PERSANTIN ® Dipiridamolo

PERSANTIN ® è un farmaco a base di Dipiridamolo.

GRUPPO TERAPEUTICO: Antitrombotici

PERSANTIN ®  Dipiridamolo Indicazioni
Meccanismo d'azione
Studi svolti ed efficacia clinica
Modalità d'uso e posologia
Avvertenze GRAVIDANZA e ALLATTAMENTO
Interazioni
Controindicazioni
Effetti indesiderati

Indicazioni PERSANTIN ® Dipiridamolo

PERSANTIN ® è indicato come sussidio farmacologico orale nel trattamento e nella prevenzione dell'embolia da trombi, associata alla presenza di protesi meccaniche valvolari cardiache.

PERSANTIN ® è indicato nel trattamento della sintomatologia dovuta ad aumentata aggregazione piastrinica a livello cardiaco, cerebrale e renale.
Ad alto dosaggio e a rilascio prolungato, PERSANTIN ® può anche essere utilizzato nella prevenzione secondaria dell'ictus ischemico e degli attacchi ischemici transitori.

Meccanismo d'azione PERSANTIN ® Dipiridamolo

Il dipiridamolo, assunto oralmente tramite PERSANTIN ® viene assorbito a livello gastro-intestinale, mantenendo livelli di biodisponibilità che non superano generalmente il 60% della dose totale assunta.
La formulazione a rilascio ritardato consente inoltre un miglior controllo del profilo di assorbimento (prolungato fino a 7-10 ore), mantenendo - attraverso due sole somministrazioni - livelli ematici compresi nel range terapeutico nell'arco di tutta la giornata.
Il dipiridamolo viene successivamente glucuronato a livello epatico in monoglicuronide ed escreto per via biliare, quindi fecale, con un parziale circolo enteroepatico.
Legato alle proteine plasmatiche, viene trasportato in circolo, dove espleta la propria azione terapeutica antitrombotica. Più precisamente, questo principio attivo è in grado di determinare un incremento della produzione e secrezione, da parte dell'endotelio vascolare, di PGI2, prostaciclina con effetti opposti al Trombossano A2, capace quindi di indurre vasodilatazione ed inibire l'aggregazione piastrinica.
Inoltre, il dipiridamolo può esercitare un effetto diretto sulle piastrine, inibendo la fosfodiesterasi piastrinica ed incrementando i livelli di AMPc intrapiastrinico, effetti utili ad impedire la mobilizzazione del calcio intracellulare, bloccando la fosfolipasi e tutti quei meccanismi alla base dell'attività coagulante.
Tutti questi meccanismi molecolari si concretizzano in un miglioramento del flusso coronarico, dell'ossigenazione e del metabolismo miocardico, nonché in un generale miglioramento delle proprietà emodinamiche del paziente.

Studi svolti ed efficacia clinica

ASPIRINA/DIPIRIDAMOLO NEL TRATTAMENTO IMMEDIATO DELL'EVENTO ISCHEMICO

Lancet Neurol. 2010 Feb;9(2):159-66. Epub 2010 Jan 7.

Early treatment with aspirin plus extended-release dipyridamole for transient ischaemic attack or ischaemic stroke within 24 h of symptom onset (EARLY trial): a randomised, open-label, blinded-endpoint trial.

Dengler R, Diener HC, Schwartz A, Grond M, Schumacher H, Machnig T, Eschenfelder CC,Leonard J, Weissenborn K, Kastrup A, Haberl R; EARLY Investigators.


Pazienti con sintomatologia da ictus ischemico acuto sono stati immediatamente trattati con 25mg di aspirina e 200 mg di dipiridamolo. I risultati ottenuti permettono di comprendere quanto possa essere efficace la terapia immediata nella prevenzione delle disabilità associate all'evento ischemico, evidenziando un effetto protettivo della terapia per oltre il 50% dei pazienti sottoposti a cura.


2.L'EFFICACIA DELLA TERAPIA COMBINATA NELLA PREVENZIONE DELLE RECIDIVE ISCHEMICHE

Clin Ther. 2008 Jul;30(7):1196-205.

Acetylsalicylic acid + extended-release dipyridamole combination therapy for secondary stroke prevention.

Chaturvedi S.


In circa il 25% dei casi, gli eventi ischemici risultano ricorrenti e via via maggiormente invalidanti. Questo studio valuta l'efficacia della terapia combinata aspirina - dipiridamolo nella prevenzione della recidiva ischemica, rispetto alle relative monoterapie. I dati mostrano come la terapia combinata possa ridurre gli eventi ischemici ricorrenti del 36%, valore decisamente superiore rispetto al 18 ed al 16% osservati, rispettivamente, per le monoterapie con aspirina e dipiridamolo.


EFFETTI CITOPROTETTIVI DEL DIPIRIDAMOLO

Cerebrovasc Dis. 2010 Aug;30(3):290-6. Epub 2010 Jul 23.

Amelioration of inflammation and cytotoxicity by dipyridamole in brain endothelial cells.

Guo S, Stins M, Ning M, Lo EH.


Lo studio della patogenesi degli eventi ischemici e vascolari sta approfondendo sempre più il ruolo dell'infiammazione e del danno infiammatorio nella genesi e nella progressione della malattia. Queste nuove evidenze permettono di rivalutare l'azione terapeutica del dipiridamolo, intendendolo non più come un semplice antitrombotico, ma come un principio attivo pleiotropico. Evidenze sperimentali, infatti, suggeriscono il potenziale ruolo antinfiammatorio e citoprotettivo del dipiridamolo su cellule nervose e vascolari sottoposte a forte stress infiammatorio.

Modalità d'uso e posologia

PERSANTIN ® compresse rivestite da 25/75 mg di dipiridamolo: le dosi utilizzate nella terapia orale sono suscettibili ad importanti variazioni, a seconda del tipo di patologia, delle condizioni fisio-patologiche del paziente e della suscettibilità individuale all'azione farmacologica.
Per questo motivo il corretto dosaggio dovrebbe essere formulato dal medico solo dopo un'attenta valutazione clinica.
In linea di massima, la casa produttrice di PERSANTIN ® la pratica clinica suggeriscono i seguenti intervalli terapeutici:

  • Insufficienza coronarica e coronaropatie: dose iniziale compresa tra 150/300 mg al giorno e dose di mantenimento compresa tra 75/150 mg al giorno.
  • Profilassi dell'infarto del miocardio: 2 cicli annuali di 6 settimane con 75mg al giorno
  • Cardiopatie, come terapia coadiuvante: 50/75 mg per 4 settimane
  • Patologie a livello cerebrale, cardiaco e renale dovute ad aumentata aggregazione piastrinica: 300/400 mg al giorno

Per dosaggi più elevati, così come nella prevenzione secondaria dell'ictus ischemico e degli attacchi ischemici transitori, dove il dosaggio giornaliero può raggiungere anche concentrazioni superiori ai 400 mg/die, è preferibile utilizzare la formulazione di PERSANTIN ® in compresse a rilascio modificato da 200mg di dipiridamolo.

IN OGNI CASO, PRIMA DELL'ASSUNZIONE DI PERSANTIN ® Dipiridamolo - è NECESSARIA LA PRESCRIZIONE ED IL CONTROLLO DEL PROPRIO MEDICO.

Avvertenze PERSANTIN ® Dipiridamolo

L'azione vasodilatatrice indotta da PERSANTIN ® determinata dalla produzione di prostaciclinina, potrebbe determinare vasodilatazione periferica, quindi cali pressori particolarmente evidenti in pazienti ipotesi. Per questo motivo, l'utilizzo di dipiridamolo in pazienti ipotesi, con insufficienza coronarica grave e patologie coronariche di vario grado, dovrebbe avvenire sotto stretto controllo medico, e con particolare cura.
Per pazienti affetti da miastenia grave e calcoli biliari potrebbe essere necessario rivedere lo schema terapeutico.
La valutazione del quadro coagulativo del paziente dovrebbe in ogni caso precedere l'assunzione di PERSANTIN ® e ripetersi ad intervalli di tempo regolari durante l'iter terapeutico.
PERSANTIN ® 5 e 75 mg contiene saccarosio, per cui è sconsigliata l'assunzione in pazienti affetti da problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, o affetti da malassorbimento glucosio-galattosio o da deficit enzimatici di sucrasi isomaltasi. Allo stesso modo, la presenza di lattosio nel PERSANTIN ® 5 estende queste avvertenze anche ai pazienti affetti da deficit enzimatico di lattasi.


GRAVIDANZA ED ALLATTAMENTO

Il dipiridamolo non sembra avere effetti diretti sulla salute del feto; tuttavia, le importanti variazioni emodinamiche potrebbero compromettere la normale perfusione placentare ed aumentare il rischio di emorragie. A tal proposito, considerata anche la secrezione del principio attivo nel latte materno, si sconsiglia l'utilizzo di PERSANTIN ® durante tutto il periodo di gravidanza e di allattamento.

Interazioni

Il dipiridamolo non sembra determinare interazioni clinicamente rilevanti con altri principi attivi. E' naturalmente importante sottolineare che la concomitante somministrazione di farmaci ad effetto anticoagulante o antipertensivo potrebbe accentuare gli effetti terapeutici di PERSANTIN ® di il rischio di effetti collaterali.
Al contrario, la concomitante assunzione di preparati teofillinici potrebbe ridurre l'effetto terapeutico di PERSANTIN ®
Il dipiridamolo può inoltre ostacolare l'effetto terapeutico degli inibitori delle colinesterasi, aggravando quindi la sintomatologia in pazienti affetti da miastenia grave.

Controindicazioni PERSANTIN ® Dipiridamolo

PERSANTIN ® è controindicato in caso di ipersensibilità verso uno dei suoi componenti.

Effetti indesiderati - Effetti collaterali

PERSANTIN ® sembra esser ben tollerato; gli effetti collaterali descritti tendono infatti ad essere di bassa rilevanza clinica e soprattutto transitori.
Quelli più comuni sono vomito, diarrea, vertigini, nausea, cefalea e mialgia, mentre ipotensione, tachicardica, vampate di calore, orticaria, broncospasmi, angioedema ed emorragie sono decisamente meno frequenti, verificabili in particolari categorie di pazienti a rischio o in caso di errata formulazione del dosaggio.

Note

PERSANTIN ® è vendibile solo sotto prescrizione medica.