients with mild to moderate systemic

hypertension.Radevski IV, Valtchanova SP, Candy GP, Tshele EF, Sareli P.


Lo studio in questione indica come l'utilizzo dell'acebutololo in monoterapia, nel trattamento dell'ipertensione in soggetti di etnia africana, non possa garantire il raggiungimento di adeguati livelli pressori. Decisamente migliori sono i risultati ottenuti con la concomitante somministrazione di idroclorotiazide.


2.GLI EFFETTI DELL'ACEBUTOLOLO SULLA PRESSIONE E FREQUENZA CARDIACA DURANTE ESERCIZIO FISICO

Effect of bisoprolol and acebutolol on resting blood pressure and on exercise blood pressure profile in hypertensive patients: a comparative, single-blind study.

Bouvier JM, Rabot D, Herrero G.


Lo studio ha testato gli effetti di 8 settimane di trattamento con acebutololo a 400mg sulla frequenza cardiaca e sulla pressione diastolica in pazienti affetti da moderata ipertensione sia a riposo che sotto sforzo fisico. I risultati mostrano un calo della frequenza cardiaca di circa il 13% ed un calo modesto della pressione diastolica durante l'esercizio fisico.


3.ACEBUTOLOL E DOPING

J Forensic Sci. 2000 Jan;45(1):170-4.

Doping control for beta-adrenergic compounds through hair analysis.

Kintz P, Dumestre-Toulet V, Jamey C, Cirimele V, Ludes B.


L'utilizzo di betabloccanti senza un'effettiva indicazione terapeutica si è diffuso nella pratica sportiva (ed in particolare negli sport di concentrazione), allo scopo di ridurre alcuni degli effetti collaterali dell'iperattivazione simpatica che inevitabilmente si realizza in competizioni di alto livello. Questa pratica ad alto rischio è considerata dopante ed è combattuta con ogni sforzo dalle autorità giudiziarie e sportive.
Oltre alla classica analisi crociata (sangue, urine), nuove tecniche molecolari hanno permesso di identificare l'utilizzo di sostante dopanti direttamente dal capello, rendendo il prelievo più semplice e rapido.

Modalità d'uso e posologia

PRENT ® compresse rivestite da 200/400 mg di acebutololo: nel trattamento dell'ipertensione arteriosa vengono utilizzate indicativamente dosi da 200 mg di acebutololo, assunte con un po' di acqua prima della colazione. Questo dosaggio può essere aumentato fino a 400mg giornalieri, dose alla quale si registra generalmente l'effetto ipotensivo desiderato, o fino a 800mg in caso di insufficiente risposta terapeutica. In tutti i suddetti casi, la scelta del dosaggio corretto e del periodo di terapia dovrebbe essere effettuata dal medico dopo un'attenta valutazione delle condizioni fisio-patologiche del paziente e della sua suscettibilità al farmaco.
Lo stesso discorso può essere esteso anche al trattamento delle coronaropatie e delle turbe del ritmo cardiaco, per le quali il range consigliato rimane tra i 200 ed i 600 mg giornalieri di acebutololo.

IN OGNI CASO, PRIMA DELL'ASSUNZIONE DI PRENT ® - Acebutololo - è NECESSARIA LA PRESCRIZIONE ED IL CONTROLLO DEL PROPRIO MEDICO.

Avvertenze PRENT ® - Acebutololo

La terapia con PRENT ® dev'essere necessariamente preceduta ed affiancata da un controllo medico stringente ed attento. Il monitoraggio della funzionalità renale dovrebbe essere effettuato con particolare cura in pazienti affetti da cardiopatie di vario genere, al fine di evitare un peggioramento dello stato di salute renale; il controllo glicemico dovrebbe invece essere mantenuto per tutta la terapia, soprattutto in pazienti affetti da diabete, al fine di evitare bruschi cali glicemici, mascherati dall'azione cronotropa negativa dell'acebutololo.
L'acebutololo potrebbe aumentare la sensibilità ad allergeni e rendere clinicamente più rilevante la relativa sintomatologia; pertanto, sarebbe opportuno valutare l'eventuale rapporto costo/benefici in pazienti con predisposizione allergica. La riduzione delle secrezioni lacrimali osservabile in pazienti sottoposti a terapia con acebutololo, potrebbe rendere difficoltoso l'utilizzo delle lenti a contatto.
Qualora si dovesse provvedere alla sospensione della terapia, sarebbe opportuno, come per qualsiasi altro beta-bloccante, ridurre gradualmente il dosaggio in modo da evitare reazioni collaterali reattive.
La presenza di capogiri e vertigini, avvertiti soprattutto nella fase iniziale del trattamento o in seguito ad adeguamento del dosaggio, potrebbe ridurre le capacità percettive del paziente, rendendo pericoloso l'utilizzo di macchinari e la guida di autoveicoli.


GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

Nonostante l'acebutololo non sembri essere tossico o teratogeno per il feto, si sconsiglia l'assunzione di questo principio attivo durante la gravidanza ed in particolar modo durante il primo trimestre. In caso di irrimediabile necessità, il medico curante ed il ginecologo dovrebbero valutare il rapporto tra i possibili benefici ottenibili ed i potenziali rischi alla salute del feto. In ogni caso, qualora si ricorresse all'uso di PRENT ® durante la gravidanza, è importante sospendere gradualmente la terapia entro la quarta settimana prima del parto, al fine di ridurre il rischio di ipotensione, bradicardia, ipoglicemia e deficit respiratori nel neonato durante il travaglio.
La presenza nel latte materno di modeste concentrazioni del principio attivo, suggerisce la sospensione dell'allattamento al seno durante l'eventuale terapia con PRENT ®

Interazioni

Data l'azione mascherante dell'acebutololo, sarebbe opportuno, in seguito ad un costante monitoraggio delle concentrazioni glicemiche, provvedere all'aggiustamento del dosaggio di eventuali farmaci ipoglicemizzanti assunti, al fine di evitare bruschi cali glicemici.
L'acebutololo può interagire con diversi medicinali, accentuando gli effetti inotropi e cronotropi negativi ed ipotensivi. Più precisamente, la concomitante somministrazione di diuretici, calcio antagonisti, vasodilatatori, barbiturici ed antidepressivi triciclici potrebbe potenziare episodi ipotensivi, mentre la contemporanea assunzione di antiartmici potrebbe essere alla base di un'alterata modulazione del ritmo cardiaco. Glicosidi cardiaci, reserpina, alfa metil dopa, clonidina ed inibitori delle MAO possono invece causare ipertensione, contrastando gli effetti terapeutici del PRENT ®
Sarebbe inoltre opportuno sospendere gradualmente la terapia con PRENT ® prima di un intervento chirurgico, per evitare che anestetici o miorilassanti potenzino gli effetti inotropi e cronotropi negativi dell'acebutololo.

Controindicazioni PRENT ® - Acebutololo

PRENT ® è controindicato in caso di shock cardiogeno, ipotensione, infarto del miocardio acuto, insufficienza cardiaca congestizia e non adeguatamente trattata, acidosi, bradicardia spiccata, broncopatie, LES ed ipersensibilità verso uno dei suoi componenti.
PRENT ® non dovrebbe essere assunto durante la somministrazione di inibitori delle MAO o di antiartmici di varia natura.

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

Gli effetti indesiderati, osservati in seguito alla somministrazione di PRENT ® sono paragonabili a quelli descritti in generale per la categoria beta bloccanti cardioselettivi.
I più comuni comprendono astenia, cefalea, nausea, vomito, diarrea, capogiri, estremità fredde, accompagnati anche da bradicardia ed ipotensione.
Reazioni avverse clinicamente più significative (aumento delle transaminasi, disordini metabolico/nutrizionali, broncopatie) ed un peggioramento della sintomatologia in pazienti con particolari affezioni (sindrome di Raynaud, epatopatie e nefropatie), si sono osservati raramente in seguito a somministrazione di acebutololo.
In una piccolissima parte di pazienti con alterazione della funzionalità epatica, si è osservata anche la comparsa di anticorpi antinucleo coinvolti in una serie di reazioni lupus-eritematoso simili, scomparse in seguito a sospensione della terapia.

Note

PRENT ® è vendibile solo sotto prescrizione medica.
L'utilizzo di PRENT ® negli sportivi, in assenza di necessità terapeutica, per ridurre la risposta fisiologica allo stress ed i relativi sintomi (tremore degli arti, aumento della pressione arteriosa, aumento della tensione emotiva ecc.) costituisce una pratica DOPANTE.


Le informazioni su PRENT ® - Acebutololo pubblicate in questa pagina possono risultare non aggiornate o incomplete. Per un uso corretto di tali informazioni, consulta la pagina Disclaimer e informazioni utili.



Ultima modifica dell'articolo: 08/12/2016