PLASIL ® Metoclopramide

PLASIL ® è un farmaco a base di metoclopramide monocloridrato monoidrato.

GRUPPO TERAPEUTICO: Farmaci per i disturbi funzionali gastrointestinali – procinetici.

PLASIL ®  Metoclopramide Indicazioni
Meccanismo d'azione
Studi svolti ed efficacia clinica
Modalità d'uso e posologia
Avvertenze GRAVIDANZA e ALLATTAMENTO
Interazioni
Controindicazioni
Effetti indesiderati

Indicazioni PLASIL ® Metoclopramide

PLASIL ® è utilizzato, per le sue proprietà terapeutiche, nel trattamento dei disturbi funzionali del tratto gastro-intestinale dovuti a terapie farmacologiche prolungate, gastriti ed ulcere peptiche, sindromi dispeptiche, terapie chirurgiche e radiologiche.
PLASIL ® trova ampia applicazione anche nel trattamento delle nausee e del vomito di varia origine (associate ad esempio a cefalee, disturbi ansiosi, terapia anestetizzante etc).

Meccanismo d'azione PLASIL ® Metoclopramide

La metoclopramide è una molecola basica e liposolubile, per questo viene efficacemente assorbita al livello intestinale in seguito a somministrazione orale e successivamente distribuito ai vari tessuti legato a proteine plasmatiche. La biodisponibilità osservata è soggetta ad importanti variazioni individuali che risultano più accentuate quando il farmaco viene assunto per via intramuscolare (aumentata biodisponibilità e concentrazione massima).
La sua azione terapeutica è legata alle diverse proprietà modulatrici esercitate su varie strutture recettoriali presenti al livello del tratto gastro-intestinale, importanti nel coordinare e regolare le capacità peristaltiche, contrattili e toniche della muscolatura intestinale. Più precisamente si assiste ad un aumento del tono e dell'ampiezza delle contrazioni peristaltiche gastroduodenali, che tende a diminuire progressivamente dall'estremità più prossimale verso quella distale, permettendo una progressione del contenuto intestinale verso il colon evitando quindi qualsiasi genere di reflusso.
Quest'ultimo tipo di attività sembra essere anche sostenuta dall'azione tonica che la metoclopramide esercita nei confronti della muscolatura della parte distale dell'esofago, quindi anche dello sfintere esofageo.
Dal punto di vista molecolare, tutte le suddette funzioni, sono giustificate da un azione coordinativa del principio attivo contenuto nel PLASIL ® in grado di antagonizzare gli effetti dei recettori D1 –D2 della dopamina e 5-HT3 della serotonina, e potenziare l'attivazione dei recettori 5-HT4, responsabili della stimolazione colinergica.
Terminata la sua azione, dopo circa 3-5 ore, la metoclopramide, subisce un lieve metabolismo epatico, venendo successivamente eliminata tramite le urine.

Studi svolti ed efficacia clinica

1. METOCLOPRAMIDE IN GRAVIDANZA

N Engl J Med. 2009 Jun 11;360(24):2528-35.

The safety of metoclopramide use in the first trimester of pregnancy.

Matok I, Gorodischer R, Koren G, Sheiner E, Wiznitzer A, Levy A.


La nausea ed il vomito, rappresentano due disturbi molto frequenti in gravidanza, che peggiorano decisamente la qualità di vita delle future madri durante l'intero periodo gestazionale. Tra gli antiemetici di prima scelta, in differenti nazioni, si annovera la metaclopramide, che da tempo è sconsigliata nel primo trimestre. Questo recente studio tuttavia, pone l'attenzione sulla statistica, sostenendo che l'incidenza di anormalità congenite, di morte perinatale, di basso peso alla nascita o di gravidanze pretermine, non è particolarmente più alto nelle donne che hanno assunto metoclopramide. Nonostante ciò tuttavia, è possibile osservare un leggero trend, tale da giustificare la richiesta di più studi clinici utili a chiarire la reale pericolosità di questo farmaco quando assunto in gravidanza.


2. METOCLOPRAMIDE ED EMICRANIA ACUTA

Ann Emerg Med. 2011 Jan 10.

Metoclopramide for Acute Migraine: A Dose-Finding Randomized Clinical Trial.

Friedman BW, Mulvey L, Esses D, Solorzano C, Paternoster J, Lipton RB, Gallagher EJ.


La rapida somministrazione di metoclopramide, rappresenta oggi una delle possibili terapia utili nel trattamento dell'emicrania acuta. Nonostante sia da tempo utilizzata nella comune pratica clinica, non esiste ancora un dosaggio ottimale. Per questo motivo, si è sperimentata la somministrazione endovenosa di 10, 20 e 40 mg di principio attivo, valutandone l'efficacia. Gli studi sembrano concordare che dosaggi superiori ai 10mg non determinano un significativo miglioramento della sintomatologia.


3. L'INEFFICACIA DELLA METOCLOPRAMIDE NEL PREVENIRE NAUSEA E VOMITO POST-INTERVENTO

Gynecol Obstet Invest. 2011;71(1):59-65. Epub 2010 Dec 15.

A randomized comparison of droperidol, metoclopramide, tropisetron, and ondansetron for the prevention of postoperative nausea and vomiting.

Ekinci O, Malat I, Işıtmangil G, Aydın N.


Nausea e vomito, sono tra le reazioni più frequentemente osservabili in seguito ad un intervento chirurgico con relativa sedazione, che rendono particolarmente fastidioso il decorso post-operatorio. Tra i farmaci utilizzati nel trattamento di questa condizione è possibile annoverare la metoclopramide, che tuttavia nonostante il suo ampio utilizzo, sembra essere quella meno efficace nella prevenzione di questi disturbi.

Modalità d'uso e posologia

Le dosi consigliate relative all'utilizzo di PLASIL ® sono :

  • PLASIL ® compresse da 10.5 mg di metoclopramide monocloridrato monoidrato : una compressa 3 volte al giorno prima dei pasti;
  • PLASIL ® ciroppo da 10.5 mg di metoclopramide monocloridrato monoidrato: 10ml di sciroppo per 3 volte al giorno, prima dei pasti;
  • PLASIL ® fiala per soluzione iniettabile da 10.5 mg di metoclopramide monocloridrato monoidrato : una fiala per via intramuscolare o endovenosa (a rilascio lento). In quest'ultimo caso la somministrazione dovrebbe essere garantita da personale esperto.

L'assunzione di PLASIL ® deve avvenire sotto stretto controllo medico, ed eventuali adeguamenti del dosaggio, necessari ad esempio in pazienti con affezioni epatiche e renali, dovrebbe essere necessariamente stabilito dal medico, dopo un'attenta valutazione delle condizioni fisiche del paziente.

Avvertenze PLASIL ® Metoclopramide

Dato il metabolismo epatico e la successiva eliminazione renale della metoclopramide monocloridrato monoidrato, l'assunzione di PLASIL ® dovrebbe avvenire con particolare cura nei pazienti con ridotta funzionalità epatica e renale.
La stessa precauzione dovrebbe essere rispettata anche in caso di pazienti depressi ed epilettici, vista la capacità del principio attivo di abbassare le relative soglie di insorgenza della sintomatologia.
La comparsa di febbre, disturbi extrapiramidali, aumento delle concentrazioni sieriche di enzimi muscolari, aumento delle concentrazioni ematiche di prolattina in pazienti con tumore al seno o adenoma ipofisario, potrebbe realizzarsi in seguito all'assunzione di PLASIL ® in questo caso la sospensione della terapia, potrebbe essere sufficiente ad arrestare la sintomatologia.
La presenza di alcool e di effetti collaterali quali sonnolenza, vertigini e calo delle capacità percettive in seguito all'assunzione di PLASIL ® potrebbero rendere pericolosa la guida di autoveicoli o l'utilizzo di macchinari.


GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

L'assunzione di PLASIL ® durante il primo trimestre di gravidanza, e durante il successivo allattamento è controindicata. Qualora risultasse inevitabile ricorre all'assunzione di questo medicinale, durante i successivi due trimestri o durante il periodo di allattamento, è necessario il parere e la supervisione medica, sospendendo l'allattamento al seno, vista la parziale secrezione del principio attivo attraverso il latte materno.

Interazioni

Gli effetti del principio attivo contenuto in PLASIL ® potrebbero essere potenziati dalla concomitante somministrazione di alcool, farmaci ad azione inibitoria sul sistema nervoso centrale, ed inibiti dalla contestuale assunzione di levodopa, anticolinergici e morfina e derivati.
L'azione procinetica della metoclopramide monocloridrato monoidrato, potrebbe invece determinare un alterazione delle proprietà farmacocinetiche di differenti principi attivi quando assunti contemporaneamente.

Controindicazioni PLASIL ® Metoclopramide

PLASIL ® è controindicato in pazienti affetti da glaucoma, feocromocitoma, malattia epilettica, sindrome di Parkinson, patologie extrapiramidali ed in pazienti sotto trattamento farmacologico con anticolinergici, levodopa o farmaci in grado di determinare reazioni extrapiramidali.
L'assunzione di questo farmaco è controindicata anche in caso di ipersensibilità al principio attivo o ad uno dei suoi componenti, nel primo trimestre di gravidanza, e in tutti quei casi nei quali, l'aumento della peristalsi e della motilità intestinale potrebbe aggravare le condizioni di salute del paziente (emorragie gastro-intestinali, perforazioni ed ostruzioni intestinali).

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

L'assunzione di PLASIL ® soprattutto quando prolungata nel tempo, può essere associata a sindromi extrapiramidali quali tremore, distonia acuta e discinesia, sonnolenza, allucinazioni, confusioni, alterazione della personalità, convulsioni e depressione.
La sperimentazione clinica e il monitoraggio post-marketing ha descritto anche la possibile incidenza di diarrea, metaemoglobinemia, iperprolattinemia in pazienti a rischio, ipotensione e reazioni allergiche.

Note

PLASIL ® è vendibile esclusivamente sotto prescrizione medica.